Алзепил: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Алзепил таблетки по 10мг №28

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Производитель:

Годен до:

Цена действительна при заказе на сайте

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

  • Инструкция

Инструкция по применению

Состав

Активное вещество: донепезила гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 192 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1) – 48 мг, магния стеарат – 2 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC увеличиваются пропорционально дозе. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня.

Связывание с белками плазмы – 95%. О связывании с белками плазмы активного метаболита – 6-О-десметилдонепезила неизвестно.

Распределение донепезила в тканях специально не изучалось. В одном исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев было установлено, что после однократного введения меченого 14 С-донепезила гидрохлорида в дозе 5 мг примерно 28% дозы определялось в организме через 240 ч после ведения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

При систематическом применении однократных доз равновесное состояние достигается в течение 3 недель после начала терапии.

Метаболизм и выведение

После однократного введения меченого 14 С-донепезила гидрохлорида в дозе 5 мг концентрация неизменного донепезила в плазме составляет 30% принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила – 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида – 9%, 5-О-десметилдонепезила – 7% и глюкуронида конъюгата 5-О-десметилдонепезила – 3%.

Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450, не все из которых идентифицированы. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% – в неизменном виде) и 14.5% – в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансформация и выведение почками является первичным путем элиминации. Отсутствуют данные, подтверждающие энтерогепатическую рециркуляцию донепезила и/или его метаболитов. Т1/2 составляет приблизительно 70 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол, этническая принадлежность и курение не оказывают существенного влияния на концентрации донепезила в плазме. Фармакокинетика донепезила формально не исследовалась ни у здоровых пожилых, ни у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа или сосудистой деменцией. Однако средняя концентрация донепезила в плазме крови у этих пациентов соответствовала концентрации, определяемой у здоровых добровольцев.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышение равновесной концентрации донепезила в плазме крови.

Показания к применению

Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой и средней степени.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу, производным пиперидина и любому из вспомогательных веществ;
  • детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, предпочтительно вечером перед сном.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть основан на принятых рекомендациях, например, DSM-IV, МКБ-10. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата.

Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста

Лечение начинают с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил ® можно повысить до 10 мг 1 раз/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг/сут, в клинических исследованиях не изучались.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.

После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения.

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени повышать дозу препарата следует с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Препарат Алзепил ® не предназначен для лечения детей и подростков.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.

Особые указания

Эффективность донепезила не установлена у пациентов с тяжелой альцгеймеровской деменцией, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

Алзепил® является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем он может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза.

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например, вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует особенно учитывать при слабости синусового узла или других нарушений суправентрикулярного проведения в сердце, например, при синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде.

Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.

Нарушения функции желудочно-кишечного тракта

Пациенты с повышенным риском развития язв, например, имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях донепезила.

Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром – потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенными уровнями сывороточной креатининфосфокиназы. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Существуют очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.

Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.

Нарушения функции легких

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе астму или обструктивную болезнь легких.

Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил® и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы.

Тяжелое нарушение функции печени

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции

Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 месяцев с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NTNDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.

В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1%) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 5/206 (2,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и 7/199 (3,5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1,9%) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 3/215 (1,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и 1/193 (0,5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1,7%) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, и 0/326 (0%) в группе плацебо. Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезила гидрохлорид, в трех исследованиях СД (1,7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1,1), однако это различие не было статистически достоверным. Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо.

В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (n=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид.

Описание

Препарат для лечения деменции, ингибитор холинэстеразы.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “E382” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Применение у детей

Фармакодинамика

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу – фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

Однократный прием в дозе 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.

Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых исследованиях, двух шестимесячных и двух одногодичных.

В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-Cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).

Пациенты, достигшие указанных ниже критериев, считались ответившими на лечение.

Ответ = улучшение по шкале ADAS-Cog не менее чем на 4 пункта, отсутствие ухудшения по шкале CIBIC, отсутствие ухудшения по подшкале ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции.

% Ответа
Пациенты, которым было назначено лечение (“ITT – Intent to treat”), n=365Популяция, анализ которой был возможен, n=352
Группа плацебо10%10%
Группа, получающая донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг18%*18%*
Группа, получающая донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг21%*22%**

**** Поступали сообщения о рабдомиолизе, который развивался независимо от ЗНС, в тесной временной связи либо с началом приема донепезила, либо с повышением дозы.

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата у женщин при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта донепезила, однако была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат Алзепил ® не следует применять при беременности, за исключением случаев когда лечение абсолютно необходимо.

У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у кормящих женщин; такие исследования не проводились. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила применяют участие изоферменты цитохрома Р450 – 3А4 и в меньшей степени – 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение концентрации донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует с осторожностью.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

Передозировка

По существующим оценкам, медиана летальной дозы донепезила гидрохлорида после однократного приема внутрь у мышей и крыс равна соответственно 45 мг/кг и 32 мг/кг, что примерно в 225 и 160 раз выше максимальной рекомендуемой для человека дозы 10 мг/кг/сут. У животных наблюдались дозозависимые признаки стимуляции холинергической системы, к числу которых относились снижение спонтанной подвижности, положение тела ничком, пошатывающаяся походка, слезотечение, клонические судороги, угнетение дыхания, слюнотечение, миоз, фасцикуляции и снижение температуры поверхности тела.

Симптомы: передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся сильной тошнотой, рвотой, слюнотечением, потоотделением, брадикардией, гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможно усиление мышечной слабости, что может привести к смерти при поражении дыхательных мышц.

