Дилатренд 6.25, 12.5, 25 мг: инструкция по применению, цена, отзывы

Дилатренд ® (Dilatrend)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки6.25 мг 12.5 мг 25 мг10 30 50 100

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Дилатренд
  • Срок годности препарата Дилатренд
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
карведилол6,25 мг
12,5 мг
25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; сахароза; повидон К25; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е172) — таблетки 6,25 и 12,5 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — таблетки 12,5 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем — по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед , доводя до максимальной рекомендованной — 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

ИБС. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед , доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Больным, получающим сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ , следует скорректировать дозы этих препаратов до начала лечения препаратом Дилатренд ® .

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 нед . При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и далее — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд ® или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, — дозу препарата Дилатренд ® . В такой ситуации дозу препарата Дилатренд ® не следует увеличивать, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не перестанут нарастать.

Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 1 нед , то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 2 нед , то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки, а затем подобрать дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Дозирование у особых групп больных

Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Дилатренд ® не требуется.

Нарушение функции печени. Дилатренд ® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

Больные пожилого возраста. Данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.

Дилатренд

Дилатренд Инструкция по применению

  • Купить Дилатренд в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • У нас низкая цена на Дилатренд в Москве
  • Доставка препарата Дилатренд в 701 аптеку

Дилатренд

Наименование производителя

F.HOFFMANN-La ROCHE LTD

Рош С.п.А./Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

Ф.Хоффманн-Ля Рош ЛТД

Страна

Общее описание

Форма выпуска и упаковка

.10 – блистеры (3) – пачки картонные.

10 – блистеры (3) – пачки картонные.

Лекарственная форма

Описание

Препарат с сочетанным неселективным бета-адреноблокирующим, альфа-адреноблокирующим, а также антиоксидантным действием. Его вазодилатирующий эффект опосредуется главным образом через селективную блокаду альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации Дилатренд снижает периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того, он подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов. Активность ренина плазмы снижается, задержка жидкости возникает редко. Дилатренд не имеет собственной симпатомиметической активности и обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Активное вещество представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров. В эксперименте на животных оба стереоизомера карведилола обладают альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующие свойства препарата не являются селективными в отношении бета1- и бета2-рецепторов и связаны с левовращающим стереоизомером карведилола.

Дилатренд – мощный антиоксидант, устраняющий свободные кислородные радикалы. Это свойство показано in vitro (в эксперименте на животных и на культурах клеток) и in vivo (в эксперименте на животных) как для самого карведилола, так и для его метаболитов.

Сочетание вазодилатации и бета-адреноблокады при применении Дилатренда оказывает следующее действие.

У больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, которое может наблюдаться при приеме бета-адреноблокаторов. ЧСС несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек сохраняются. Не изменяется и периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей (часто возникающее при лечении обычными бета-адреноблокаторами) отмечается редко.

У больных с ИБС Дилатренд оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении. Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали, что карведилол уменьшает пред- и постнагрузку.

У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения Дилатренд благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

При приеме препарата соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным, концентрации электролитов в сыворотке не меняются.

Особые условия

С осторожностью назначают Дилатренд пациентам со стенокардией Принцметала, т.к. препарат (как и другие бета-адреноблокаторы со сходным механизмом действия) может провоцировать появление болей. Опыта применения Дилатренда в подобных случаях нет, хотя альфа-адреноблокирующие свойства карведилола могут предотвратить возникновение подобных симптомов.

С осторожностью назначают Дилатренд больным с лабильной и вторичной артериальной гипертензией в связи с недостаточным опытом применения препарата у подобных пациентов.

С осторожностью назначают Дилатренд пациентам с недостаточностью кровобращения, получающих препараты наперстянки, диуретики и/или ингибиторы АПФ, так как карведилол замедляет проводимость миокарда (так же, как препараты наперстянки).

С осторожностью назначают Дилатренд пациентам с заболеваниями периферических сосудов, т. к. возможно ухудшение течения заболевания (бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности и синдрома Рейно).

