Мизопростол: инструкция по применению. цена, отзывы женщин

Мизопростол

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) в сочетании с мифепристоном.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– Заболевания печени и почек;

– Заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью или противопоказания к применению простагландинов: глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия;

– Эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в том числе сахарный диабет, дисфункция надпочечников

– Применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК);

– Подозрение на внематочную беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Для прерывания беременности совместно с мифепристоном препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.

Внутрь, через 36-48 часов после приема 600 мг (3 таблетки) мифепристона назначают 400 мкг (2 таблетки) препарата.

Фармакологическое действие

Синтетическое производное простагландина Е1.

Индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки и удаление содержимого полости матки.

После приёма мифепристона препарат может индуцировать или усилить частоту и силу самопроизвольных сокращений матки.

Препарат оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Большие дозы препарата ингибируют секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется при пероральном приёме, полностью всасываясь через 1,5 часа. Максимальная концентрация активного метаболита (мизопростоловой кислоты) в плазме крови достигается через 15 минут; при дозировке 200 мг его средняя величина составляет 0,309 мкг/л. Активный метаболит выводится из организма преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 36-40 минут.

Побочные действия

При применении на ранних сроках беременности возможна тошнота, рвота, головокружение, вялость, боли в нижней части живота. Отмечены крайне редкие случаи прилива крови к лицу, повышения температуры тела, зуда, аллергических реакций.

Токсичность препарата у людей не выявлена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозировки, являются сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, гипотензия или брадикардия.

Особые указания

При применении для прерывания беременности на ранних сроках препарат должен применяться только в сочетании с мифепристоном.

Препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

Перед назначением препарата пациентка должен быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациент должен наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4-6 часов до приёма препарата. Во время и после приёма препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений.

После приёма препарата у пациентов, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен выкидыш уже после приёма мифепристона, однако в этом случае также необходим приём таблеток препарата для оптимизации результатов медикаментозного воздействия. После приёма препарата примерно у 80% выкидыш женщин происходит в течение 6 часов и примерно у 10% женщин – в течение 1 недели.

Пациентам необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после приёма препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование.

При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день от приёма мифепристона, обязательно проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.

Применение при беременности и лактации

Препарат может применяться беременными только для ее прерывания, в противном случае он категорически противопоказан при беременности. При установлении беременности у лиц, принимающих препарат, терапия этим препаратом должна быть прекращена. Необходимо проинформировать пациенток о потенциальной опасности препарата (тератогенное действие).

Грудное вскармливание следует прекратить на 7 дней от приёма мифепристона в методе медикаментозного аборта (на 5 дней от приёма препарата).

Взаимодействие

Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и барбитуратов, курение больше 10 сигарет в день стимулирует метаболизм препарата, снижая его уровень в сыворотке крови.

В течение 1 недели после применения препарата следует отказаться от приёма аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Условия хранения

В запечатанной упаковке в сухом и прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Мизопростол (Misoprostol)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Мизопростол
  • Фармакологическая группа вещества Мизопростол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Мизопростол
  • Фармакология
  • Применение вещества Мизопростол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мизопростол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Мизопростол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Мизопростол

Химическое название

Метиловый эфир (11альфа,13E)-(+-)-11,16-дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13-ен-1-овой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мизопростол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мизопростол

Синтетический аналог ПГЕ1. Состоит из двух диастереоизомеров в соотношении 1:1.

Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Молекулярная масса 382,54.

Фармакология

Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС , уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3–6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.

Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ . Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.

После приема внутрь быстро и полно всасывается. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Cmax мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499±15) пг/мл. Tmax — (12±3) мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). T1/2 терминальный составляет 20–40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится почками (64–73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться Cmax (почти в 2 раза) и удлиняться T1/2 .

У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC .

После однократного перорального приема мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке. Cmax мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 ч и составляет 7,6 пг/мл при приеме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приеме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 ч после приема мизопростола.

