Анастрозол – официальная инструкция по применению, аналоги

Анастрозол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки Анастрозол (Anastrozole)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

— первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным или неустановленным статусом гормональных рецепторов у женщин в постменопаузе;

— вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.

Форма выпуска

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приеме суточной дозы. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови – 40%.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.

T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола – триазол, определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или при нарушении функции почек не изменяется.

Использование во время беременности

Противопоказано назначение при беременности и в период лактации.

Категория действия на плод по FDA — X.

Противопоказания к применению

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Анастрозол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Анастрозол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Анастрозол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Анастрозол *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Анастрозол/Anastrozole

Формула: C17H19N5, химическое название: альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, ингибирует синтез эстрогенов.

Фармакологические свойства

Анастрозол проявляет активность против эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в периоде постменопаузы. Андростендион является главным источником циркулирующих эстрогенов у женщин во время постменопаузы, в периферических тканях он превращается в эстрон, и далее в эстрадиол, весь этот процесс проходит с участием фермента ароматазы. А анастрозол ингибирует данный фермент (является селективным нестероидным ингибитором) в периферических тканях, в том числе и жировой, что, соответственно ведет к снижению уровня эстрадиола. При терапии анастрозолом в дозе 1 мг в сутки концентрация эстрадиола понижается на 70% впервые сутки, на 80% — после 2 недель. Снижение уровня эстрадиола поддерживается и на протяжении 6 дней после прекращения приема по 1 г анастрозола ежедневно. Такое понижение уровня эстрадиола оказывает лечебный эффект у женщин в постменопаузе при опухолях молочной железы. При ежедневном приеме анастрозола в дозах 3, 5 и 10 мг не оказывается эффекта на выработку альдостерона и кортизола. Также анастрозол не проявлял прямой андрогенной, прогестогенной и эстрогенной активности у животных, но менял уровни циркулирующих андрогенов, прогестерона и эстрогенов. После приема внутрь абсорбируется 83–85% дозы, пища уменьшает всасывание препарата. Натощак максимальная концентрация препарат в крови достигается через 2 часа. С белками плазмы анастрозол связывается до 40%. При ежедневном употреблении равновесная концентрация в крови будет достигнута примерно через неделю, величина ее будет в 3–4 раза больше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно подвергается метаболизму у женщин в период постменопаузы, меньше 10% выводится в неизменном виде с мочой в течение 3 суток после приема, в виде метаболитов выводится 60%. Биотрансформирование в печени происходит путем гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации, и образуются неактивные метаболиты, основной из них — триазол. Терминальный период полувыведения составляет около 50 часов. Возраст женщин (диапазон 50 – 80 лет) не влияет на фармакокинетику анастрозола. Острая токсичность у животных. При исследовании острой токсичности на грызунах (крысы) было показано, что летальная доза при однократном пероральном приеме превышает 100 мг/кг/сут (это примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2) и вызывает сильное раздражение желудка (некроз, изъязвление, гастрит, геморрагия). При введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Мутагенность. Анастрозол не проявил кластогенных и мутагенных свойств в ряде тестов in vivo и in vitro, в том числе в тесте Эймса, в микроядерном тесте у крыс и тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека.
Репродуктивная токсикология. Введение самкам крыс анастрозола перорально с момента 2 недель перед скрещиванием и до 7 дня беременности вызывало сильное повышение бесплодия и понижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышающей МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышающей AUC0–24 женщин-волонтеров в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При использовании доз ≥0,02 мг/кг/сут (приблизительно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. Через 5 недель после отмены препарата после 3-недельного приема наблюдалось восстановление фертильности. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты таких нарушений у крыс на возможность появления нарушений фертильности у человека.
Канцерогенность. Исследования на крысах при пероральном введении анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) выявили увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов при введении анастрозола в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии матки и яичников у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем те же показатели у женщин-добровольцев, прибывающих в постменопаузе, при приеме терапевтических доз анастрозола. В исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) обнаружено учащение возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Отмечалась и дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при введении высоких доз. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-добровольцев в постменопаузе, при приеме препарата в лечебных дозах.

Показания

Адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; терапия распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы после лечения тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.

Способ применения анастрозола и дозы

Анастрозол применяется через 2 – 3 часа после (или до) еды по 1 мг 1 раз в сутки. Курс терапии зависит от тяжести и формы заболевания.
При пропуске очередного приема анастрозола необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Эффективность анастрозола не была получена у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением тех случаев, когда ранее была положительная клиническая реакция на тамоксифен. Безопасность и эффективность тамоксифена и анастрозола при их совместном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с такими же при применении одного лишь тамоксифена (механизмы этого явления не известны). Если имеются сомнения о гормональном статусе больной, то менопаузу необходимо подтвердить (или опровергнуть) путем определения половых гормонов (их уровня) в сыворотке крови. Если сохраняются маточные кровотечения при приеме анастрозола, то необходимы наблюдения и периодические консультации гинеколога. Лекарства, которые содержат эстрогены, не должны назначаться вместе с анастрозолом, потому что эти препараты будут уменьшать фармакологическое воздействие анастрозола. Анастрозол может понижать минеральную плотность костей. Пациентки, которые страдают остеопорозом или имеют риск развития его, должны оценивать минеральную плотность костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, то должно быть назначено лечение остеопороза или его профилактика под наблюдением врача. Нет данных, которые что-нибудь говорили о совместном использовании препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) и анастрозола. Также неизвестно и то, улучшаются ли результаты лечения при использовании анастрозола вместе с химиотерапией. Такие побочные влияния анастрозола как сонливость, астения могут отрицательно воздействовать на способность к выполнению таких видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и высокой уровня внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, совместное лечение препаратами, которые содержат эстрогены, или тамоксифеном, период пременопаузы; выраженная почечная недостаточность (когда клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), печеночная недостаточность (эффективность и безвредность не были установлены), кормление грудью, беременность. Ограничить прием анастрозола при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать анастрозол при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия анастрозола