Лечение: как и в любом случае передозировки, следует назначать общее поддерживающее лечение. Третичные антихолинергические препараты, например, атропин, могут применяться в качестве антидотов при передозировке препарата Алзепил ® . Рекомендуется в/в введение атропина сульфата в возрастающих дозах до достижения эффекта: сначала вводят 1-2 мг/кг в/в, после чего дополнительные дозы в зависимости от клинического ответа. Атипичные реакции АД и ЧСС были зарегистрированы при введении других холиномиметиков совместно с четвертичными антихолинергическими препаратами, например, гликопирролатом. Неизвестно, возможно ли выведение донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг №28.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Донепезил в незначительной или средней степени влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию техники. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Алзепил таблетки п.п.о. 5мг 28 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Донепезил
  • Производитель: Egis
  • Страна производства: Венгрия
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
  • Категория:Лечение нервной системы

Доставим в одну из 2240 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 3
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Алзепил таблетки п.п.о. 5мг 28 шт.

  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Фармакологическое действие

Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу – фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС. Однократный прием в дозе 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания. Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых исследованиях, двух шестимесячных и двух одногодичных. В шестимесячном клиническом исследовании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-Cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя). Пациенты, достигшие указанных ниже критериев, считались ответившими на лечение. Ответ = улучшение по шкале ADAS-Cog не менее чем на 4 пункта, отсутствие ухудшения по шкале CIBIC, отсутствие ухудшения по подшкале ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции.

Читайте также:  Кора дуба при поносе: свойства, способы применения и противопоказания
% Ответа
Пациенты, которым было назначено лечение (“IТТ – Intent to treat”), n=365Популяция, анализ которой был возможен, n=352
Группа плацебо10%10%
Группа, получающая донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг18%*18%*
Группа, получающая донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг21%*22%**
* р Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста Лечение начинают с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии. Через 1 месяц дозу препарата Алзепил® можно повысить до 10 мг 1 раз/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг/сут, в клинических исследованиях не изучались. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения. После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения. Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила. В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени повышать дозу препарата следует с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени . Препарат Алзепил® не предназначен для лечения детей и подростков .

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными явлениями являются диарея, мышечные судороги, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружении, головной боли, болевых ощущениях, несчастных случаях и простудах. В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Психические нарушения: часто – галлюцинации**, возбуждение **, агрессивное поведение**, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения**. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – обмороки*, головокружение, бессонница; нечасто – судорожные припадки*; редко – экстрапирамидные симптомы; очень редко – ЗНС. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия; редко – синоатриальная блокада, AV-блокада. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, тошнота; часто – рвота, диспепсия, анорексия; нечасто – кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко – нарушение функции печени, в т.ч. гепатит***. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы; очень редко – рабдомиолиз****. Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи. Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – незначительное повышение активности мышечной изоформы КФК в сыворотке крови. Прочие: часто – насморк, утомляемость, боль, несчастный случай. * При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз. ** При регистрации случаев развития галлюцинаций, возбуждения и агрессивного поведения, ненормальных сновидений и кошмаров сообщалось о том, что эти проявления прекратились после снижения дозы или отмены препарата. *** При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил®. **** Поступали сообщения о рабдомиолизе, который развивался независимо от ЗНС, в тесной временной связи либо с началом приема донепезила, либо с повышением дозы. Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к производным пиперидина.

Передозировка

По существующим оценкам, медиана летальной дозы донепезила гидрохлорида после однократного приема внутрь у мышей и крыс равна соответственно 45 мг/кг и 32 мг/кг, что примерно в 225 и 160 раз выше максимальной рекомендуемой для человека дозы 10 мг/кг/сут. У животных наблюдались дозозависимые признаки стимуляции холинергической системы, к числу которых относились снижение спонтанной подвижности, положение тела ничком, пошатывающаяся походка, слезотечение, клонические судороги, угнетение дыхания, слюнотечение, миоз, фасцикуляции и снижение температуры поверхности тела. Симптомы: передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся сильной тошнотой, рвотой, слюнотечением, потоотделением, брадикардией, гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможно усиление мышечной слабости, что может привести к смерти при поражении дыхательных мышц. Лечение: как и в любом случае передозировки, следует назначать общее поддерживающее лечение. Третичные антихолинергические препараты, например, атропин, могут применяться в качестве антидотов при передозировке препарата Алзепил®. Рекомендуется в/в введение атропина сульфата в возрастающих дозах до достижения эффекта: сначала вводят 1-2 мг/кг в/в, после чего дополнительные дозы в зависимости от клинического ответа. Атипичные реакции АД и ЧСС были зарегистрированы при введении других холиномиметиков совместно с четвертичными антихолинергическими препаратами, например, гликопирролатом. Неизвестно, возможно ли выведение донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Особые указания

Эффективность донепезила не установлена у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции). Алзепил® является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем препарат может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например, вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует особенно учитывать при ССУ или других нарушениях AV-проведения, например, при синоатриальной блокаде или AV-блокаде. Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме. Нарушения функции ЖКТ Пациенты с повышенным риском развития язв, например, имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение НПВС, нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений. Мочевыделительная система Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях донепезила. Неврологические состояния Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы. ЗНС ЗНС – потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенной активностью КФК в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Существуют очень редкие сообщения о развитии ЗНС, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами. Если у пациента развились признаки и симптомы ЗНС или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить. Нарушения функции легких Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе указания на астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил® и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы. Тяжелое нарушение функции печени Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 мес с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера. В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, 5/206 (2.4%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг, и 7/199 (3.5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1.9%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, 3/215 (1.4%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг, и 1/193 (0.5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1.7%) в группе, получающей донепезила гидрохлорид в дозе 5 мг, и 0/326 (0%) в группе плацебо. Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезила гидрохлорид, в трех исследованиях СД (1.7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1.1), однако это различие не было статистически достоверным. Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо. В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (n=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Донепезил в незначительной или средней степени влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию техники. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила. Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила применяют участие изоферменты цитохрома Р450 – 3А4 и в меньшей степени – 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение концентрации донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует с осторожностью. Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Алзепил

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Товары из категории – Лекарства от болезни Альцгеймера

Элпен Фармасьютикал Ко.Инк

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Synthon Hispania S.L. [Синтон Испания С.Л.]