Применение вещества Мизопростол

Эрозии ЖКТ , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС , в т.ч. НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).

Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) — только в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Ограничения к применению

Выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС , нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз, эпилепсия, энтероколит, диарея, пожилой возраст; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; анемия; при применении для прерывания беременности — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности ( в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).

При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.

Категория действия на плод по FDA — X.

Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.

Побочные действия вещества Мизопростол

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11–40%) или запор (1,1%).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.

Читайте также:  Бальзам Звездочка - инструкция по применению, цены, аналоги

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.

Взаимодействие

Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.

В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС .

Передозировка

Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД , брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования определяется индивидуально, в зависимости от показаний.

Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС , и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: по 200 мкг 2–4 раза в сутки (последний прием — перед сном); суточная доза — 400–800 мкг. При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 мг. При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.

Для прерывания беременности (в сочетании с мифепристоном): через 36–48 ч после приема мифепристона назначают 400 мг мизопростола.

Меры предосторожности вещества Мизопростол

При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.

Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4–6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 нед . Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10–14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Прием препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (легкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжелой диарее — примерно 2% случаев), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении АД и повышении активности трансаминаз.

Мизопростол – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Мизопростол

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Двояковыпуклые круглые белые таблетки

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX-G02AD

Фармакологические свойства
Мизопростол – синтетическое производное простагландина Е1.
Индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность Мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки и удаление содержимого полости матки.
После приёма мифепристона Мизопростол может индуцировать или усилить частоту и силу самопроизвольных сокращений матки.
Препарат оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Большие дозы мизопростола ингибируют секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется при пероральном приеме, полностью всасываясь через 1,5 часа. Максимальная концентрация активного метаболита (мизопростоловой кислоты) в плазме крови достигается через 15 минут; при дозировке 200 мг его средняя величина составляет 0,309 мкг/л. Активный метаболит выводится из организма преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 36-40 минут.

Показания к применению
Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) в сочетании с мифепристоном.

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Сердечно-сосудистые заболевания;
  • Заболевания печени и почек;
  • Заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью или противопоказания к применению простагландинов: глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия;
  • Эндокринопатии и заболевания эндокринной сиистемы, в том числе сахарный диабет, дисфункция надпочечников
  • Гормональнозависимые опухоли;
  • Анемия;
  • Период лактации;
  • Применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК);
  • Подозрение на внематочную беременность. Применение в период беременности и кормления грудью
    Препарат может применяться беременными только для ее прерывания, в противном случае он категорически противопоказан при беременности. При установлении беременности у лиц, принимающих Мизопростол, терапия этим препаратом должна быть прекращена. Необходимо проинформировать пациенток о потенциальной опасности Мизопростола (тератогенное действие).
    Грудное вскармливание следует прекратить на 7 дней после приёма мифепристона в методе медикаментозного аборта (на 5 дней после приёма Мизопростола). Способ применения и дозы
    Для прерывания беременности совместно с мифепристоном препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
    Внутрь, через 36-48 часов после приема 600 мг (3 таблетки) мифепристона назначают 400 мкг (2 таблетки) Мизопростола. Побочное действие
    При применении на ранних сроках беременности возможна тошнота, рвота, головокружение, вялость, боли в нижней части живота. Отмечены крайне редкие случаи прилива крови к лицу, повышения температуры тела, зуда, аллергических реакций. Передозировка
    Токсичность мизопростола у людей не выявлена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозировки, являются сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, гипотензия или брадикардия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и барбитуратов, курение больше 10 сигарет в день стимулирует метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови. В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приёма аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Особые указания
      1. При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном.
      2. В сочетании с мифепристоном мизопростол должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.
      3. Перед назначением мизопростола пациентка должен быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациент должен наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4-6 часов до приёма препарата. Во время и после приёма препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений.
      4. После приёма препарата у пациентов, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен выкидыш уже после приёма мифепристона, однако в этом случае также необходим приём таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного воздействия. После приёма мизопростола примерно у 80 % выкидыш женщин происходит в течение 6 часов и примерно у 10 % женщин – в течение 1 недели.
      5. Пациентам необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после приёма препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование.
      6. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день от приёма мифепристона, обязательно проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата, поскольку необходима оценка влияния препарата на формирование врожденных пороков развития у плода.

