Дорзопт Плюс инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Дорзопт Плюс

Дорзопт Плюс – раствор капель глазных, применяемых при лечении глаукомы. Комбинированный препарат, каждый компонент которого снижает внутриглазное давление посредством снижения выработки внутриглазной влаги.

Состав и форма выпуска

Дорзопт Плюс – раствор капель глазных 2%, бесцветный, слегка вязкий содержит:

  • Основные элементы: дорзоламид – 20 мг, тимолол – 5 мг.
  • Вспомогательные вещества: гиэттилоза, лимонная к-та, маннитол, бензалкония хлорид, вода.

Упаковка. Флакон–капельницы из полимерного материала по 5 мл.

Фармакологические свойства

Раствор Дорзопт Плюс – противоглаукомный комбинированный препарат. Каждый его компонент снижает внутриглазное давление, уменьшая секрецию водянистой влаги внутри глаза.

Дорзоламид – ингибитор карбоангидразы. Его действие снижает выработку внутриглазной жидкости и замедляет образование гидрокарбоната, что в последующем ослабляет перенос натрия и воды. Он не способен вызывать спазм аккомодации, миоз или гемералопию.

Тимолол – блокатор неселективный β-адренорецепторов. Предупреждает влияние на β-адренорецепторы катехоламинов. При местном применении, как раствор глазных капель снижает внутриглазное давление так как уменьшает образование водянистой влаги и незначительно увеличивает ее отток.

Показания к применению

  • Открытоугольная глаукома.
  • Повышенное внутриглазное давление.

Способ применения и дозы

Назначают по капле конъюнктивально дважды в сутки, курс лечения, при этом определяет врач.

Противопоказания

  • ХОБЛ и бронхиальная астма (включая указание в анамнезе);
  • Синусовая брадикардия;
  • Тяжелая сердечная недостаточность и AV-блокада;
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелые степени почечной недостаточности;
  • Дегенерация роговицы;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Возраст до 18-ти лет;
  • Индивидуальная гиперчувствительность.

Препарат должен назначаться с осторожностью при печеночной недостаточности, сахарном диабете, в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • Воспаление, раздражение и шелушение век, иридоциклит, миопия, проходящая при отмене препарата, точечный кератит, конъюнктивит, кератит, синдром сухого глаза, диплопия, птоз.
  • Головная боль, астения, парестезии, звон в ушах, депрессия, снижение памяти.
  • Ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница, алопеция, обострение псориаза.
  • Носовое кровотечение, сухость во рту, раздражение глотки, сыпь.
  • Аритмия, обморок, снижение АД, нарушения ритма, снижение температуры конечностей, отеки, синдром Рейно.
  • Бронхоспазм, кашель и боль в груди.
  • Диарея, сухость во рту, снижение либидо, болезнь Пейрони.

Передозировка

При симптомах передозировки раствором Дорзопт Плюс возможно головокружение и головная боль, брадикардия, бронхоспазм, одышка, остановка сердца. Кроме того, нередки нарушения электролитного баланса, парестезия, развитие ацидоза, астения/усталость.

В качестве лечения должна проводиться поддерживающая терапия с контролем концентрации электролитов.

Лекарственные взаимодействия

Исследований п поводу взаимодействия раствора Дорзопт Плюс с какими-либо лекарственными средствами не выполнялось.

Особые указания

Применение раствора Дорзопт Плюс требует обеспечения адекватного контроля сердечно-сосудистой системы.

Дорзопт Плюс содержит бензалкония хлорид, консервант способный осаждаться в гидрофильных контактных линзах, оказывая повреждающее воздействие на ткани органа зрения. Поэтому пациентам, применяющим мягкие контактные линзы, стоит удалять их перед внесением капель, а устанавливать обратно после закапывания примерно спустя 20 мин.

При назначении плановой хирургической операцией раствор Дорзопт Плюс отменяют за 48 часов до общей анестезии, из-за усиления действия миорелаксантов, а также средств общего наркоза.

В период лечения существует необходимость воздержаться от вождения транспортных средств и не заниматься деятельностью, связанной с опасными механизмами.

Хранят раствор Дорзопт Плюс при комнатной температуре. Берегут от детей.

Срок хранения – 2 года. Срок годности после вскрытия – месяц.