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат обладает выраженным антихолинэстеразным эффектом. Используется для лечения и профилактики деменции, в качестве поддерживающей терапии. Действующее вещество, донепезил, используют, как часть симптоматической терапии.

Пациенты страдающие болезнью Паркинсона, ее осложнениями, отмечают значительное улучшение, после прохождения полного курса терапии донепезилом.

Активный компонент обратимо угнетает ферменты холинэстеразной группы, включая ацетилхолинэстеразу. Вещество обладает селективными свойствами, что значительно, уменьшает действие ферментов центральной нервной системы. Вторичное действие лекарства основано на ингибировании ферментов вегетативной нервной системы, например, бутилхолинэстеразы.

Действующее вещество не влияет на скорость и течение сопутствующих патологий и изменений работы нервной системы. Доказуемой информации по данному вопросу не имеется. Следовательно, Алзепил не стимулирует побочные эффекты и не ускоряет прогрессию основной патологии.

Скорость уменьшения ферментной активности зависит от дозировки, но не зависит от продолжительности терапии. Во время клинических исследований зафиксировано несколько показателей эффективности:

  • прием дозировки 5 мг: степень угнетения активности 63,6%;
  • прием 10 мг: степень угнетения активности 77,3%.

Донепезил частично замедляет и угнетает ответные реакции холинэстеразы эритроцитов. Подобное свойства используется для определения когнитивных нарушений, функциональных особенностей ЦНС пациента.

Ответная реакция на донепезил признана зависимой от конкретной дозировки. Отмечено заметное статистическое повышение количества пациентов, отмечающий положительный эффект лекарства, после стандартного курса терапии.

Фармакокинетика действующего вещества

Алзепил, полностью, всасывается через слизистые оболочки ЖКТ через 4 часа, после перорального приема. Концентрация активного вещества в плазме крови и кривая «концентрация-время», напрямую, зависят от дозировки препарата.

Лекарство выводится из организма через почки, в форме метаболитов, образованных за счет изофермента цитохрома «Р450». Часть вещества сохраняется в неизмененной форме. Полупериод выведения не превышает 70 часов. Систематическая терапия, с использованием однократной дозировки, способствует формированию равновесной концентрации действующего вещества в плазме крови. Данное явление не влияет на фармакодинамические свойства препарата.

Алзепил быстро соединяется с белковыми структурами плазмы крови, до 95% от начальной дозировки. Основной метаболит, десметилдонепезил-6-О не взаимодействует с другими структурами. Фактической информации по данному вопросу не обнаружено.

Активный компонент распределяется в тканях и органах. До 28% вещества определяется в кровотоке и других системах организма, через 240 часов, после внутривенного введения. Препарат сохраняется в организме, в течение, 10 суток. Исследования проводились на пациентах мужчинах. За основу бралась дозировка 5 м, радиоактивно меченого лекарства.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Лекарство относится к категории F00 (G30+) – состояние деменции во время болезни Альцгеймера.

Состав и форма выпуска

Лекарство представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество – донепезил моногидрат. Оригинальное лекарство дополняется оригинальной маркировкой Е 381 для дозировки 5 мг и Е 382 для дозировки 10 мг.

Таблетки не имеют выраженного лекарственного запаха, имеют круглую, двояковыпуклую форму. Продаются в блистерах и картонной упаковке, вместе, с инструкцией по применению.

Показания к применению

Алзепил широко используется для устранения симптомов деменции с осложнениями, в виде синдрома Альцгеймера. Препарат актуален для лечения патологии легкой и средней степени тяжести.

Побочные эффекты

Лекарство вызывает общие функциональные расстройства организма, включая тошноту, бессонницу, обильную рвоту, переутомляемость. Реже, возможно головокружения неопределяемой этиологии, несчастные случаи, связанные с ухудшением концентрации внимания, реакции на окружающую действительность.

Психоэмоциональное состояние пациента ухудшается, только, при бесконтрольном использовании препарата. Побочные реакции проявляются, в форме, агрессии, кошмаров, страхов во время сна, кратковременного перевозбуждения, галлюцинаций.

Отмечены нарушения со стороны ЦНС, включая частые обмороки, реже, экстрапирамидные патологии. В единичных случаях, зафиксирован нейролептический синдром злокачественного характера.

Пациенты, страдающие заболеваниями сердечно сосудистой системы, жаловались на частое нарушение сердечного ритма, в том числе, брадикардию. Реже, наблюдалась блокада синоатриальной и AV проводимости.

При длительном использовании проявляется диспепсия различной этиологии, рвота, язвенные образования в 12-и перстной кишке и желудки, вплоть, до перфорации стенок ЖКТ.

В результатах лабораторных анализов зафиксировано значительное увеличение количества креатинкиназы, мышечного происхождения. Тесты проводились на основе сыворотки крови.

