Биопарокс при беременности 1, 2 и 3 триместр: инструкция по применению

Обезболивающее для беременных

Из этой статьи Вы узнаете:

  • можно ли беременным делать анестезию,
  • безопасные анальгетики и антибиотики для беременных и кормящих,
  • как влияют лекарства на плод.

Антибиотики и анальгетики для беременных – это достаточно короткий список лекарственных средств, которые относятся к категории безопасности «В» и «С». Согласно рекомендациям FDA – все лекарственные средства классифицируются сейчас на 5 категорий (включая и указанные выше), и этой классификации обычно следуют врачи всех стран. Включение того или иного препарата в определенную группу – основано на большом объеме авторитетных клинических исследований, и список разрешенных препаратов вы увидите ниже.

Кроме препаратов для уменьшения боли и воспаления – у беременных четко регламентировано проведение и различных медицинских вмешательств (например, лечение зубов). По этой ссылке вы можете ознакомиться – какие периоды являются на протяжении 3 триместров более благоприятными для стоматологических вмешательств, а в какие периоды – лечение зубов возможно только по неотложным показаниям. Но нужно понимать, что принципиальный отказ беременной женщины от приема препаратов и лечения в необходимых случаях – может нанести будущему ребенку больше вреда, чем сами препараты.

Так, например, боль и связанный с ней стресс – на самом раннем сроке могут привести даже к спонтанному аборту, и поэтому обезболивающее для беременных действительно может стать в некоторых ситуациях хорошим выбором. Кроме того, отказ женщины от лечения и приема антибиотиков порой может быть очень плохим решением. Например, при развитии воспаления – в воспалительном очаге запускается выработка воспалительных цитокинов, простагландинов (PGE-2), а также интерлейкинов (IL-6, IL-8). Причем каждый из них очень негативно влияет на беременность.

Влияние воспалительных маркеров на беременность –

Клинические исследования выявили, что при развитии пародонтита у беременных – повышенные уровни всех вышеперечисленных воспалительных маркеров обнаруживается уже не просто в крови беременной женщины, а даже в амниотической жидкости, в которой находится плод. Бала выявлена четкая корреляция между наличием воспалительных заболеваний в период беременности и преждевременными родами, причем последние в большей степени были связаны с следующими двумя факторами.

Во-первых – это высвобождением PGE-2, который ограничивает плацентарный кровоток, вызывая постепенный некроз плаценты и, как следствие, происходит ограничение внутриутробного роста и преждевременные роды. Во-вторых – с выработкой цитокинов, которые способствуют сокращению матки, а также приводят к расширению цервикального канала. И приведенные данные являются только небольшой частью процессов в организме беременной женщины, опосредованных развитием воспалительных реакций.

Лекарства и беременность –

Применение лекарств беременными женщинами имеет 2 основные проблемы:

  • во-первых – нужно не нанести вред будущему ребенку,
  • во-вторых – во время беременности есть критические периоды, когда прием препаратов нужно максимально ограничить,
  • во-третьих – есть периоды беременности, когда для достижения эффекта могут понадобиться увеличенные дозировки препаратов (из-за особенностей обмена веществ беременной женщины), что может негативно отразиться на плоде.

Наиболее опасный период для медицинских вмешательств и приема препаратов – это 1 триместр беременности. Он длится с момента зачатия и до 14 недели, но на протяжении этого триместра можно выделить 2 особо опасных периода. Самый опасный период – это время с момента оплодотворения и до имплантации оплодотворенной яйцеклетки (примерно 17-ые сутки). В это время зародыш особо чувствителен к лекарственным препаратам, токсинам, а также стрессам, которая испытывает беременная женщина. Стресс и боль во время этого периода дают высокую вероятность спонтанного аборта.

Уже на 18-е сутки в зародыше начинается закладка органов и тканей. Клинические признаки этого периода – изжога, тошнота и рвота, повышенное слюноотделение, повышенный рвотный рефлекс, периодические обмороки. В этот период также нежелательно проводить какие-либо медицинские процедуры (кроме неотложных), а также в этот период нельзя применять препараты, обладающие даже минимальным тератогенным действием. Этот период заканчивается по 8 неделю включительно.

К нарушению развития плода может привести прием лекарственных препаратов, который происходит именно в критические периоды органогенеза (это 1 триместр беременности, особенно по 8 неделю включительно). Прием тех же препаратов на более поздних сроках – уже не может вызвать серьезных нарушений, но может повлиять на функцию этих органов.