Цена препарата Дорзопт Плюс

Стоимость препарата “Дорзопт Плюс” в аптеках Москвы начинается от 605 руб.

Глаукома – коварное заболевание, которое требует постоянного контроля внутриглазного давления и использования самых современных методов лечения (включая эффективные и безболезненные лазерные методы), а не только применения капель.

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36 .

Также Вы можете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Дорзопт Плюс (Dorzopt Plus)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дорзопт Плюс

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкого раствора.

1 мл
дорзоламида гидрохлорид22.26 мг,
что соответствует содержанию дорзоламида20 мг
тимолола малеат6.84 мг,
что соответствует содержанию тимолола5 мг

Вспомогательные вещества: гиэтиллоза – 1 мг, лимонной кислоты моногидрат – 4 мг, натрия гидроксида раствор 1М – 0.066 мл, маннитол – 20 мг, бензалкония хлорид – 0.075 мг, натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М – до рН 5.6±0.1, вода очищенная – до 1 мл.

5 мл – флаконы-капельницы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное противоглаукомное средство.

Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.

Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

Совместное действие этих веществ в составе комбинированного лекарственного средства приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Дорзоламид проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Связывание с белками плазмы – около 33%.

В результате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, затем выведение замедляется. T 1/2 составляет около 4 мес.

При приеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаружено свободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме глазных капель 0.5% 2 раза/сут. Средняя C max после применения утром составила 0.46 нг/мл, после применения днем – 0.35 нг/мл.

Показания активных веществ препарата Дорзопт Плюс

Повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
H40.1Первичная открытоугольная глаукома
H40.3Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза

Режим дозирования

Для местного применения. Закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут.

В случае если препарат, содержащий данную комбинацию, назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимо отменить за 1 день до начала терапии препаратом, содержащим данную комбинацию.

В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами введение препарата, содержащего данную комбинацию, следует проводить с интервалом 10 мин.

При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата, содержащего данную комбинацию, происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.

Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочное действие

Известны следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов комбинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии.

Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Тимолол (местное применение)

Нарушения психики: депрессия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.

Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, остановка сердца, снижение АД, обморок, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение глотки, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка.

Со стороны половой системы: снижение либидо, болезнь Пейрони.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отеки.

В пострегистрационный период при применении комбинации дорзоламид+тимолол отмечались следующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Противопоказания к применению

Гиперреактивность дыхательных путей; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); тяжелая ХОБЛ; синусовая брадикардия; СССУ; синоатриальная блокада; AV-блокада II-III степени; тяжелая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); гиперхлоремический ацидоз; дистрофические процессы в роговице; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые заболеванияя в анамнезе, включая сердечную недостаточность, AV-блокаду I степени; ХОБЛ легкой и средней степени тяжести; тяжелые нарушения периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно); печеночная недостаточность; сахарный диабет; уролитиаз (в т.ч. в анамнезе); гипертиреоз; нарушения со стороны роговицы; пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Компоненты комбинированного лекарственного средства могут проникать в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении данной комбинации.

Перед началом применения необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль ЧСС и АД).

Зарегистрированы сообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения тимолола в виде глазных капель.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение данного лекарственного средства необходимо прекратить.

Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.

Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель.

У пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести т применять с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).

С осторожностью применять у пациентов со спонтанной гипогликемией или у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фоне применения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.

Дорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности применения лекарственного средства необходимо прекратить.

При лечении бета-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов применение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купирования аллергических реакций может оказаться неэффективным.

При применении у пациентов, принимающих системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отмены системных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно.

Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. У пациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный риск развития отека роговицы.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

Читайте также:  Китайское средство от грибка ногтей: описание основных препаратов и правила их применения

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия).

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических препаратов.

Системные бета-адреноблокаторы могут усилить выраженность артериальной гипертензии, являющейся эффектом отмены клонидина.

Имеются единичные данные о развитии мидриаза при совместном применении тимолола и адреналина.

Существует вероятность усиления, известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы.