Противопоказания

Лекарство запрещено использовать пациентам, чувствительным, к основному компоненту и дополнительным составляющим. Действуют ограничения по возрасту. Не рекомендуется использовать лекарство детям и подросткам до 18 лет. Фактических данных, касательно, безопасности и эффективности средства, не зафиксировано.

Применение при беременности

Алзепил не используют на 1-3 триместре беременности и во время грудного кормления. Тесты, проводимые на животных, не выявили тератогенного эффекта донепезила и его метаболитов. Обнаружены выраженные токсикогенные свойства лекарства, которые проявляются до и после родов.

Потенциальный вред для плода и матери не установлен. Рекомендуется полная отмена препарата во время беременности. Исключение – ситуации, с прямой угрозой жизни пациентки. Степень реальной угрозы и пользы определяется, строго, лечащим врачом и узким специалистам.

Исследования на крысах показали, что часть донепезила сохраняется и выделяется с грудным молоком.

Передозировка

Бесконтрольное использование приводит к дозо зависимости симуляции холинергических структур, что увеличивает чрезмерную подвижность, спонтанного характера, меняет походку пациента, вызывает обильное слюноотделение. Возможно значительное понижение температуры тела (поверхностные ощущения).

Проблемы устраняются симптоматическим лечением, включая антихолинергические компоненты, например, атропин. Данное вещество является специфическим антидотов для лекарственного средства. Сульфат атропина вводят постепенно, увеличивается дозу от 1 до 2 мг на кг веса пациента. Оптимальный вариант использования – внутривенное введение.

Случаи экстренного выведения донепезила и его метаболитов при помощи диализа не зафиксировано.

Способ и особенности применения

Согласно инструкции, лекарство назначают взрослым пациентам перорально, в вечернее время, перед сном. Начальная дозировка составляет 5 мг один раз в сутки. Максимальная продолжительность курса – 28 дней.

После месячного курса, начальное количество повышают до макс. допустимой дозировки – 10 мг в день. Более высокие дозы не оказывают видимого терапевтического эффекта.

Читайте также:  Линекс для новорождённых: показания, инструкция по применению и отзывы

Внимание! Терапия возможна, только, при наличии квалифицированного обслуживающего персонала, фиксирующего показатели диагностического оборудования и отслеживающего общее и функциональное состояние пациента.

Лечение и профилактика проводится, только, после диагностики пациента в стационаре. Постоянное наблюдение и консультации врача обязательны. Желателен опыт работы с деменцией альцгеймеровского характера. Лекарство назначается по конкретному диагнозу, установленному, согласно классификации «МКБ-10» или DSM IV.

В экстренных и отдельно взятых случаях, назначается индивидуальная дозировка:

  • почечная и печеночная дисфункция: корректировка не требуется, при условии, что состояние пациента, во время основной терапии, не влияет на показатели клиренса действующего вещества;
  • лечение детей и подростков: терапия данным лекарством запрещена;
  • случаи обмороков и припадков: дозировка назначается с учетом высокого риска блокады сердца, удлинения синусоидной паузы;
  • агрессивное поведение: проводится постепенное уменьшение дозы и полная отмена лекарства;

Во время комплексного, индивидуального лечения, проводится обязательный мониторинг пациента, по принципу «польза-риск». Неблагоприятные реакции фиксируются в обязательном порядке.

Особые указания

Пациентам, с сердечно сосудистыми патологиями не рекомендуется использовать данное лекарство. Высокий риск ваготонических нарушений, существенно, изменяющих сердечный ритм. Данное явление становится причиной брадикардии средней и тяжелой степени тяжести.

Вещества, относящиеся к группе холиномиметиков, включая донепезил, меняют периодичность оттока мочи из пузыря. Клинических данных, по применению данного сочетания, не обнаружено.

Препарат заметно усиливает экстрапирамидную симптоматику, независимо от дозировки и продолжительности курса лечения. Нейролептические патологии, злокачественного характера, возникают очень редко, на фоне комплексной терапии сильнодействующими лекарствами. Патология сопровождается обратимыми и необратимыми расстройствами вегетативной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Применение донепезила и его производных не оказывает значительное влияние на стандартную дозировку дигоксина, циметидина, теофиллина и варфарина.

Отмечено значительное подавление метаболизма препарата ингибиторами изоферментов CYP 3A4 и 2D6. Возможно незначительное угнетение эффекта лекарства изоферментом CYP 2D6.

При совместном назначении с миорелаксантами, включая, сукцинилхолин, возможно усиление действия активного компонента препарата. Подобные эффекты актуальны для адрено блокаторов, бета группы, влияющих, на проводимость сердечной активности.

Условия продажи

Лекарство продается, только, по рецепту, после дополнительного согласования терапии с лечащим врачом. Нахождение пациента в условиях специализированного стационара обязательно.

Условия хранения

Средство не требует особых условий для хранения и транспортировки. Оптимальная температура – до 30 градусов. Максимальный срок хранения, не более 60 месяцев с даты изготовления.

Алзепил – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Алзепил

МНН: донепезил

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Описание:
Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “Е 381” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.
Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “Е 382” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: холинэстеразы ингибитор

Код ATX: N06DA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Донепезил – селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу – фермент, который находится в основном вне пределов центральной нервной системы.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения Т1/2 составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2-3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение
Связь с белками плазмы – 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита – 6-О-дес-метилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение
Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, так же как и его метаболиты образованных системой цитохром Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% в -каловых массах.