Система кровообращения и крови: гипертензия (сильное головокружение, длительная головная боль), анемия, тромбофлебит, лейкопения с/без инфекции, тромбоэмболия;
нервная система: астенический синдром, сонливость, инсомния, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия, головокружение;
система пищеварения: снижение аппетита, запор/диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости;
аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
система дыхания: диспноэ, ринит, синусит, бронхит, фарингит;
прочие: приливы, вагинальное кровотечение, сухость влагалища, артралгия, миалгия, боль в груди и спине, потливость, уменьшение подвижности суставов, периферические отеки, гриппоподобный синдром, алопеция и истончение волос, повышение уровней АСТ и АЛТ, ЩФ (у пациентов с метастазами в печень), гиперхолестеринемия, увеличение массы тела.

Взаимодействие анастрозола с другими веществами

Препараты, которые содержат эстрогены, снижают фармакологическое влияние анастрозола, поэтому они не должны назначаться вместе с анастрозолом. Не стоит назначать тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола. При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования томоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах. Не получено каких-либо терапевтически важных эффектов влияния анастрозола на антикоагулянтную активность, а также фармакокинетику варфарина. В исследованиях участвовало 16 добровольцев-мужчин, и у них не было выявлено влияния анастрозола на экспозицию (которая была оценена по AUC и максимальной концентрации) и на антикоагулянтную активность (которая была измерена по АЧТВ, ПВ и тромбиновому времени) варфарина.

Читайте также:  Вазоспастическая стенокардия: что это такое, причины, симптомы, лечение, прогноз

Передозировка

Существуют лишь единичные случаи передозировки анастрозолом. Разовая доза, которая может вызвать симптомы, угрожающие жизни, не была установлена. Лечение: вызвать рвоту (если пациент в сознании), симптоматическое лечение, контроль и наблюдение за жизненно важными органами и системами. Возможно проведение диализа. Специфический антидот не найден.

Веро-Анастрозол

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

АМВ ГмбХ Арцнаймиттельверк Варнг

Инструкция по применению

Описание

Веро Анастрозол – негормональное лекарственное средство с противоопухолевым действием, используется для лечения злокачественных новообразований груди у женщин в период климактерия.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство представляет собой таблетки с действующим компонентом – анастрозолом. Дополняют состав: повидон, лактат, примогель, стеариновая кислота, крахмал из кукурузных зерен. Покрытие таблеток содержит белила титановые, гидроксипропилметилцеллюлозу, поликремниевую соль магния, полисорбат. В коробке 1, 2, 3, 4 упаковки (7, 10, 14, 28 шт.), препарат может выпускаться в стеклянных, пластиковых флаконах по одной в коробке (28 шт.). Цена Веро Анастрозола (28 табл. с инструкцией) в аптеках варьируется от 980 до 1300 руб.

Фармакологическое действие

Анастрозол (anastrosol) – нестероидный блокатор фермента, трансформирующего андрогены и эстрогены в женском организме. Избирательное подавляющее активность ароматазы действие анастрозола приводит к уменьшению уровня эстрадиола у пациенток с онкологией молочной железы, тем самым, затормаживая патологический процесс разрастания раковых клеток. Рабочее вещество не имеет влияния на биосинтез альдостерона, кортизола, не связывается с эстрогенами, андрогенами и прогестиновыми рецепторами, активируя их. Компонент всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема и за 2 часа достигает наивысшей концентрации в крови. На 40% активный состав соединяется с альбуминонм и другими белками плазмы. Биотрансформация происходит путем глюкуронизации, дезалкилирования, гидроксилирования. Продукты этих реакций – неактивные метаболиты, включая триазол. Выведение осуществляется с мочой на протяжении трех суток, период полувыведения составляет до 50 часов. При одновременном употреблении с едой, степень абсорбции компонента не изменяется, а только замедляется скорость этого процесса. Анастрозол не накапливается в тканях, клиренс у больных с патологиями почек и печени, в т. ч., с циррозом, ничем не отличается от такового у лиц со здоровыми органами.

Показания

Препарат показан при злокачественных опухолях грудной железы у пациенток во время климактерического периода.