    Форма выпуска
    Таблетки 0,2 мг. По 3 или 4 таблетки упаковывают в алюминиевый блистер с алюминиевым покрытием. Блистер и инструкцию по применению помещают в бумажную коробку. Условия хранения
    Хранить в запечатанной упаковке в сухом и прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°.

    Мизопростол (Mizoprostol)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мизопростол

    Таблетки1 таб.
    мизопростол200 мкг

    3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки бумажные.
    4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки бумажные.

    Фармакологическое действие

    Синтетический аналог простагландина E 1 . Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

    Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

    Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг – выраженный.

    Фармакокинетика

    Показания активных веществ препарата Мизопростол

    Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

    В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10Показание
    K25Язва желудка
    K26Язва двенадцатиперстной кишки
    K27Пептическая язва
    O04Медицинский аборт
    Y45Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства
    Читайте также:  Гарденелез у женщин. Симптомы и лечение, препараты, народные средства, свечи

    Режим дозирования

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

    Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко – судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

    При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

    Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

    В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

    При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

    При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

    При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

    Мизопростол: описание, инструкция, цена

    Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость.
    Фармакологическое действие

    Синтетическое производное PgE1.

    Оказывает гастропротекторное действие. Увеличивает образование защитной слизи и гидрокарбоната; способствует усилению кровотока в слизистой оболочке. Ускоряет заживление эрозий, язвы желудка и 12-перстной кишки, в ряде случаев способен предотвратить их образование.

    Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, подавляет базальную, ночную, стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию HCl. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг – выраженный.

    Кроме того, препарат индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.
    Фармакокинетика

    При пероральном применении быстро и полно абсорбируется (пища снижает абсорбцию). Связь с белками плазмы – 85%.

    В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Tcmax мизопростоловой кислоты – 9-15 мин, TCss – 2 сут, Cmax – 1 мкг/л. T1/2 – 20-40 мин. Выводится почками – 64-73% в течение первых 24 ч (56% в течение первых 8 ч) и с желчью (15% в течение первых 24 ч). При нарушении функции почек может повышаться Cmax почти в 2 раза, удлиняться T1/2. Не кумулирует.
    Показания к применению

    Профилактика и лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии НПВП.

    Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение).

    Эрозивный гастродуоденит, ассоциирующийся с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

    В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к др. препаратам Pg), период лактации, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

    При применении в качестве гастропротекторного ЛС (дополнительно): беременность.

    При применении для прерывания беременности (дополнительно): заболевания ССС, заболевания печени и почек, глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, заболевания эндокринной системы (в т.ч. сахарный диабет, нарушение надпочечниковой функции), гормонозависимые опухоли, анемия, применение ВМК (перед применением препарата необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.
    С осторожностью

    В качестве гастропротекторного ЛС: воспалительные заболевания кишечника и др. состояния, предрасполагающие к диарее, риск развития дегидратации, нарушение мозгового кроветворения, ИБС, эпилепсия.
    Режим дозирования

    В качестве гастропротекторного ЛС: внутрь, во время еды. Профилактика НПВП-гастропатии: 400-800 мкг/сут в 2-4 приема (принимать по возможности одновременно с НПВП). Прием препарата продолжают в течение всего периода приема НПВП. Лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. вызванной приемом НПВП) и эрозивного гастродуоденита: 800 мкг/сут в 2-4 приема. Курс лечения – минимум 4 нед. При ХПН необходима коррекция дозы.