ДОРЗОПТ ПЛЮС

Лекарственная форма: КАПЛИ ГЛАЗН

Производители

Инструкция по применению

Состав

В 1 мл препарата содержится:

активные вещества: дорзоламида гидрохлорида (22,26 мг) в пересчете на дорзоламид 20 мг, тимолола малеата (6,84 мг) в пересчете на тимолол 5 мг;

вспомогательные вещества: гиэтиллоза 1,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 4,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида 0,066 мл, маннитол 20,0 мг, бензалкония хлорид 0,075 мг, 1 М раствор натрия гидроксида /1 М раствор хлористо-водородной кислоты до pH 5,6±0,1, вода очищенная до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат- ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.

Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Дорзоламид

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция – низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы – 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 мес.

Тимолол

При местном применении тимолола проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Сmах ) после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл.

Показания

Повышенное внутриглазное давление при:

Противопоказания

С осторожностью

Печеночная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет.

Беременность и лактация

Способы применения и дозы

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств (ЛС), введение ЛС должно происходить с интервалом в 10 мин.

Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента.

Побочные эффекты

Дорзоламид

Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

Тимолол

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром “сухого глаза”; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.

Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка (СКВ).

Передозировка

Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и pH плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.

Тем не менее существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов “медленных” кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного, захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение, депрессия).

Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Особые указания

Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.

Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, так как бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

В недоступном для детей месте

2 года. После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.

Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности.

Дорзопт Плюс капли глазные 20мг+5мг 5мл

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Капли глазные, 20 мг/мл+5 мг/мл.

Производитель:

Годен до:

Цена действительна при заказе на сайте

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

  • Инструкция

Инструкция по применению

Состав

Активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг, что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг; тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг.

Вспомогательные вещества: гиэтиллоза – 1 мг, лимонной кислоты моногидрат – 4 мг, натрия гидроксида раствор 1М – 0.066 мл, маннитол – 20 мг, бензалкония хлорид – 0.075 мг, натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М – до рН 5.6±0.1, вода очищенная – до 1 мл.

Фармакокинетика

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция – низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы – 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 мес.

При местном применении тимолола проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Сmах ) после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл.

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление при:

Противопоказания

Бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);

тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

AV-блокада II и III степени;

тяжелая сердечная недостаточность;

почечная недостаточность тяжелой степени (креатинкиназа (КК) менее 30 мл/мин);

дистрофические процессы в роговице;

лактация (грудное вскармливание);

детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: печеночная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет.

Способ применения и дозы

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств (ЛС), введение ЛС должно происходить с интервалом в 10 мин.

Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.

Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности.

Особые указания

Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.

Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, так как бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.

Описание

Применение у детей

Противопоказан детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно).

Фармакодинамика

Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат- ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.

Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром “сухого глаза”; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.

Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка (СКВ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.

Тем не менее существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов “медленных” кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного, захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение, депрессия).

Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Читайте также:  Горец почечуйный от геморроя: 4 рецепта и способы применения

Передозировка

Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и pH плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Форма выпуска

Капли глазные, 20 мг/мл+5 мг/мл.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дорзопт Плюс капли глазные 2% 5мл

  • Действующее вещество (МНН): Дорзоламид+Тимолол
  • Производитель: К.О.Ромфарм Компани С.р.Л.
  • Страна производства: Румыния
  • Форма выпуска: капли глазные
  • Категория:Глазные капли

Доставим в одну из 2239 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 4
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Дорзопт Плюс капли глазные 2% 5мл

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Противоглаукомный препарат. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, содержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления. Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости. Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Показания

— повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

Способ применения и дозировка

Препарат Дорзопт Плюс рекомендуется закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут. В случае если препарат Дорзопт Плюс назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимо отменить за 1 день до начала терапии препаратом Дорзопт Плюс. В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами введение препарата Дорзопт Плюс следует проводить с интервалом 10 мин. При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия. Препарат Дорзопт Плюс представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

В клинических исследованиях препарат, в целом, хорошо переносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательными реакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательные реакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда в глазах, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения, слезотечение, искажение вкуса. В пострегистрационный период при применении комбинации дорзоламид+тимолол отмечались следующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию. Известны следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата. Дорзоламид Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии. Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата). Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение. Тимолол (местное применение) Нарушения психики: депрессия. Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь. Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, остановка сердца, снижение АД, обморок, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение глотки, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка. Со стороны половой системы: снижение либидо, болезнь Пейрони. Общие расстройства и нарушения в месте введения: отеки. Тимолол (системное применение) Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура. Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость, снижение концентрации внимания. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия. Со стороны дыхательной системы: отек легких, хрипы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, прогрессирование стенокардии, вазодилатация. Со стороны пищеварительной системы: рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное потоотделение. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения мочеиспускания. Со стороны костно-мышечной системы: боль в конечностях, артралгия. Со стороны половой системы: импотенция. Лабораторные и инструментальные данные: редко – незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически не проявлялись и не прогрессировали.