При уменьшении ЧСС до 55 ударов в мин Дилатренд следует отменить.

При назначении Дилатренда пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), ИБС, диффузными изменениями сосудов и/или выраженными нарушениями функции почек следует тщательно контролировать лабораторные показатели функции почек и при их ухудшении уменьшить дозу или отменить препарат.

При подборе дозы Дилатренда у пациентов с недостаточностью кровообращения возможно нарастание симптоматики и увеличение задержки жидкости в организме. При этом увеличивают дозу диуретиков, а дозу Дилатренда не повышают до стабилизации состояния больного ( в некоторых случаях требуется уменьшение дозы или временная отмена препарата). В дальнейшем возможен подбор адекватной дозы карведилола. Перед каждым повышением дозы больным с сердечной недостаточностью следует проводить медицинское обследование.

При одновременном применении Дилатренда с блокаторами кальциевых каналов (типа верапамила или дилтиазема), а также с антиаритмиками I класса следует тщательно контролировать АД и ЭКГ. На фоне терапии Дилатрендом эти препараты нельзя назначать в/в.

Дилатренд может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

С осторожностью назначают Дилатренд больным с сахарным диабетом, поскольку препарат может маскировать ранние симптомы гипогликемии. В связи с этим рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция сахароснижающей терапии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с псориазом, обострявшимся ранее после приема бета-адреноблокаторов; больным, носящим контактные линзы (из-за возможного уменьшения слезоотделения).

Следует соблюдать осторожность при назначении Дилатренда больным с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и лицам, получавшим десенсибилизирующую терапию, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и усугублять тяжесть анафилактических реакций.

С осторожностью назначают Дилатренд больным с феохромо

Состав

карведилол 6.25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Показания

— артериальная гипертензия. Эссенциальная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами “медленных” кальциевых каналов или диуретиками).

— ишемическая болезнь сердца ( в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

— хроническая сердечная недостаточность.Лечение легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности ишемического или неишемического генеза (для снижения числа осложнений – госпитализации по сердечно-сосудистым причинам, и смертности, а также улучшения самочувствия и замедления прогрессирования заболевания), при использовании в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками и, иногда, препаратами дигиталиса (стандартная терапия).

Дилатренд можно назначать как в дополнение к стандартной терапии, так и больным, которые не получают препараты дигиталиса, вазодилататоры, или нитраты.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата;

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения инотропных средств;

— клинически значимое нарушение функции печени;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность Дилатренда не установлены);

— AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин);

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму.

С осторожностью применяют препарат при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете

Способы применения

Побочные действия

Нежелательные реакции у больных с хронической сердечной недостаточностью

Центральная нервная система. очень частые – головокружение, головная боль – обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения; астения (в том числе, повышенная утомляемость), депрессия.

Сердечно-сосудистая система. частые – брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе, генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости). Нечастые -синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.

Желудочно-кишечный тракт: частые- тошнота, диарея, рвота.

Система кроветворения: редкие – тромбоцитопения. Очень редкие – лейкопения.

Нарушения обмена веществ: частые – увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с уже имеющимся сахарным диабетом – гипергликемия или гипогликемия, декомпенсация углеводного обмена.

Прочие: частые – нарушения зрения. Редкие – почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Нежелательные реакции у больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Характер побочных действий Дилатренда со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении артериальной гипертензии и длительной терапии ишемической болезни сердца аналогичен таковому при сердечной недостаточности, однако частота их

Лекарственное взаимодействие

Дигоксин. При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.

Инсулин или пероральные сахароснижающие препараты. Препараты с бета-адреноблоки-рующими свойствами могут усиливать сахароснижающее действие инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или пероральные сахароснижающие препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.

Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма. Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола примерно на 70%.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов. Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами, и препараты, снижающие содержания катехоламинов

Синонимы

Акридилол, Атрам, Дилатренд, Карведилол, Карвидил, Кардивас, Кориол, Таллитон

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Купить Дилатренд таблетки 25мг №30 в аптеках

Нет в наличии в аптеках Москвы.
В других регионах:

Код товара: 8135

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Дилатренд
    Купить Дилатренд в аптеках
    Дилатренд в справочникe лекарств

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    таблетки 25мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Берингер Маннхайм (Германия)
    Хоффманн-Ля Рош Лтд (Германия)
    Хоффманн-Ля Рош Лтд/Рош С.п.А. (Италия)

    ГРУППА
    Альфа- и бета-адреноблокаторы

    СОСТАВ
    Активное вещество: Карведилол.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Карведилол

    СИНОНИМЫ
    Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Карведилол, Карведилол Оболенское, Карведилол Сандоз, Карведилол Штада, Карведилол-Оболенское, Карведилол-Тева, Карветренд, Карвидил, Кардивас, Кориол, Таллитон

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее, антипролиферативное. Блокирует бета и альфа1-адренорецепторы. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект. Вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Активность ренина плазмы снижается. Не имеет собственной симпатомиметической активности. При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация достигается через 1 час. Период полувыведения – около 6 часов. Выводится с желчью.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Повышенная чувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния, депрессия, расстройства сна, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, заложенность носа, бронхоспастические реакции, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Возможно замедление AV проводимости при применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме фенобарбитал, рифампицин . Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию. Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Внутрь. При артериальной гипертензии – 25-50 мг 1 раз в сутки (начальная доза в первые 2 суток может составлять 12,5 мг), при стенокардии – по 25-50 мг 2 раза/сутки, при хронической сердечной недостаточности – по 12,5-25 мг 2 раза/сутки (максимально – до 100 мг/сут).

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции. Лечение: кардиотоники, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете, недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Дозу следует снижать постепенно для предотвращения развития синдрома отмены. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Дилатренд

    F. Hoffmann-La Roche [Ф. Хоффманн-Ля Рош]

    F. Hoffmann-La Roche [Ф. Хоффманн-Ля Рош]

    F. Hoffmann-La Roche [Ф. Хоффманн-Ля Рош]

    Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

    Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

    Санофи Илач Санайи ве Тиджарет А

    Инструкция по применению

    Немного фактов

    Дилатренд – бета- а альфа-адреноблокаторы итальянского производства с органом протективным эффектом. Таблетки активно используются для лечения артериальной гипертензии и почечной недостаточности и иных сердечных заболеваний. FDA впервые одобрил препарат в 1995 году.

    Фармакологические свойства

    Препарат обладает органов протективным эффектом с мощными антиоксидантными свойствами. Лечение с применением Дилатренда помогает устранить в организме накопление свободных радикалов. Средство является рацемической смесью стереоизомеров, которые обладают антиоксидантными и а-адено блокирующими свойствами. Не оказывает негативного влияния на липидные профили, при этом сохраняет в нормальном соотношении ЛПВП/ЛПНП.

    Средство блокирует рецепторы адренергической нервной системы. Нервы из адренергической системы проникают в сердце и выпускают адренергический химикат (норадреналин), который прикрепляется к рецепторам на мышцах сердца и стимулирует мышцу биться быстрее и сильнее. Блокируя рецепторы, карведилол снижает частоту и силу сердечного сокращения, и тем самым разгружая сердце. Средство также блокирует адренергические рецепторы на артериях и заставляет артерии расслабляться и давление крови падает. Падение артериального давления еще больше успокаивает работу сердца, поскольку легче прокачать кровь при более низком давлении. Средство после употребления быстро всасывается, а максимальная концентрация действующих компонентов в крови и действие наблюдается уже через час. Метаболические процессы происходят в печени, при этом выделяется в пределах 70% метаболитов. Действие выведения из организма длиться в среднем 6 часов и производится посредством желчного пузыря и почек.

    Состав и форма выпуска

    Состав препарата можно разделить на две группы: основной действующий компонент и дополнительные составные. Основной действующий компонент – карведилол. Среди дополнительных: лактоза, сахароза, повидон, безводный коллоидный кремний, Е172, стеарат магния. Средство выпускается в таблетированной форме. Таблетки мраморные светло-коричневого цвета и круглой формы. На каждой таблетке есть маркировка ВМ Н3. Упаковка производится в блистеры по десять таблеток. В одной картонной пачке может быть от 1 до 10 блистеров. Каждая упаковка содержит инструкцию по применению.