Противопоказания

Противоопухолевое лекарство имеет ряд противопоказаний к применению:

  • первая фаза постменопаузы, начало возрастной и гормональной перестройки, предшествующей климаксу;
  • период внутриутробного развития плода;
  • наличие гиперчувствительности к анастрозолу и дополняющим компонентам;
  • терапия с использованием антиэстрогенных средств (Тамоксифена);
  • функциональная недостаточность печени (средней и крайней тяжести);
  • серьезные нарушения функции почек с сопутствующим низким клиренсом креатинина;
  • медикамент не применяется у пациентов детского возраста.

Нестероидное средство для терапии карциномы Веро Анастрозол можно купить по рецепту онколога в аптечных сетях и интернете.

Способ применения и дозы

Анастрозол принимается на голодный желудок однократно в сутки с достаточным количеством жидкости, таблетки в дозе 1 мг проглатывают целиком. Желательно, чтобы приемы средства проходили в одни часы. Терапия занимает продолжительный промежуток времени, если заболевание вступает в активную форму, то следует отмена препарата и рассмотрение других методик лечения. Нет необходимости в коррекции дозировок у больных с начальными стадиями патологий печени и средней степенью нарушений работы почечного аппарата.

Побочные действия

Часто встречающие негативные нарушения на фоне приема противоопухолевых таблеток наблюдаются в 10% случаев, остальные наблюдаются еще реже, это:

  • потеря аппетита, отказ от еды;
  • приступы рвоты;
  • расстройство кишечника (понос);
  • сонливость в дневные часы;
  • боли в голове и суставах;
  • повышенная сухость слизистой влагалища;
  • усиление активности гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы;
  • внезапно проявляющийся жар в верхней части тела;
  • дерматологические высыпания на коже;
  • мультиформная эритема;
  • ухудшение состояния волос, их структуры;
  • астенический синдром;
  • иммунологические проявления – анафилаксия, крапивная сыпь, ангионевротический отек Квинке;
  • повышение концентрации холестерина в крови;
  • признаки развития остеопороза, деминерализация костных тканей;
  • вначале лечения – кровотечения из влагалища, в основном, обусловленные принимаемыми ранее гормонами.

Аналоги, заменяющие медикамент по составу, показаниям и способу применения – Аримидекс, Анастрозол, Селана, Эгистрозол, Армотраз, Аксастрол, Фемара, Лестродекс, Летромара, Эстролет и др.

Передозировка

Нет достоверных сведений о дозировках, способных привести к серьезному ухудшению состояния пациентки. Но если случайно принято превышающее установленную порцию количество лекарства, то важно своевременно спровоцировать рвоту. Делать этого нельзя лишь в ситуациях, когда больная находится в бессознательном состоянии. Универсального способа выведения анастрозола из организма не существует, поэтому применяется симптоматическое лечение, включая искусственную фильтрацию крови.

Лекарственное взаимодействие

Если наряду с лекарством пациентке прописаны препараты на основе эстрогена, эстрадиола, то эффективность их снижается при взаимодействии с анастрозолом, эстрогенные медикаменты, в свою очередь, уменьшают лечебное действие рабочего компонента. Из этого следует, что совместный прием препаратов нежелателен. Также на результативность анастрозола негативным образом влияет Тамоксифен. Нет явного взаимодействия между активным веществом и Феназоном (негормональным противовоспалительным средством), блокатором рецепторов гистамина – Циметидином. О том, каковы взаимные реакции действующих составов других противоопухолевых лекарств и анастрозола, сведения отсутствуют.

Особые указания

Перед применением препарата важно провести исследования, выявляющие состояние гормонального фона пациентки. К процессу терапии требуется подключение гинеколога, если лечение осложнено маточными кровотечениями. Больная должна быть предупреждена, что на фоне терапии анастрозолом вероятно ухудшение структуры костных тканей. При склонности и первичных признаках к деминерализации костей важна предварительная оценка состояния перед назначением Веро Анастрозола, к примеру, при помощи рентгенологического сканирования. Подобные процедуры нужны и в процессе лечения. Нет информации о том, повышает ли анастрозол эффективность терапии высокотоксичными, химическими препаратами. При сопутствующих лечению нарушениях в форме головной боли, сонливости, врачами рекомендуется отказаться от сложной, требующей скорости реакций и внимания деятельности, а также, самостоятельного вождения автотранспорта.

Сроки и условия хранения

Препарат пригоден к использованию на протяжении 2 лет, хранить его предлагается в сухом помещении при комнатной температуре не больше 26 градусов. О препарате Веро Анастрозол немного отзывов, и это понятно – не все готовы поделиться своей бедой и подробностями, связанными с лечением. Однако отклики все же есть, и, судя по ним, лекарство помогает улучшить состояние, приостанавливает разрастание метастазов, замедляет прогрессирование болезни, если его использовать длительное время. Поскольку средство входит в перечень жизненно необходимых медикаментов, пациентки приобретают его на льготных условиях.