После однократного приема 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме – 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила – 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил цис-N-оксида – 9%, 5-0-десметилдонепезила – 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила – 3%. Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

Показания
Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).
Беременность и период лактации (см.раздел «Беременность и период лактации»)
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы.

Беременность и период лактации
Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

Лечение начинают с приема 5 мг один раз в день и продолжают в течении не менее 4 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Пациенты с нарушением функции печени и почек
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а так же с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

Побочные эффекты
В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 – * При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.

Передозировка
Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.
Лечение: Симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.

Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.

В метаболизме донепезила принимают участие изофермент цитохрома Р450 – ЗА4 и в меньшей степени – 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Одновременное применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении донепезила и агонистов холинергических рецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Особые указания
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Алзепила, сведений о синдроме «отмены» в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентикулярная блокада.

В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих нестероидные противовоспалительные препараты, т.к. холиномиметики могут усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

Ингибиторы холинэстеразы могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.

Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции Альцгеймеровского типа.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг. По 14 таблеток в блистере из полиамид/ал. фольга/ПВХ//ал. фольга или из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 2 или 4 блистера упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Алзепил таб п/об пленочной 5мг 28 шт

В наличии в 107 аптеках

Под заказ в 356 аптеках

Производитель:ЭГИС РУС
Завод производитель:Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:28 шт
Действующие вещества:донепезил
Дозировка:5 мг
Назначение:Болезнь Альцгеймера

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 таблетка содержит: донепезила гидрохлорид 5 мг, в форме донепезила гидрохлорида моногидрата 5,21 мг.

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 96,00 мг, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC В1) 24,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, пленочная оболочка Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза 1,875 мг (62,50 %), титана диоксид 0,9375 мг (31,25%), макрогол 400 0,1875 мг (6,25 %) 3,00 мг.

Описание:
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “E 381” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг. По 14 таблеток в блистере из полиамид/ал. фольга/ПВХ//ал. фольга или из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 2 блистера упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Противопоказания

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Донепезил и/или продукты его метаболизма не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина, не влияет на метаболизм донепезила.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила применяют участие изоферменты цитохрома Р450 – 3А4 и в меньшей степени – 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует с осторожностью.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

Передозировка

По существующим оценкам, медиана летальной дозы донепезила гидрохлорида после однократного приема внутрь у мышей и крыс равна соответственно 45 мг/кг и 32 мг/кг, что примерно в 225 и 160 раз выше максимальной рекомендованной для человека дозы 10 мг/кг в сутки. У животных наблюдались дозозависимые признаки стимуляции холинергической системы, к числу которых относились снижение спонтанной подвижности, положение тела ничком, пошатывающаяся походка, слезотечение, клонические судороги, угнетение дыхания, слюнотечение, миоз, фасцикуляции и снижение температуры поверхности тела.

Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся сильной тошнотой, рвотой, слюнотечением, потоотделением, брадикардией, гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Может усилиться мышечная слабость, что может привести к смерти при поражении дыхательных мышц.

Лечение: как и в любом случае передозировки, следует назначать общее поддерживающее лечение. Третичные антихолинергические препараты, например, атропин, могут применяться в качестве антидотов при передозировке препарата Алзепил. Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата в возрастающих дозах до достижения эффекта: сначала вводят 1-2 мг/кг в/в, после чего дополнительные дозы в зависимости от клинического ответа. Атипичные реакции артериального давления и частоты сердечных сокращений были зарегистрированы при введении других холиномиметиков совместно с четвертичными антихолинергическими препаратами, например, гликопирролатом. Неизвестно, возможно ли выведение донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Препараты для лечения деменции, холинэстеразы ингибитор
Код АТХ N06DA02

Фармакодинамика:
Механизм действия и фармакодинамический эффект
Донепезил – селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу – фермент, который находится в основном вне центральной нервной системы.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.

Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых испытаниях, двух шестимесячных и двух одногодичных.

В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критерием эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-Cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).

Донепезила гидрохлорид вызывал дозозависимое, статистически достоверное повышение процента пациентов, которые были признаны отвечающими на лечение.

Фармакокинетика:
Всасывание
Максимальные концентрации (Cmax) донепезила в плазме крови после перорального приема достигается примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения Т1/2 составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 3 недель после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Читайте также:  Базальная температура вечером и днем: какой она будет при беременности на ранних сроках и без нее, можно ли мерить ее не утром

Распределение
Связь с белками плазмы – 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита – 6-О-десметилдонепезила неизвестно. Распределение донепезила в тканях специально не изучалось. В одном исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев было установлено, что после введения однократной дозы 5 мг меченого 14С-донепезила гидрохлорида, примерно 28% дозы определялось в организме через 240 часов после ведения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Биотрансформация/выведение
Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450, не все из которых идентифицированы. После однократного введения дозы 5 мг меченого 14С-донепезила гидрохлорида концентрация неизменного донепезила в плазме – 30% от принятой дозы, 6-O-десметилдонепезила – 11 % (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил –цис-N-оксида – 9%, 5-O-десметилдонепезила – 7 % и глюкуронида конъюгата 5-O-десметилдонепезила – 3 %. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизменном виде) и 14.5% – в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансформация и выведение почками является первичным путем элиминации. Отсутствуют данные, подтверждающие энтерогепатическую рециркуляцию донепезила и/или его метаболитов. Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.

Пол, этническая принадлежность и курение не оказывают существенного влияния на концентрации донепезила в плазме.

Беременность и кормление грудью

Беременность
Опыт применения препарата у человека во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствует. Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта донепезила, однако, была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат Алзепил® не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо.