    Показания к приему

    Дилатренд применяется для терапии высокого кровяного давления и застойной сердечной недостаточности. Показания определяет доктор.

    Побочные эффекты

    Наиболее распространенными побочными эффектами Дилатренда являются:

    1. головокружения;
    2. отеки (накопления жидкости);
    3. снижение частоты сердечных сокращений;
    4. диарея и постуральная гипотензия (быстрое снижение артериального давления при переходе от сидящего к стоящему положению).

    Прием препарата с пищей сводит к минимуму риск постуральной гипотензии. Другими распространенными побочными эффектами таблеток являются нерегулярный сердечный ритм и аномалии зрения (встречаются редко). Средство следует использовать осторожно пациентам, которые используют диуретики.

    Противопоказания

    Средство противопоказано к применению при наличии почечной или печеночной недостаточности, гипотоникам, детям в возрасте до 18 лет, пациентам в глубоком пожилом возрасте (80+). Наличие противопоказаний можно определить после прохождения полного медицинского обследования.

    Прием при беременности

    Безопасное использование средства во время беременности не установлено. Но использование не рекомендуется из-за риска возникновения заболеваний медленного сердечного ритма у младенца.

    Способ и особенности приема

    Таблетки обычно назначают два раза в день. Для высокого кровяного давления доза составляет 6.25 мг два раза в день до 25 мг два раза в день.

    Для застойной сердечной недостаточности дозировка Дилатренда составляет 3,25 мг два раза в день до 25 мг два раза в день. Максимальная дозировка 50 мг два раза в день и показана к приему людям с весом более 85 кг.

    Таблетки следует принимать с пищей, чтобы замедлить их абсорбцию и уменьшить появление низкого кровяного давления. Резко завершать терапию крайне не рекомендуется, так как можно спровоцировать появление серьезных сердечных осложнений.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Средство может маскировать симптомы раннего предупреждения низкого уровня сахара в крови (гипогликемию), такие как тремор и увеличение частоты сердечных сокращений (эти симптомы вызваны активацией адренергической нервной системы, которая блокируется карведилолом). Поэтому пациенты с диабетом, принимающие лекарства, которые понижают уровень сахара в крови, такие как инсулин или пероральные антидиабетические препараты, должны чаще контролировать уровень сахара в крови.

    Резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы и клонидин обладают одинаковым действующим компонентом, следовательно одновременное их применение может спровоцировать резкое снижение артериального давления и сердечного ритма. Может потребоваться тщательный мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений.

    Рифампин (Рифадин) может резко снизить уровень карведилола. Таким образом, у пациентов, принимающих рифампин, может потребоваться увеличение суточного объема карведилола.

    Важно, каждое сочетание препаратов оговаривать с лечащим доктором, для того, чтобы не навредить организму.

    Передозировка

    При приеме больших объёмов Дилатренда можно спровоцировать потерю сознание, резкое понижение давления, мигрень, сонливость, тошноту, депрессивное ступорное состояние.

    Условия продажи

    Дилатренд распространяется в аптеках по предъявлению рецепта.

    Условия хранения

    Таблетки следует хранить при комнатной температуре, от 15° C до 30° C. Инструкция обладает более детальной информацией о сроках годности и дате производства.

    Карведилол Сандоз ®

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Состав

    Таблетки по 3,125 мг:

    активное вещество: карведилол 3,125 мг;

    вспомогательные вещества: железа оксид красный 25,0 мкг, лактозы моногидрат 65,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг, кросповидон 5,0 мг, повидон К30 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.

    Таблетки по 6,25 мг:

    активное вещество: карведилол 6,25 мг;

    вспомогательные вещества: железа оксид жёлтый 0,20 мг, лактозы моногидрат 61,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг, кросповидон 5,0 мг, повидон К30 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.