Противопоказания

— гиперреактивность дыхательных путей; — бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); — тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); — синусовая брадикардия; — СССУ; — синоатриальная блокада; — AV-блокада II-III степени; — тяжелая сердечная недостаточность; — кардиогенный шок; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); — гиперхлоремический ацидоз; — дистрофические процессы в роговице; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях в анамнезе, включая сердечную недостаточность; AV-блокаде I степени; ХОБЛ легкой и средней степени тяжести; тяжелых нарушениях периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно); печеночной недостаточности; сахарном диабете; уролитиазе (в т.ч. в анамнезе); гипертиреозе; нарушениях со стороны роговицы; пациентам пожилого возраста.

Передозировка

Данные о случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют. Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных симптомов передозировки бета-адреноблокаторов при системном применении: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезия. Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.

Особые указания

Дорзопт Плюс, как и другие офтальмологические препараты для местного применения, может проникать в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Дорзопт Плюс. Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль ЧСС и АД). Зарегистрированы сообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения тимолола в виде глазных капель. При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение препарата Дорзопт Плюс необходимо прекратить. Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса. Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель. У пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат Дорзопт Плюс следует применять с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск. Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно). Сахарный диабет Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фоне применения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Гипертиреоз Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза. Анестезия в хирургии Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. Эффекты бета-адреноблокаторов в ходе операции, при необходимости, можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков. Нарушение функции печени Исследования применения препарата Дорзопт Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью. Аллергия и реакции гиперчувствительности Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, препарат Дорзопт Плюс может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить. При лечении бета-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов применение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купирования аллергических реакций может оказаться неэффективным. Сопутствующая терапия При применении препарата Дорзопт Плюс у пациентов, принимающих системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата Дорзопт Плюс с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется. Прекращение терапии При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отмены системных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно. Нарушения со стороны роговицы Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. У пациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный риск развития отека роговицы. Мочекаменная болезнь Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. В состав препарата Дорзопт Плюс входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, поэтому риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе при лечении препаратом Дорзопт Плюс может повышаться. Применение у пациентов пожилого возраста В клинических исследованиях разницы эффективности и безопасности комбинации дорзоламид+тимолол у пациентов в возрасте более 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не выявлено. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пациентов пожилого возраста. Использование контактных линз Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Поэтому пациентам перед применением препарата следует вынуть мягкие контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период применения препарата Дорзопт Плюс необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследований взаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО. При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия). Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических препаратов. Системные бета-адреноблокаторы могут усилить выраженность артериальной гипертензии, являющейся эффектом отмены клонидина. Имеются единичные данные о развитии мидриаза при совместном применении тимолола и адреналина. Существует вероятность усиления, известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Читайте также:  Какое оказывает влияние кофе на потенцию: вред и польза кофеина для мужского организма

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

Инструкция по применению ДОРЗОПТ ПЛЮС (DORSOPT PLUS)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкого раствора.

1 мл
дорзоламида гидрохлорид22.26 мг,
что соответствует содержанию дорзоламида20 мг
тимолола малеат6.84 мг,
что соответствует содержанию тимолола5 мг

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза (гиэтиллоза), лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксида раствор 1M, маннитол, бензалкония хлорид, натрия гидроксид раствор 1М / кислоты хлористоводородной раствор 1М, вода очищенная.

5 мл – флакон-капельницы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный противоглаукомный препарат. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.

Дорзоламид – ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Тимолол – неселективный блокатор β-адренорецепторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на β-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция – низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связывание с белками плазмы – 33%.

Метаболизм и выведение

Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулируется в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с T 1/2 около 4 мес.

Показания к применению

  • открытоугольная глаукома;
  • псевдоэксфолиативная глаукома.