Анастрозол-ТЛ

Анастрозол-ТЛ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Anastrozole-TL

Код ATX: L02BG03

Действующее вещество: анастрозол (Anastrozole)

Производитель: Технология лекарств, ООО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Анастрозол-ТЛ – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Н» на одной из сторон и «1» – на другой стороне; ядро таблетки от почти белого до белого цвета (по 28 или 30 таблеток в банке, в картонной пачке 1 банка; по 7 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 4 упаковки; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 3 упаковки; по 14 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Анастрозола-ТЛ).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: анастрозол – 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 65 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 25 мг; стеарат магния – 1 мг; гипромеллоза – 3 мг;
  • пленочная оболочка: белый Аквариус Прайм ВАР218010 [диоксид титана – 25%; гипромеллоза – 65%; полиэтиленгликоль (макрогол) – 10%] – 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол – активное вещество Анастрозола-ТЛ, является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в период постменопаузы обладает противоопухолевой активностью по отношению к эстрогензависимым опухолям молочной железы. Уменьшает количество циркулирующего эстрадиола. Андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью не обладает, на секрецию эндогенных глюкокортикостероидов и минералокортикоидов влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Анастрозол всасывается быстро, максимальная плазменная концентрация после приема внутрь натощак достигается примерно за 2 часа. Пища оказывает незначительное влияние на скорость всасывания, уменьшая ее, но не изменяя ее степень, что при однократном приеме суточной дозы к клинически значимому воздействию на равновесную плазменную концентрацию анастрозола не приводит. До уровня 90–95% равновесной плазменной концентрации анастрозол достигает примерно через 7 дней терапии.

Данных о зависимости фармакокинетических параметров вещества от дозы или времени приема нет. Фармакокинетика анастрозола от возраста женщин в постменопаузе не зависит, у детей фармакокинетические параметры не изучалась.

Анастрозол связывается с белками плазмы крови на уровне 40%. Выведение вещества осуществляется медленно, период полувыведения из плазмы находится в диапазоне от 40 до 50 часов. У женщин в постменопаузе вещество экстенсивно метаболизируется. В неизмененном виде почками выделяется менее 10% дозы на протяжении 72 часов после приема Анастрозола-ТЛ.

Главные пути метаболизма анастрозола: N-деалкилирование, гидроксилирование и глюкуронизация. Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками. Основной метаболит, определяемый в плазме – триазол, ароматазу не ингибирует.

При циррозе печени или нарушении почечной функции клиренс анастрозола после перорального применения не изменяется.

Показания к применению

Анастрозол-ТЛ назначают женщинам в постменопаузе для лечения следующих заболеваний:

  • ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами: адъювантная терапия, в т. ч. после проведении в течение 2–3 лет адъювантной терапии тамоксифеном;
  • местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с неизвестными или положительными гормональными рецепторами: первая линия терапии;
  • распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после применения тамоксифена: вторая линия терапии.

Противопоказания

    тяжелая почечная недостаточность (у пациенток с клиренсом креатинина 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Лазерная коррекция методом Lasik или FemtoLasik — малоинвазивный метод, при котором отгибается лоскут роговичной ткани. Затем лазер формирует роговицу так, чтоб.

Анастрозол: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Инструкция по применению

Анастрозол назначается для лечения рака молочной железы. Это противоопухолевое средство с гормональной активностью. Назначается в онкологической практике только взрослым пациенткам. Возможно применение в виде монотерапии или вместе с другими медикаментами.

Входит в список наиболее безопасных и эффективных лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Анастрозол — активный компонент, обладающий противоопухолевыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных компонентов зависят от производителя. Обычно в таблетированной форме присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон К25, додецилсульфат натрия, натрия крахмала гликолат А, кальциевая соль стеариновой кислоты. Специальная оболочка облегчает усвоение вещества в пищеварительном тракте.

Читайте также:  Амоксиклав и алкоголь: совместимость, через сколько можно пить, последствия употребления

Упаковка

Изготавливается в виде таблеток.

Действие Анастрозола

По классификации относится к противоопухолевым медикаментам гормонального действия. Активный компонент подавляет выработку эстрогенов в организме. Нарушает работу фермента, ответственного за образование гормона в организме женщин во время постменопаузы. Лекарственный эффект обусловлен снижением уровня эстрадиола в крови до восьмидесяти процентов. Обычные дозы не оказывают влияния на образование кортизола и альдостерона, поэтому компенсация действия кортикостероидами не требуется.

Злокачественное новообразование железистой ткани груди может быстрее распространяться под действием женских гормонов, поскольку в норме ткань этого органа также отвечает на действие эстрогенов. Подавление выработки гормонов может ухудшать опухолевый рост у женщин в период постменопаузы.

Побочные действия

Общее гормональное влияние может вызывать неблагоприятные реакции. Возможны и другие побочные эффекты. У некоторых пациенток возникает чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам. До терапии врач должен исключить аллергию и непереносимость.

Основные нежелательные реакции:

  • Нервная система: цефалгия, дневная сонливость, карпальный туннельный синдром у пациенток с предрасположенностью к заболеванию.
  • Пищеварительная система: отсутствие аппетита, истощение организма, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул.
  • Половая система: сухость слизистой влагалища, вагинальное кровоизлияние (часто после прекращения терапии или замены препарата).
  • Кожный покров: высыпания, зудение, выпадение волос, эритемные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Метаболизм: повышение уровня холестерина в крови, нарушение баланса минеральных компонентов костной ткани со снижением плотности костей, переломы костной ткани.
  • Печень и желчные пути: повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, воспаление печеночной ткани.
  • Аллергические проявления: анафилактоидные эффекты, отек Квинке, анафилактический шок, крапивница, другие реакции.
  • Другие: боли в суставах, стенозирующий тромсиновит, прилив крови к лицевой области, общая слабость, утомляемость.