    Таблетки по 12,5 мг:

    активное вещество: карведилол 12,5 мг;

    вспомогательные вещества: железа оксид красный 95,0 мкг, железа оксид жёлтый 155 мкг, лактозы моногидрат 55,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг, кросповидон 5,0 мг, повидон К30 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.

    Таблетки по 25 мг:

    активное вещество: карведилол 25 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,5 мг, кросповидон 10,0 мг, повидон К30 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

    Таблетки по 50 мг:

    активное вещество: карведилол 50 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 223,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 85,0 мг, кросповидон 20,0 мг, повидон К30 16,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.

    Описание

    Таблетки по 3,125 мг:

    Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “С1” на одной стороне.

    Таблетки по 6,25 мг:

    Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “С2” на одной стороне.

    Таблетки по 12,5 мг:

    Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “СЗ” на одной стороне.

    Таблетки по 25 мг:

    Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “С4” на одной стороне.

    Таблетки по 50 мг:

    Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “С5” на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

    Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилататоров и бета-адреноблокаторов оказывает следующее действие:

    Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приёме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сокращений, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

    Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 часа после однократного приёма и продолжается в течение 24 часов. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 недели.

    У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

    У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

    Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объём, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

    В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %).

    Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

    Фармакокинетика

    Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приёма препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30 %. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.

    Связывание с белками плазмы составляет около 98–99 %. Объём распределения — около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушения функции печени (за счёт уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

    Метаболизируется преимущественно в печени за счёт интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

    Период полувыведения карведилола составляет 6–10 часов, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.

    Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

    Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

    При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

    Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50 % выше, чем в молодом возрасте.

    Показания

    Артериальная гипертензия в виде монотерапии или при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, например блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками).

    Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

    Хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической лёгкой, умеренной и тяжёлой хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов, при отсутствии противопоказаний).

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата.
    • Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств.
    • Синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду.
    • Атриовентрикулярная (AV) блокада II–III ст, за исключением больных с искусственным водителем ритма.
    • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин).
    • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.).
    • Кардиогенный шок, коллапс.
    • Бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе).
    • Тяжелые нарушения функции печени.
    • Метаболический ацидоз.
    • Нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
    • Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения.
    • Хроническая обструктивная болезнь лёгких с бронхиальной обструкцией.
    • Сопутствующая внутривенная терапия верапамилом и дилтиаземом.
    • Беременность.
    • Период лактации.
    • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью

    С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, феохромоцитомой (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, см. «Особые указания»), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью со сниженной сократительной способностью миокарда, псориазом, нарушением функции почек, депрессией, миастенией, планирующих обширное хирургическое вмешательство с общей анестезией, отягощённым аллергологическим анамнезом (см. «Особые указания»), при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Контролируемых клинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. К тому же у плода и новорождённых возможно развитие гипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со стороны сердца и лёгких. Препарат Карведилол Сандоз ® противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили тератогенности.

    Неизвестно, проникает ли Карведилол Сандоз ® в грудное молоко, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Карведилол Сандоз ® в период лактации или на период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Карведилол Сандоз ® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

    Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

    Артериальная гипертензия

    Начальная доза — 12,5 мг/сутки однократно (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг один раз в день. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг в день однократно или в 2 приёма (утром и вечером).

    У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

    Стенокардия

    Начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости через 7–14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделённой на 2 приёма.

    У лиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделённых на 2 приёма.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 часов после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз ® .

    Карведилол Сандоз ® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).

    Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг два раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг.

    В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности.

    Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз ® . Иногда требуется временная приостановка лечения.

    Побочное действие

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ® пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низкими цифрами артериального давления (систолическое АД ® , в результате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей, может возникнуть респираторный дистресс-синдром. Пациентов следует тщательно наблюдать в начале терапии и во время титрования дозы препарата. Дозу препарата следует уменьшить при возникновении бронхоспазма во время лечения.

    Следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, так как ранние признаки и симптомы острой гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены. Применение препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом может сопровождаться ухудшением контроля концентрации глюкозы в крови.