Период грудного вскармливания
У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком человека, такие исследования не проводились. В случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Оказание неотложной помощи при гипергликемической коме

Тяжелейшее осложнение сахарного диабета – гипергликемическая кома, развитие которой требует неотложной помощи медицинского персонала. Коматозное состояние вызывает повышенный сахар в крови на фоне острого недостатка инсулина.

Опасность комы состоит в ее критичности и непредсказуемом временном развитии: от 2-3 часов до года. Отсутствие адекватного лечения чревато опасными последствиями для больного, вплоть до летального исхода.

Поэтому каждый пациент, страдающий сахарным диабетом, а также его близкие должны хорошо знать симптомы и признаки наступающего коматозного состояния, чтобы вовремя выполнить все действия по оказанию доврачебной помощи.

Неотложная помощь при диабетической коме оказывается в два этапа:

  • Доврачебная помощь. Предоставляется родственниками пострадавшего или случайными прохожими;
  • Профессиональная медицинская помощь. Начинается с момента приезда бригады скорой помощи и продолжается в учреждении здравоохранения.

Классификация неотложных состояний

Сахарный диабет развивается из-за нарушений выработки и усвояемости инсулина. Снижение его концентрации в организме вызывает быстрый и неконтролируемый всплеск выработки глюкозы, которая не успевает усваиваться в органах и тканях. Первыми начинают страдать от этого дисбаланса клетки печени и головного мозга. После происходит нарушение обмена веществ, которое приводит к сбоям в функционировании нервной системы.

Когда быстро растущий сахар в крови достигает критической отметки, наступает диабетическая кома.

Коматозное состояние характеризуется полной потерей сознания, которое вызывает падение уровня инсулина и критически высокие показатели глюкозы.

Алгоритм оказания медицинской помощи зависит от вида развивающейся комы при сахарном диабете.

Медики различают 2 основных вида таких состояний:

  • Гипергликемическая кома, которая характеризуется сниженным инсулином и высокими показателями глюкозы;
  • Гипогликемическая кома, которая отличается высоким содержанием инсулина и низкими показателями сахара в крови.

Гипергликемии более подвержены пациенты с диабетом 1 типа.

Гипергликемическая кома имеет 3 подвида:

  1. Кетоацидотическая кома. Характеризуется превышенным содержанием в крови и моче кетоновых тел. Чаще всего развивается у инсулинозависимых диабетиков.
  2. Гипосмолярная кома. Развивается вследствие сильного обезвоживания и превышения допустимого уровня осмолярности крови.
  3. Лактацидемическая кома. Низкие показатели инсулина сопровождаются превышенным уровнем молочной кислоты в крови. Это самое опасное проявление комы, так как именно ее проявления чаще всего приводят к смерти пациента.

Симптомы этих неотложных состояний очень похожи, однако их следует различать по специфическим признакам и с помощью специальных приборов.

Специфика симптоматики

Признаки обеих ком схожи и проявляются так:

  • Сильная жажда;
  • Общая слабость;
  • Головокружение;
  • Учащается мочеиспускание;
  • Кожа становится неестественно бледной и влажной;
  • Судороги;
  • Сонливость.

Иногда симптомы дополняются тошнотой, сопровождающейся рвотой, нарушается стул. У больного начинаются резкие смены настроения, когда сильное желание спать сменяется возбуждением.

Особо тяжелые случаи сопровождаются спутанностью сознания, критическим снижением показателей артериального давления и пульса. Пациент не реагирует на окружающих.

Отличительной чертой кетоацидоза является специфический ацетоновый запах, отчетливо ощущаемый от больного.

Отличить виды коматозного состояния друг от друга помогут специальные приспособления для диабетиков: глюкометр и тест-полоски, с помощью которых определяется уровень ацетона.

При кетоацидозе сахар в крови будет на уровне 35-40 ммоль/л. Тест-полоска покажет положительный результат.

При развитии гиперсмолярной комы сахар в крови будет варьироваться от 45 до 55 моль/л. Показатели теста будут отрицательными.

Первые симптомы, появившиеся при развитии коматозного состояния, должны расцениваться как сигнал об оказании неотложной помощи при сахарном диабете.

Специфика доврачебной помощи

Неотложная помощь при гипергликемической коме оказывается только силами медицинского персонала. Так как только специалисты могут распознать вид критического состояния и применить нужные медикаментозные средства. Поэтому первое действие, которое должны выполнить очевидцы, – вызов бригады скорой помощи.

Однако не менее важно знать, что делать на догоспитальном этапе. Ведь часто именно от правильности и последовательности этих простых действий зависит жизнь пациента.

Если признаки явно указывают на то, что у человека резко упал сахар в крови, очевидцам нужно выполнить следующие действия:

  • Помочь пациенту лечь. Если он находиться в бессознательном состоянии, уложить на спину;
  • Расстегнуть или снять все давящие элементы одежды;
  • Повернуть голову на бок, чтобы исключить проникновение рвотных масс в желудок;
  • Обеспечить приток свежего воздуха в помещение;
  • Зафиксировать время начала коматозного состояния;
  • Проверить функционирование жизненно важных систем: дыхания, пульса, артериального давления, температуры тела;
  • Фиксировать их изменения каждый 15-20 минут;
  • Оценить восприятие пациентом действительности: уточните его имя, возраст, дату рождения или адрес, по которому он проживает;
  • В случае, если у больного отсутствует дыхание, не прослушивается сердцебиение, нужно срочно приступать к реанимации, используя массаж сердца и искусственное дыхание;
  • Если наблюдаются судороги, пациента поворачивают на бок, а между зубами вставляют любой твердый предмет.