Врач контролирует состояния больного на всех этапах лечения. При появлении побочных реакций нужно получить консультацию.

Усвоение и выведение

Пероральное введение сопровождается хорошим усвоением препарата. Химическое соединение транспортируется в кровоток. Максимальная концентрация активного компонента в крови после приема внутрь развивается в течение 120 минут, если пациентка приняла таблетку на пустой желудок. Питание незначительно замедляет всасывание, но не влияет на биологическую доступность вещества. Показатель связывания лекарства с протеинами крови составляет сорок процентов. Вещество видоизменяется в печеночной ткани с формированием метаболитов. Главный метаболит не проявляет терапевтическую активность.

Лекарственное вещество выводится из организма почками в течение трех суток после приема. Умеренные нарушения работы почек и печени на выведение вещества не влияют.

Показания к применению анастрозола

Злокачественное новообразование железистой ткани груди у женщин — основное показание. Назначается онкологом в определенной схеме. Средство особенно эффективно в постменопаузальный период из-за специфического механизма действия. Терапия подавляет рост патологического очага. Часто применяется вместе с химиотерапией и другими методами лечения онкологических заболеваний. Обычно не относится к первой линии терапии рака молочной железы. Чаще назначается в случае, если применение тамоксифена закончилось дальнейшим развитием болезни.

Назначается онкологом

Целесообразность применения средства оценивает врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Послеоперационное лечение злокачественного новообразования железистой ткани груди с наличием гормональных рецепторов у пациенток в постменопаузальном периоде. На начальном этапе развития болезни.
  • Вторая линия медикаментозной терапии поздних стадий злокачественного новообразования железистой ткани груди, развивающегося после приема тамоксифена.
  • Терапия первой линии местного распространения злокачественного новообразования груди с чувствительностью клеток к эстрогенам или неизвестной гормональной чувствительностью в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

Назначается не всем женщинам. У некоторых пациенток на фоне терапии могут возникнуть серьезные осложнения. Основным ограничением к применению считается чувствительность иммунитета к компонентам таблетированной формы (аллергия).

Другие противопоказания:

  • Детский возраст.
  • Период до наступления менопаузы.
  • Вынашивание ребенка.
  • Тяжелое нарушение работы печени.
  • Период грудного вскармливания.
  • Одновременный прием тамоксифена или медикаментов на основе эстрогенов.

Онколог проводит терапию с осторожностью при наличии следующих факторов: неусвоение глюкозы или галактозы, прогрессирующее заболевание костной ткани со снижением ее плотности, повышенный уровень холестерина в крови, ишемическая болезнь сердца, тяжелое нарушение работы почечной ткани (показатель клиренса креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту), нарушение работы печеночной ткани, дефицит лактазы, непереносимость молочного сахара.

Инструкция по использованию анастрозола

Лекарство назначается онкологом после изучения анамнеза, проведения обследований и постановки диагноза. Обычно препарат применяется в виде монотерапии. Таблетированная форма предназначена для приема внутрь. Таблетки нужно принимать целиком и запивать небольшим количеством воды. Важно принимать средство каждый день согласно указаниям специалиста в одно время.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Взрослые и пожилые женщины: по одному миллиграмму один раз в день. Длительный прием. Возможна терапия на протяжении пяти лет.
  • Женщины с нарушением работы почек: такая же схема без коррекции дозировки.
  • Женщинам с умеренным нарушением работы печеночной ткани также не требуется менять дозировку.

При появлении признаков дальнейшего развития болезни на фоне терапии прием таблеток прекращается.

Дополнительные сведения

  • Медикаменты на основе эстрогенов уменьшают терапевтическое действие препарата. Совместное применение противопоказано.
  • Не применяется вместе с тамоксифеном из-за снижения эффективности медикаментозной терапии.
  • Клинически важные эффекты взаимодействия с медикаментами, влияющими на цитохромом Р450, маловероятны. Другие эффекты взаимодействия с противоопухолевыми веществами не выявлены.
  • Если эндокринное состояние пациентки не выяснено, нужно оценивать уровень гормонов в крови с помощью лабораторных исследований.
  • Если на фоне терапии появляются вагинальные кровоизлияния, проводится гинекологическое обследование.
  • У женщин с остеопорозом в анамнезе или предрасположенностью к этой патологии проводится оценка уровня плотности костной ткани с помощью специальных обследований. При необходимости назначаются профилактические и лечебные мероприятия.
  • Если злокачественное новообразование не чувствительно к эстрогенам и не отвечает на применение тамоксифена, анастрозол не назначается.
  • Лекарство может снижать скорость психомоторных реакций. Нужно управлять транспортным средством с осторожностью.
  • Опасные эффекты передозировки не были обнаружены во время исследований. Если произошел случайный прием большой дозировки, нужно обратиться к лечащему врачу.

Полную (официальную) инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Анастрозол — название активного компонента и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

  • Аксатрол.
  • Эгистразол.
  • Анастрозол-Тева.

Аналог

Аналоги могут отличаться составом и эффективностью. Применение медикаментов с таким же действующим веществом возможно с разрешения лечащего врача.