    Препарат Карведилол Сандоз ® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (например, синдром Рейно), так как бета-адреноблокаторы могут спровоцировать или усугубить симптомы артериальной недостаточности.

    Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

    Карведилол может вызвать брадикардию. Если ЧСС пациента снижается менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить или отменить препарат.

    Следует проявлять осторожность при применении препарата Карведилол Сандоз ® у пациентов с серьезными реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и при прохождении десенсибилизирующей терапии, так как бета-адреноблокаторы могут увеличить чувствительность к аллергенам и утяжелить симптоматику анафилактических реакций.

    Пациентам с псориазом в анамнезе, связанным с применением бета-адреноблокаторов, следует принимать препарат Карведилол Сандоз ® только после рассмотрения соотношения риск/польза.

    Необходимо проводить тщательный контроль ЭКГ и АД у пациентов с сопутствующей терапией недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических препаратов.

    У пациентов с феохромоцитомой альфа-адреноблокатор должен быть назначен до присоединения к терапии бета-адреноблокатора (начала терапии карведилолом). Хотя карведилол является и альфа- и бета-адреноблокатором, нет опыта его применения у таких пациентов. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с подозрением на феохромоцитому.

    Применение неселективных бета-адреноблокаторов может спровоцировать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Нет опыта клинического применения карведилола у таких пациентов, хотя альфа-адреноблокирующее свойство препарата может предотвратить указанные симптомы.

    Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезоотделение.

    В период лечения следует исключить прием алкоголя.

    Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1–2 недель) во избежание развития синдрома «отмены», особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В период лечения препаратом Карведилол Сандоз ® следует соблюдать осторожность (риск развития головокружения, головной боли, нарушения зрения) при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки по 3,125, 6,25, 12,5, 25 и 50 мг.

    По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги.

    По 1, 2, 3,4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Хранение

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

    Дилатренд, табл. 6.25 мг №30

    Дилатренд ®

    Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

    таблетки 6.25 мг; блистер 10, пачка картонная 3; код EAN: 4601907000474; № П N015353/01, 2009-07-14 от Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария); производитель: Roche S.p.A. (Италия)

    Латинское название

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Состав и форма выпуска

    Таблетки1 табл.
    карведилол6,25 мг
    12,5 мг
    25 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; сахароза; повидон К25; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е172) — таблетки 6,25 и 12,5 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — таблетки 12,5 мг

    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

    Фармакологическое действие

    Побочные действия

    Головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

    Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем — по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед, доводя до максимальной рекомендованной — 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

    ИБС. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

    Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Больным, получающим сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать дозы этих препаратов до начала лечения препаратом Дилатренд ® .

    Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и далее — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

    Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд ® или временно отменить его.

    Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, — дозу препарата Дилатренд ® . В такой ситуации дозу препарата Дилатренд ® не следует увеличивать, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не перестанут нарастать.

    Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 1 нед, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 2 нед, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки, а затем подобрать дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

    Дозирование у особых групп больных

    Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Дилатренд ® не требуется.

    Нарушение функции печени. Дилатренд ® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

    Больные пожилого возраста. Данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.

    Карведилол Канон таблетки 6,25мг 30 шт.

    • Действующее вещество (МНН): Карведилол
    • Производитель: ЗАО Канонфарма Продакшн
    • Страна производства: Российская Федерация
    • Форма выпуска: таблетки
    • Категория:От повышенного давления

    Доставим в одну из 2239 аптек вашего региона

    Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

    Оплата в аптеке при получении товара

    Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

    • Инструкция
    • Форма выпуска
    • Аналоги 26
    • Оставить отзыв
    • Аптеки

    Инструкция по применению Карведилол Канон таблетки 6,25мг 30 шт.

    • Краткое описание
    • Фармакологическое действие
    • Показания
    • Способ применения и дозировка
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Взаимодействие с другими препаратами

    Краткое описание

    Артериальная гипертензия,стенокардия напряжения,ХСН.