В том случае, если человек находится в ясном уме и сознании, но все симптомы указывают на то, что сахар у него падает, нужно предложить ему сахар или мед. Хорошо помогает улучшить состояние больного теплый сладкий чай. До приезда врачей нужно обеспечить пациента обильным питьем.

Если вы владеете достоверной информацией о дозировке принимаемого больным глюкагона, нужно в срочном порядке ввести препарат.

Специфика детского возраста

У ребенка симптоматика коматозного состояния несколько отличается от проявлений ее у взрослого человека. Поэтому и алгоритм действий во время оказания неотложной помощи при гипергликемической коме будет иметь свои особенности.

Гипергликемическая кома у детей (независимо от причины, которая ее вызвала) связана со снижением уровня инсулина. Поэтому главная задача в этом случае состоит в медленном, но планомерном его восполнении.

Если у ребёнка сахарный диабет, у родителей всегда должен быть под рукой глюкометр, чтобы в любой момент можно было зафиксировать количество глюкозы в крови у малыша.

При первых же тревожных симптомах нужно небольшими дозами инсулина приводить в норму уровень сахара. В этот период малыш должен пить много сладкой теплой жидкости. Можно предложить ему нежирный бульон. От другой пищи следует воздержаться, пока показатели глюкозы не станут нормальными. Ее уровень важно фиксировать через каждые полтора часа. После стабилизации состояния измерения продолжают в течение суток.

Сниженная концентрация инсулина в крови при диабете у ребенка требует немедленной госпитализации, даже если удалось восстановить ее нормальный уровень до приезда медиков.

Медикаментозная терапия

Первая помощь при сахарном диабете с явными признаками гипергликемической комы продолжается путем введения медикаментозных препаратов в условиях медицинского учреждения.

Алгоритм оказания медицинской неотложной помощи при гипергликемической коме выглядит следующим образом:

  • С помощью глюкометра определяют уровень глюкозы в крови;
  • Струйным, а затем капельным методом вводят действующий непродолжительное время инсулин;
  • Очищают желудок и кишечник пациента;
  • Назначают капельницы, содержащие физраствор, раствор Рингера и некоторые другие препараты, которые помогают организму быстрее справиться с обезвоживанием;
  • Вводят раствор бикарбоната натрия 4%.

Глюкозу вводят внутривенно 1 раз в 4 часа. При этом уровень сахара в крови контролируют каждый час.

При обнаружении недостаточного количества калия, его вводят внутривенным способом. При таком лечении важным моментом является необходимость увеличения количества вводимого инсулина.

Обязательным условием терапии является проведение детального обследования со сдачей всех лабораторных анализов. После получения результатов лечение дополняется и корректируется.

Немаловажное значение для выбора медикаментозной терапии является фиксирование показателей давления, температуры, пульса и дыхания. Ведется наблюдение за функционированием ЖКТ и количеством ежедневно выделяемой мочи.

Чтобы нормализовать и ускорить процессы обмена в организме назначают витаминные комплексы.

При развитии тяжелейшего коматозного состояния, которое спровоцировано инфекцией бактериальной природы, назначают лечение антибиотиками. Эти лекарства показаны также для профилактических целей: в период лечения защитные силы организма ослаблены, поэтому риск присоединения бактериальной инфекции велик.

Неотложная помощь при гипергликемической коме

Гипергликемической комой называют осложнение диабета острого характера, сопровождающееся высокими цифрами сахара в крови на фоне абсолютной (при 1 типе заболевания) или относительной (при 2 типе) недостаточности инсулина.

Состояние считается критическим и требует немедленной госпитализации и вмешательства специалистов. Алгоритм неотложной помощи при гипергликемической коме должен знать каждый, кто страдает диабетом или имеет больных знакомых, родственников.

Дифференциация комы

Так как существует три разных вида гипергликемической комы, то и помощь, оказываемая на врачебном этапе, при каждой из них отличается:

  • кетоацидотическая кома;
  • гиперосмолярная кома;
  • лактатацидоз.

Кетоацидоз характеризуется образованием кетоновых тел (ацетона) и развивается на фоне инсулинозависимого сахарного диабета. Гиперосмолярное состояние возникает при 2 типе болезни, кетоновые тела отсутствуют, но пациенты страдают от высоких показателей сахара и значительного обезвоживания организма.

Лактатацидоз характеризуется умеренной гликемией в сравнении с первыми двумя патологиями, развивается при инсулиннезависимом диабете и характеризуется накапливанием значительного количества молочной кислоты в крови.

Клиника

Симптомы кетоацидоза и гиперосмолярной комы схожи. Клиническая картина нарастает постепенно. Появляется чрезмерная жажда, обильное выделение мочи, приступы тошноты и рвоты, судороги.

Отличием, позволяющим дифференцировать эти два состояния, является наличие специфического запаха ацетона, исходящего изо рта, при кетоацидозе и его отсутствие при гиперосмолярном состоянии.

Кроме того, в домашних условиях можно уточнить уровень сахара (при гиперосмолярной коме он может достигать отметки в 40 ммоль/л и выше, при кетоацидозе – 15-20 ммоль/л) и определить наличие ацетоновых тел в моче при помощи тестовых экспресс-полосок.

Для лактатацидоза не характерна чрезмерная жажда и полиурия, в моче отсутствуют кетоновые тела. В домашних условиях диагностировать практически невозможно.