Отзывы и цены

Не рекомендуется оценивать эффективность серьезных лекарственных средств по отзывам пациентов, поскольку противоопухолевые медикаменты назначаются только онкологами в рамках жизненно важной медикаментозной терапии. Специалисты хорошо отзываются о свойствах лекарства. Отмечается меньший риск возникновения серьезных осложнений во время приема таблеток по сравнению с другими противоопухолевыми препаратами.

Средняя цена тридцати таблеток составляет 1200 рублей.

Видео

Анастрозол относится к эффективным лекарственным веществам с противоопухолевой активностью. Используется для лечения злокачественного новообразования груди у женщин в постменопаузальном периоде.

Чем заменить Беродуал для ингаляций?

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

На сегодняшний день на фармацевтическом рынке представлено множество препаратов, которые обладают схожими лечебными свойствами. Это относится и к ингаляционным средствам в состав которых входят бронхолитические компоненты и стимуляторы бета2-адренорецепторов бронхов.

Аналоги беродуалу подбирает лечащий врач. Доктор оценивает возраст и состояние пациента, тяжесть болезненного состояния. К максимально приближенным по составу и действию на организм медикаментам ингаляционных форм выпуска относятся:

  • Форадил – бронходилатирующий препарат пролонгированного действия. Содержит действующее вещество формотерола фумарат – избирательный агонист бета2-адренорецепторов. Расширяет бронхи при необратимой обструкции дыхательных путей. Оказывает локальный противовоспалительный эффект, предупреждая отек и накопление клеток воспаления. Лечебное действие развивается в течение 1-3 минут и сохраняется 10-12 часов.
  • Тевакомб – бронходилатирующее лекарственное средство. Содержит салметерол (в виде салметерола ксинафоата) и флутиказона пропионат. Эффективно снимает бронхоспазмы, применяется в лечении бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и других патологий со стороны органов дыхательной системы.
  • Фостер – комбинированный препарат, содержит синтетический глюкокортикостероид беклометазон и селективный агонист β-адренорецепторов формотерол. Медикамент зарекомендовал себя в лечении бронхиальной астмы.
  • Серетид – комбинированное противоастматическое средство, содержит флютиказона пропионат и сальметерол. Относится к фармакологической группе избирательный агонистов бета2-аденорецпторов. При ингаляционном применении способствует расслаблению гладких мышц бронхов, предупреждает развитие бронхоспазмов. Оказывает локальный противовоспалительный эффект, уменьшает симптоматику и частоту приступов бронхиальной астмы.
  • Ипрадуал – противоастматическое лекарственное средство, содержит ипратропия бромид, который оказывает антихолинергический эффект, и фенотерола гидробромид – бета-адреномиметик. Ингибирует вагусные рефлексы за счет антагонистического взаимодействия с ацетилхолином, медиатором, который обеспечивает передачу импульса блуждающего нерва. Расслабляет бронхиальные и сосудистые гладкие мышцы. Защищает от стимуляторов бронхоконстрикции (холодный воздух, аллергены, некоторые препараты). Используется в лечении заболеваний дыхательной системы.
  • Фривей Комби – препарат из фармацевтической группы адренергических средств в комбинации с антихолинергическими компонентами. Содержит два действующих вещества: ипратропия бромид и фенотерола гидробромид. Оказывает комбинированное спазмолитическое действие на бронхиальные мышцы. Эффективен при заболеваниях с нарушением проходимости дыхательных путей.

Все вышеперечисленные препараты предназначены для ингаляционного применения.

Дешевые аналоги

Беродуал – это популярное лекарственное средство с бронходилатирующими свойствами. Применяется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей и в лечении бронхиальной астмы. Медикамент имеет ряд аналогов, которые не уступают ему в эффективности, но имеют более доступную цену. К числу дешевых аналогов Беродуала относятся:

  1. Серетид – глюкокортикостероид из фармакологической группы противоастматических, бета-адреномиметических и бронходилатирующих препаратов. Содержит салметерол и флутиказона пропионат. Применяется для лечения бронхиальной астмы и обструктивных заболеваний дыхательный путей. Имеет аэрозольную форму выпуска.
  2. Сальбутамол – стимулятор бета-адренорецепторов, содержит сульфат сальбутамола. Стимулирует бетазадренорецепторы бронхов, оказывая ярко выраженное и пролонгированное (5-8 часов) бронхорасширяющее действие. Предупреждает и купирует бронхоспазмы, приступы бронхиальной астмы.
  3. Ипратерол-натив – бронхолитик, содержит ипратропия бромид и фенотерол. Используется в лечении бронхиальной астмы, хронического бронхита, эмфиземы легких и других заболеваний дыхательных путей.
  4. Пульмикорт – глюкокортикостероид с активным компонентом – будесонид. Назначается для монотерапии и комбинированного лечения обструктивного заболевания легких, ложного крупа, при стенозирующем ларинготрахеите. Также может применяться в качестве вспомогательного средства при бронхиальной астме.
  5. Беротек – избирательный бета2-адреномиметик с активным компонентом – фенотерола гидробромид. Применяется при приступах бронхиальной астмы, вызванной различными факторами. Беротек эффективен в лечении состояний, сопровождающихся сужением дыхательный путей.
  6. Атровент – противоастматическое лекарственное средство из фармакологической группы стимуляторы бета-адренорецепторов. Содержит действующее вещество блокатор м-холинорецепторов – ипратропия бромид. Применяется при хронической обструктивной болезни легких с эмфиземой и без эмфизематозных нарушения, при бронхиальной астме с патологиями сердечно-сосудистой системы, бронхоспазмах. Лекарство может быть использовано при проведении диагностики обратимости бронхообструкции, а также при бронхоспазмах во время оперативных вмешательств и при подготовке к аэрозольному введению сильнодействующих препаратов.