    Фармакологическое действие

    Карведилол – блокатор α1-, β1,- и β2-адренорецепторов, оказывает органопротекторный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя β-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко. Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает ОПСС. Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП). У больных артериальной гипертензией карведилол снижает АД за счет сочетанной блокады α1- и β-адренорецепторов. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. ЧСС несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у больных с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает ОПСС; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в т.ч. в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (ОПСС). Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

    Показания

    — артериальная гипертензия: эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами медленных кальциевых каналов или диуретиками); — ИБС (в т.ч. у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда); — хроническая сердечная недостаточность: лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональные классы в соответствии с Нью-Йоркской ассоциацией кардиологов /NYHA/) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.

    Способ применения и дозировка

    Внутрь, независимо от приема пищи. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема). Ишемическая болезнь сердца Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем – до 12.5 мг 2 раза/сут, потом – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

    Побочные действия

    Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой Нежелательные реакции у больных с хронической сердечной недостаточностью Со стороны ЦНС: очень часто – головокружение, головная боль (обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения); астения (в т.ч. повышенная утомляемость), депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в т.ч. генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто – синкопальные состояния (включая пресинкопальные), AV-блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы. Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, диарея, рвота. Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения. Со стороны обмена веществ: часто – увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с уже имеющимся сахарным диабетом – гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля. Прочие: часто – нарушения зрения; редко – почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек. Нежелательные реакции у больных с артериальной гипертензией и ИБС Характер побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении артериальной гипертензии и длительной терапии ИБС аналогичен таковому при хронической сердечной недостаточности, однако частота их несколько меньше. Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль и общая слабость, обычно легкие и возникающие, в частности, в начале лечения; нечасто – лабильность настроения, нарушения сна, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, постуральная гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто – нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома перемежающейся хромоты и синдром Рейно), AV-блокада, стенокардия (боли в грудной клетке), развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности и периферические отеки. Со стороны дыхательной системы: часто – бронхоспазм и одышка у предрасположенных больных; редко – заложенность носа. Со стороны ЖКТ: часто – диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, боли в животе, диарея); нечасто – запор, рвота. Со стороны кожных покровов: нечасто – кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд). Лабораторные показатели: очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT и ГГТ) тромбоцитопения и лейкопения. Прочие: часто – боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто – снижение потенции, нарушение зрения; редко – сухость во рту и нарушения мочеиспускания; очень редко – обострение псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром. Отдельные случаи аллергических реакций.

    Противопоказания

    — острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств; — клинически значимое нарушение функции печени; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Акридилол® не установлены); — AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма); — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); — СССУ (включая синоатриальную блокаду); — выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.); — кардиогенный шок; — анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата. С осторожностью: при ХОБЛ, депрессии, миастении, гипогликемии, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги. Лечение: помимо мероприятий общего характера необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия: — уложить больного на спину (с приподнятыми ногами); — при выраженной брадикардии – атропин по 0.5-2 мг в/в; — для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии; — симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на лечение. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния больного.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Фармакокинетическое взаимодействие Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р. Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным. Дигоксин При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови. Циклоспорин В двух исследованиях при назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, отмечалось повышение концентрации циклоспорина. Оказалось, что вследствие ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике, карведилол увеличивает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается. Рифампицин В исследовании с участием здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания карведилола в кишечнике и снижению его антигипертензивного действия. Амиодарон У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия. Флуоксетин В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина (ингибитора CYP2D6) приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола – к повышению среднего показателя AUC для R (+) на 77%. Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось. Фармакодинамическое взаимодействие Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы крови. Препараты, снижающие содержание катехоламинов Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы МАО), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии. Дигоксин Комбинированная терапия средств с бета-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости. Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости. Клонидин Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивный и брадикардитический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с БМКК типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД. Антигипертензивные средства Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, альфа1-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия. Средства для общей анестезии Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии. НПВП Совместный прием НПВП и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и снижению контроля за АД. Бронходилататоры (агонисты β-адренорецепторов) Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами β-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

    Читайте также:  Меню ребенка в 5 месяцев на искусственном вскармливании
Оцените статью
Добавить комментарий