Режим дозирования

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженного глаза утром и вечером.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Побочные действия

Местные реакции:

  • жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит;
  • редко – иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические реакции.

Системные реакции:

  • горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.

Противопоказания к применению

  • бронхиальная астма или другая хроническая обструктивная болезнь легких;
  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II и III степени;
  • сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК Использование в педиатрии

Дорзопт Плюс не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

  • головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Лечение:

  • симптоматическое. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими специфическими лекарственными средствами не проводилось.

Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия).

Дорзопт Плюс используется местно, но он может проникать в системный кровоток и усилить токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

После вскрытия флакона срок годности – 4 недели.

Консультация

Здравствуйте! Чем могу помочь?

Чтобы начать чат с оператором аптеки вам нужно дать согласие на обработку Ваших персональных данных

Обратный звонок
Сервис АМТ
Аптеки

Информация о препарате «Дорзопт плюс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Дорзопт плюс

Заказать Дорзопт плюс в аптеках Москвы.

Инструкции:

Дорзопт Плюс, Капли глазные

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

S.01.E.X Прочие противоглаукомные препараты

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.

Состав

В 1 мл препарата содержится:
Активные вещества: дорзоламида гидрохлорида – 22.26 мг (в пересчете на дорзоламид 20 мг), тимолола малеата – 6.84 мг (в пересчете на тимолол 5 мг).
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза – 1 мг, лимонной кислоты моногидрат – 4 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – 0.066 мл, маннитол – 20 мг, бензалкония хлорид – 0.075 мг, 1 М раствор натрия гидроксида /1 М раствор хлористо-водородной кислоты до pH 5,6± – 0.1, вода очищенная – до 1 мл.

Форма выпуска и упаковка

Капли глазные, 20 мг/мл+5 мг/мл.
По 5 мл раствора в белый или прозрачный полимерный флакон-капельницу закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом.
По одному флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности.
После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.

Условия отпуска

Владелец РУ

РОМФАРМА, OOO, Россия

Производитель

S.C. ROMPHARM Company, S.R.L., Румыния

Представительство

Фармакологические свойства

Дорзопт Плюс – противоглаукомный препарат. Содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости.
Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат- ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление оттока внутриглазной жидкости.
Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Снижение внутриглазного давления наступает через 20 минут после инстилляции препарата Дорзопт Плюс, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

Фармакокинетика

Дорзоламид
После применения препарата Дорзопт Плюс дорзоламид проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция – низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы – 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении дорзоламид кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 месяцев.
Тимолол
При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Сmах) после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл.

Показания

Препарат Дорзопт Плюс применяется при повышенном внутриглазном давлении при:
– открытоугольной глаукоме;
– псевдоэксфолиативной глаукоме.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу или другим компонентам препарата Дорзопт Плюс;
– бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
– тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
– синусовая брадикардия;
– атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
– тяжелая сердечная недостаточность;
– кардиогенный шок;
– почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
– дистрофические процессы в роговице;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность препарата Дорзопт Плюс изучены недостаточно).

С осторожностью

Препарат Дорзопт Плюс применяется с осторожностью:
– печеночная недостаточность;
– пожилой возраст;
– сахарный диабет.

Беременность и грудное вскармливание

Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Препарат Дорзопт Плюс закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств (ЛС), введение ЛС должно происходить с интервалом в 10 минут.
Длительность лечения препаратом Дорзопт Плюс устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента.

Передозировка

Симптомы
При неумышленной передозировке тимолола в форме глазных капель возможно развитие системных эффектов бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются: нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения / усталость, парестезии.
Лечение
При передозировке препарата Дорзопт Плюс проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и pH плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Побочное действие

Дорзоламид
Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата Дорзопт Плюс).
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.
Тимолол
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза, расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.
Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка (СКВ).

Особые указания и меры предосторожности

Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.
Препарат Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 минут после закапывания.
С осторожностью назначают препарат Дорзопт Плюс пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 часов до общей анестезии, так как бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.

Влияние на способность управлять механизмами

В период лечения препаратом Дорзопт Плюс необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.
Тем не менее существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение, депрессия).
Несмотря на то, что входящий в состав препарата Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).
Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Оцените статью
Добавить комментарий