Вышеперечисленные лекарства выпускаются в виде аэрозоля и раствора для проведения ингаляций. Несмотря на то, что они имеют схожий с беродуалом механизм действия, все препараты и их дозировка должны назначаться только лечащим врачом.

[1]

Беротек или беродуал?

Оба препарата входят в фармакологическую группу бронхолитических ингаляционных средств. Они имеют схожий механизм действия и показания к применению: спазмы дыхательных путей, их отек и одышка при различных заболеваниях дыхательной системы.

Лечебное действие Беротека развивается в течение 5 минут, в то время как у Беродуала через 10-15 минут. Терапевтический эффект первого сохраняется в течение 6 часов, а у второго препарата – 3-4 часа. Беротек имеет больше противопоказаний и побочных реакции, но может применяться для лечения пациентов с четырехлетнего возраста

Рассмотрим более детально особенности использования Беротек:

Беротек – это лекарственный препарат из группы избирательных бета2-адреномиметиков. Содержит действующее вещество – фенотерола гидробромид. При ингаляционном применении терапевтический эффект развивается в течение 5 минут и сохраняется 3-5 часов. Около 17% активного компонента попадает в системный кровоток. Проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

  • Показания к применению: приступы бронхиальной астмы различного происхождения, хронический обструктивный бронхит и другие заболевания дыхательной системы с нарушением дыхания. Длительность ингаляций и необходимую дозировку определяет лечащий врач.
  • Побочные действия: тошнота, рвота, тахикардия, нарушения сердечного ритма. Головные боли и головокружение, нервозность, слабость. Местное раздражение слизистых оболочек, аллергические реакции.
  • Противопоказания: гиперчувствительность к составляющим препарата, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия. Не рекомендован к применению в период беременности и лактации, для пациентов младше 4 лет.
  • Передозировка: тахиаритмия, тремор, изменение артериального давления, нарушение сердечного ритма, гиперемия верхней части тела. Лечение проводят специфическими антидотами блокаторами бета-адренорецепторов.
Читайте также:  Дягиль Панчича фото, описание, противопоказания, рецепты

Форма выпуска: аэрозоль 10 мл в баллоне с дозирующим устройством.

Выбирая какой препарат лучше, следует учитывать показания к его применению. Оба лекарства обладают симптоматическим действием и не устраняют первопричину болезненного состояния. Беротек эффективен при легких приступах удушья. Беродуал имеет более сильный комбинированный состав и применяется при затяжных и хронических бронхоспазмах.

[2], [3]

Амбробене или беродуал?

Беродуал и Амбробене относятся к разным фармакологическим группам и имеют разный механизм действия. Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие. Относится к фармакологической группе стимуляторов бета-адренорецепторов.

Амбробене – это муколитик с секретомоторными, секретолитическими и отхаркивающими свойствами. Стимулирует серозные клетки желез слизистой бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и способствует его выведению из организма. Нормализует соотношение серозного и слизистого составляющих мокроты. Также препарат стимулирует пренатальное развитие легких у новорожденных и недоношенных детей.

Очень часто пациентам назначают схему лечения, которая состоит из ингаляций каждым препаратом по отдельности или их смесью. Лекарства дополняют друг друга, поэтому выбирать более эффективный или лучший препарат не корректно.

Атровент или беродуал?

Атровент применяется при ХОБЛ и астматической болезни, а Беродуал эффективно расширяет бронхи, облегчая процесс дыхания. Оба препарата относятся к фармакологической группе стимуляторов бета-адренорецепторов.

Атровент содержит активный компонент – итратропия бромид, который является блокатором м-холинорецепторов. Оказывает бронходилатирующее действие, предупреждает рефлекторные спазмы бронхов из-за воздействия различных факторов и уменьшает секрецию желез слизистой бронхов. Лечебный эффект после ингаляции развивается в течение 10 минут и сохраняется 4-6 часов.

  • Показания к применению: хроническая обструктивная болезнь легких с/без эмфизематозными изменениями, бронхиальная астма, бронхоспазмы на фоне простудных и инфекционных заболеваний, подготовка к введению аэрозольных препаратов, бронхоспазмы при оперативных вмешательствах, диагностические процедуры.
  • Способ применения: в виде ингаляций 3-5 раза в сутки для взрослых, 1-2 раза в день для детей. Продолжительность лечения зависит от терапевтического эффективна в первые дни, поэтому определяется лечащим врачом.
  • Побочные действия: сухость во рту, тошнота, сгущение мокроты, отек языка, стоматит, головные боли, тахикардия, задержка мочи, снижение моторных функций ЖКТ, глаукома, крапивница, раздражение слизистой носа, анафилактический шок. Передозировка имеет схожие признаки, лечение симптоматическое.
  • Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, беременность (первый триместр) и лактация. С осторожностью назначается при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, муковисцидозе.