Доврачебная помощь

При любом виде гипергликемической комы следует немедленно вызвать специалистов скорой помощи и до их прибытия выполнить ряд последовательных мероприятий. Первая помощь заключается в следующем:

  • Уложить больного в горизонтальное положение.
  • Обеспечить поступление свежего воздуха, расстегнуть или снять верхнюю одежду. При необходимости убрать галстук, ремень.
  • Голову больного повернуть набок, чтобы в случае приступа рвоты человек не захлебнулся рвотными массами.
  • Контролировать положение языка. Важно, чтоб не произошло западение.
  • Уточнить, находится ли больной на инсулинотерапии. В случае положительного ответа создать необходимые условия, чтоб он сделал самостоятельно инъекцию или помочь ему ввести гормон в необходимой дозировке.
  • Контролировать артериальное давление и пульс. По возможности фиксировать показатели, чтоб сообщить о них специалистам скорой помощи.
  • Если пациента «трусит», согреть его, укрыв одеялом или обеспечив теплой грелкой.
  • Напоить в достаточном количестве.
  • В случае остановки сердечной деятельности или дыхания необходимо проведение реанимационных мероприятий.

Особенности реанимации

Реанимацию необходимо начинать у взрослых и детей, не дожидаясь приезда специалистов скорой помощи, при появлении симптомов: отсутствие пульса на сонных артериях, отсутствие дыхания, кожные покровы приобретают серо-синюшный оттенок, зрачки расширены и не реагируют на свет.

  1. Положить больного на пол или другую твердую ровную поверхность.
  2. Верхнюю одежду разорвать или разрезать, чтоб обеспечить доступ к грудной клетке.
  3. Голову пациента запрокинуть как можно больше назад, одну руку положить на область лба, а другой выдвинуть нижнюю челюсть больного вперед. Такой прием обеспечивает проходимость дыхательных путей.
  4. Удостовериться в отсутствии инородных тел во рту и горле, при необходимости быстрым движением убрать слизь.

Дыхание «рот в рот». На губы пациенту кладут салфетку, марлевый отрез или носовой платок. Делается глубокий вдох, губы прижимаются плотно ко рту больного. Дальше проводят сильный выдох (на протяжении 2-3 секунд), закрыв при этом нос человеку. Эффективность проведения искусственной вентиляции можно увидеть по поднятию грудной клетки. Частота вдохов – 16-18 раз в минуту.

Непрямой массаж сердца . Обе руки кладут на нижнюю треть грудины (примерно в центре грудной клетки), став с левой стороны от человека. Проводят энергичные толчки по направлению к позвоночнику, смещая поверхность грудной клетки на 3-5 см у взрослых, 1,5-2 см у детей. Частота нажатий – 50-60 раз в минуту.

При сочетании дыхания «рот в рот» и массажа сердца, а также проведении мероприятий одним человеком необходимо 1 вдох чередовать с 4-5 нажатиями на грудную клетку. Реанимацию проводят до приезда специалистов скорой помощи или до тех пор, пока не появятся признаки жизни у человека.

Если пациент пришел в сознание, ни в коем случае не оставлять его одного.

Врачебный этап

После приезда специалистов состояние пациента стабилизируют, он подлежит госпитализации в отделение интенсивной терапии. Неотложная помощь при гипергликемической коме на врачебном этапе зависит от вида состояния, которое развилось у больного сахарным диабетом.

Кетоацидотическая кома

Обязательным условием является введение инсулина. Сначала его вводят струйно, дальше внутривенно капельно на 5%-ной глюкозе, чтоб не допустить появления гипогликемического состояния. Пациенту промывают желудок и очищают кишечник при помощи 4% бикарбонатного раствора. Внутривенно показано введение физиологического раствора, раствора Рингера для восстановления уровня жидкости в организме и натрия гидрокарбоната, чтоб возобновить утраченные электролиты.

Постоянно контролируется артериальное давление и количественные показатели глюкозы в крови. Уровень гликемии снижают постепенно, чтоб это не было критичным для пациента.

Для поддержки работы сердца и сосудов используют гликозиды, Кокарбоксилазу, проводят оксигенотерапию (насыщение организма кислородом).

Гиперосмолярное состояние

Неотложная помощь при этой коме имеет определенные отличия:

  • используется значительное количество инфузионных препаратов (в сутки до 20 литров) для восстановления уровня жидкости в организме (физиологический раствор, раствор Рингера);
  • в физиологию добавляют инсулин и вводят его капельно, чтоб уровень сахара снижался медленно;
  • когда показатели глюкозы достигнут 14 ммоль/л, инсулин вводят уже на 5%-ной глюкозе;
  • бикарбонаты не применяются, поскольку ацидоз отсутствует.

Лактатацидоз

Особенности купирования лактатацидотической комы заключаются в следующем:

  • капельно в вену вводят метиленовый синий, позволяющий связывать водородные ионы;
  • введение Трисамина;
  • проведение перитонеального диализа или гемодиализа для очищения крови;
  • внутривенно капельно натрия гидрокарбонат;
  • малые дозы инсулина инфузионно на 5%-ной глюкозе в качестве превентивной меры резкого снижения количественных показателей глюкозы в крови.

Осведомленность о том, как правильно оказывать первую помощь при гипергликемическом состоянии, а также обладание навыками проведения реанимационных мероприятий могут кому-то спасти жизнь. Такие знания являются ценными не только для больных сахарным диабетом, но и для их родственников, знакомых.

Медсестра общего профиля. Более 40 лет рабочего стажа. Копирайтер на пенсии. Подробнее об авторе

Оцените статью
Добавить комментарий