    Для прерывания беременности: внутрь, через 36-48 ч после приема 600 мг мифепристона, по 400 мкг мизопростола.
    Побочное действие

    При применении в качестве гастропротекторного ЛС: со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, запор или диарея.

    Со стороны мочеполовой системы: боли в нижней части живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

    Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость, крайне редко – судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

    При применении для прерывания беременности: тошнота, рвота, головокружение, вялость, боль в нижней части живота, ‘приливы’ крови к лицу, повышение температуры тела, зуд, аллергические реакции.
    Передозировка

    Симптомы: сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД, брадикардия.

    Лечение: симптоматическое, гемодиализ неэффективен.
    Взаимодействие

    При сочетании с Mg2+-содержащими антацидами возможно усиление диареи. Прием пищи, антациды уменьшают концентрацию мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо).
    Особые указания

    При назначении женщинам репродуктивного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение можно начинать только на 2-3 день после начала менструации. В течение всего времени приема следует применять надежные методы контрацепции.

    Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

    Следует с осторожностью применять при диарее вследствие возможности возникновения дегидратации и связанного с ней повышения концентрации препарата.

    Применение препарата для прерывания беременности должно проводиться только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

    Перед применением препарата необходимо ознакомить пациентку о фармакологическом действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в стационаре за 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития др. осложнений. В 80% случаев самопроизвольный аборт происходит в течение 6 ч, в 10% – в течение 1 нед. При очень раннем сроке беременности самопроизвольный аборт возможен уже после приема одного мифепристона, однако в этом случае все равно необходим приме мизопростола для оптимизации медикаментозного воздействия.

    После приема препарата, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин – весьма продолжительное.

    Через 8-15 дней необходимо повторное обследование женщин в том же лечебном учреждении. При необходимости проводят УЗИ или определение хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на незавершенный аборт или сохранение беременности, оцениваемые на 10-14 день после приема мифепристона, проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием.

    В течение 1 нед после приема мизопростола следует отказаться от применения АСК и др. НПВП.

    Мизопростол

    Фармакологическое действие

    Мизопростол — синтетическое производное простагландина E1.

    Оказывает гастропротекторное действие. Увеличивает образование защитной слизи и гидрокарбоната; способствует усилению кровотока в слизистой оболочке. Ускоряет заживление эрозий, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в ряде случаев способен предотвратить их образование.

    Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, подавляет базальную, ночную, стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию HCl. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Действие Мизопростола начинается через 30 минут и продолжается не менее 3–6 часов. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.

    Индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки и удаление содержимого полости матки.

    Фармакокинетика

    Быстро абсорбируется при пероральном приёме, полностью всасываясь через 1,5 часа. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на её продолжительность). В стенках желудочно-кишечного тракта и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) мизопростола составляет (6,08 ± 1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499 ± 15) пг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — (12 ± 3) минут, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90 %). Терминальный период полувыведения (T½) составляет 20–40 минут. Равновесная концентрация в плазме (Css) достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80 % дозы выводится почками (64–73 % в первые 24 часа) и с фекалиями (15 %). При нарушении функции почек может повышаться Cmax (почти в 2 раза) и удлиняться T½.

    У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время»).

    После однократного перорального приёма мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке. Cmax мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 час и составляет 7,6 пг/мл при приёме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приёме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 часов после приёма мизопростола.

    Показания

    • Профилактика и лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта на фоне терапии лекарственными средствами, в том числе нестероидными противовоспалительными препаратами;
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение).
    • эрозивный гастродуоденит, ассоциирующийся с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
    • в комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
    Читайте также:  Лечение псориаза начальной стадии, причины и признаки болезни

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность;
    • сердечно-сосудистые заболевания;
    • заболевания печени и почек; заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью или противопоказания к применению простагландинов: глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия;
    • эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в том числе сахарный диабет, дисфункция надпочечников;
    • гормоночувствительные опухоли;
    • анемия;
    • беременность (в том числе при планировании беременности);
    • период лактации;
    • применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК);
    • подозрение на внематочную беременность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения мизопростола при беременности не проведено.

    Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности, когда мизопростол вводили во время органогенеза; на животных моделях выявлены скелетные аномалии и расщепление нёба при дозах, токсичных для матери.

    Имеются сообщения о сокращении матки, абортах, дефектах черепа, параличах черепно-мозговых нервов, пороках развития лица и дефектах конечностей, когда мизопростол применялся в течение I триместра беременности. Аборты, выкидыши (включая неполный выкидыш), синдром Мебиуса, синдром амниотической полосы, преждевременные роды, смерть плода и разрыв матки имели место при использовании мизопростола на более поздних сроках беременности.

    Мизопростол может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

    С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель перед приёмом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации.

    В период лечения мизопростолом пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

    В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

    Мизопростол противопоказан к применению в период беременности.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения мизопростола в период грудного вскармливания не проведено.

    Мизопростол выделяется в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

    Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

    Способ применения и дозы

    В качестве гастропротекторного средства — внутрь, во время еды.

    Профилактика НПВП-гастропатии — 400–800 мкг в 2–4 приёма (принимать по возможности одновременно с НПВП). Приём препарата продолжают в течение всего периода приёма НПВП.

    Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе вызванной приёмом НПВП) и эрозивного гастродуоденита: 800 мкг/сут в 2–4 приёма. Курс лечения — минимум 4 недели. При хронической почечной недостаточности необходима коррекция дозы.

    Для прерывания беременности: внутрь, через 36–48 часов после приёма 600 мг мифепристона, по 400 мкг мизопростола.

    Побочные действия

    При применении мизопростола в качестве гастропротекторного средства

    Со стороны пищеварительной системы

    Боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, запор или диарея.

    Со стороны мочеполовой системы

    Боли в нижней части живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

    Аллергические реакции

    Кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк.

    Прочие

    Изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость, крайне редко — судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

    При применении мизопростола для прерывания беременности

    Тошнота, рвота, головокружение, вялость, боль в нижней части живота, «приливы» крови к лицу, повышение температуры тела, зуд, аллергические реакции.

    Передозировка

    Токсичность мизопростола у людей не выявлена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать, о превышении дозировки, являются сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, гипотензия или брадикардия.

    Взаимодействие

    При сочетании мизопростола с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

    Приём пищи, антациды уменьшают концентрацию мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо).

    Приём на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и лекарственных препаратов группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.

    В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приёма ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

    После приёма мифепристона мизопростол может индуцировать или усилить частоту и силу самопроизвольных сокращений матки.

    Особые указания

    При назначении мизопростола женщинам репродуктивного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель перед приёмом препарата. Лечение можно начинать только на 2–3 день после начала менструации. В течение всего времени приёма следует применять надёжные методы контрацепции.

    При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.

    Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4–6 часов до приёма препарата. Во время и после приёма препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приёма препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приёма мифепристона, однако в этом случае также необходим приём таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приёма мизопростола примерно у 80 % женщин аборт происходит в течение 6 часов и примерно у 10 % женщин — в течение 1 недели. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приёма препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оценённой на 10–14 день после приёма мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

    Приём препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (лёгкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжёлой диарее — примерно 2 % случаев), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении артериального давления и повышении активности трансаминаз.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Мизопростол

    Мизопростол инструкция

    Фармакотерапевтическая группа:– Средство, преимущественно применяемое в акушерстве и гинекологии
    Производитель:– China Resources Zizhu Pharmaceutical Co., Ltd
    Cтрана происхождения:– Китай
    Категория:– Гинекологические

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

    При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

    Синтетический аналог простагландина E. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

    Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

    Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг – выраженный.

    Таблетки
    мизопростол

    Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

    Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко – судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

    С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

    Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

    В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

    Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

    В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

    При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

    При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

    При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

    При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

  • Оцените статью
    Добавить комментарий