Форма выпуска: раствор для ингаляций и аэрозоль в баллонах по 20 мл на 200 впрыскиваний.

Выбирая между Атровентом и Беродуалом при обструктивной болезни легких или астматическом статусе, преимущество лучше отдавать второму. Бронхолитик имеет комбинированный состав и оказывает более стойкий бронхорасширяющий эффект.

[4], [5], [6]

Беродуал или Сальбутамол?

Сальбутамол – это противоастматическое лекарственное средство из фармакологической группы стимуляторов бета-адренорецепторов. Применяется для лечения бронхиальной астмы и хронического бронхита. Лекарство используют ингаляционно с помощью небулайзера или аэрозоля. Дозировка препарата и длительность его применения определяются лечащим врачом.

Побочные действия проявляются расширением периферических сосудов, умеренной тахикардией и мышечным тремором. Средство противопоказано при непереносимости его компонентов. С осторожностью назначается при заболеваниях щитовидной железы, артериальной гипертонии, во время беременности и лактации. Имеет несколько форм выпуска: таблетки, сироп во флаконах, раствор и порошок для ингаляций.

Несмотря на то что Беродуал и Сальбутамол схожие препараты, они оказывают разное воздействие на организм.

  • Может использоваться в качестве экстренной помощи при бронхоспазмах.
  • Кроме лечения заболеваний дыхательной системы, применяется в гинекологии.
  • Имеет множество форм выпуска, что упрощает процесс лечения.
  • Минимальные побочные реакции и противопоказания.

Беродуал для ингаляций содержит два действующих вещества, поэтому требует меньшей дозировки в сравнении с препаратами-аналогами. Обладает высокой эффективностью в лечении острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы. Имеет четко установленные противопоказания и может вызывать побочные реакции. Окончательное решение о том какой препарат следует использовать в том или ином случае, принимает только лечащий врач.

[7], [8], [9], [10]

Беродуал®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 20 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,10 мг (соответствующее ипратропия бромиду 25 мг), фенотерола гидробромид 50,0 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, концентрированная кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость без видимых механических включений, с почти незаметным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками. Фенотерол и ипратропия бромид.

Код АТХ R03AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект при комбинировании ипратропия бромида и

фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с

фармакокинетикой активных компонентов препарата.

После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, медленно проглатывается и поступает в ЖКТ.

Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.

Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.

Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат конъюгатов. Абсолютная биодоступность – низкая (около 1.5%). После ингаляции примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа. Общая системная биодоступность – 7 %. Связь с белками плазмы крови – 40%. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс –

0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов –

39% от дозы, через ЖКТ – 40.2% от дозы.

Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – менее 1% от пероральной дозы БЕРОДУАЛА. Общая системная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. Связь с белками плазмы крови менее 20%.

Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия – 2.3 л/мин, почечный клиренс – 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 9.3%, через ЖКТ – 88.5%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.

Фармакодинамика

БЕРОДУАЛ – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.

Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол замедляет высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме крови, которые наиболее часто достигаются при пероральном применении, замедляется сократимость матки. Также при использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.

При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых приступов бронхоспазма.

Показания к применению

Бронхиальная астма

– профилактика и купирование бронхоспазма

– профилактика и симптоматическое лечение аллергической и неаллергической (эндогенной) бронхиальной астмы

– бронхиальная астма физического напряжения

Хроническая обструктивная болезнь легких, сопровождающаяся одышкой, при наличии эмфиземы или без нее.

Способ применения и дозы

Лечение следует всегда начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Дозу следует подбирать индивидуально и регулировать в соответствии с тяжестью острого приступа. При достаточном снижении симптомов введение препарата следует прекратить. Рекомендуются следующие дозы:

Острые приступы бронхоспазма

В зависимости от тяжести приступов следует выполнить 10–25 ингаляций (1,0–2,5 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл. В исключительных, особо тяжелых случаях, можно выполнить до 40 ингаляций (4 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляций (0,1–0,2 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Для экстренного лечения приступов бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступов и возраста следует выполнить 5–20 ингаляций (0,5–2,0 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляции (0,1–0,2 мл) препарата, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Дети в возрасте до 6 лет

Поскольку для данной возрастной группы информация ограничена, рекомендуется использовать следующие дозы (только под наблюдением врача!):

1 ингаляция (0,1 мл) на кг массы тела, максимально до 5 ингаляций (0,5 мл), после разведения физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Инструкция по применению

Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с соответствующим небулайзером); прием раствора внутрь запрещается.

Рекомендуемую дозу необходимо разбавлять физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять методом ингаляции с помощью небулайзера.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.

Раствор необходимо заново разбавлять каждый раз перед

Продолжительность ингаляции можно контролировать с помощью объема разбавления.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций может применяться с использованием различных доступных моделей распыляющих устройств (небулайзеров). При наличии стационарного кислорода оптимальная скорость введения раствора составляет 6 – 8 л/мин.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и бета-адренергических свойств препарата БЕРОДУАЛ.

Побочные действия определялись со следующей частотой:

Оцените статью
Добавить комментарий