Сегодня известно про примерно 30 препаратов с доказанной тератогенной активностью у человека, причем большинство из них сегодня уже не применяется. Ранее считалось, что многие из распространенных лекарств, например, аспирин, глюкокортикоиды, диазепам – обладают тератогенным действием, однако обширные исследования доказали безопасность этих препаратов.

Под тератогенным действием принято понимать нарушение эмбрионального развития (возникновение аномалий и пороков развития) – в результате воздействия тератогенных факторов. К тератогенным факторам, помимо приема ряда лекарственных препаратов, относят также и некоторые физические и биологические факторы, например, вирусы.

Важность рецепта врача (бланка назначений) –
если врач видит необходимость назначения рецептурного лекарственного препарата, то беременной пациентке необходимо получить назначение в виде правильно оформленного рецепта, заверенного печатью и подписью врача. Рецепт – это официальный документ. Думаю, что не стоит принимать препараты, назначение которых врач отказывается заверить своей печатью и подписью на рецепте. Что касается выписки безрецептурных препаратов, то их назначение должно быть также отражено письменно (обычный бланк назначений), и также заверено росписью врача.

1. Анестезия для беременных –

Так какую анестезию можно беременным – в этом случае самым безопасны анестетиком будет Лидокаин (категория безопасности «В»). Это может быть или наш отечественный лидокаин в ампулах, либо импортный препарат с 2% лидокаином в карпулах, который называется Ксилонор (Xylonor). Обезболивание при беременности в стоматологии может проводиться и анестетиками на основе артикаина, но они уже относятся к категории безопасности «С». Пример такого препарата – Ультракаин. И ксилонор, и ультракаин имеют несколько форм выпуска, среди которых есть формы как вообще без вазоконстрикторов, так и с небольшой концентрацией вазоконстриктора «эпинефрин» – 1:200.000.

Ксилонор и Ультракаин DS в карпулах –

Вазоконстрикторами называют сосудосуживающие компоненты в анестетиках, которые спазмируют сосуды в месте инъекции и не дают анестетику быстро вымываться из тканей (24stoma.ru). Это обеспечивает бОльшую длительность и глубину анестезии. Если планируется лишь коротко вмешательство (не более 10-15 минут) и при этом в месте инъекции нет воспаления, то лидокаина или артикаина без вазоконстриктора может быть достаточно. Однако при более долгом вмешательстве или при лечении/ удалении зуба с воспалением – наличие вазоконстриктора в анестетике становится необходимым.

Кроме того, содержание вазоконстриктора у беременных наоборот приветствуется (особенно у препаратов на основе артикаина, имеющих категорию безопасности «С»). Это связано с тем, что сужение сосудов в месте инъекции анестетика приводит к его более медленному попаданию в кровь, а значит и к снижению пиковых концентраций в крови. Следовательно, и риск побочных эффектов от артикаина в этом случае всегда ниже. Что касается самого вазоконстриктора эпинефрина, то согласно клиническим исследованиям его использование в высокой концентрации 1:100.000 – относится к категории безопасности «С», а более низкой концентрации 1:200.000 – судя по всему можно отнести к категории «В».

Конечно, вазоконстрикторы могут иметь и отрицательные свойства, т.к. в высоких концентрациях они могут снижать маточный кровоток. Но многочисленные исследования на эту тему показали, что использование эпинефрина в концентрации от 1:200.000 до 1:100.000 совершенно безопасно для здоровой беременной женщины – при условии отсутствия у беременной женщины повышенного давления и хронической гипоксии плода.

Единственно правило для врача при инъекции анестетика с эпинефрином – всегда нужно выполнять аспирационную пробу (поршень шприца оттягивается назад, и если в шприц не попадает кровь – это будет гарантировать отсутствие внутрисосудистого введения). Но ради справедливости нужно сказать, что риск такого введения есть только при постановке небной анестезии, которая ставится в основном только при удалении моляров и премоляров на верхней челюсти. Именно на небе есть такой крупный сосуд, в который легко попасть. Не стоит, конечно, делать беременным и туберальную анестезию, а также быть осторожным при проведении анестезии в резцовый сосочек на небе.

Пример проведения анестезии в стоматологии

2. Анальгетики для беременных –

Обезболивающие таблетки для беременных смотрите в таблице №1. Но сразу скажем, что наиболее безопасными препаратами в данном случае будут являться препараты – Парацетамол и Ибупрофен (здесь только нужно отметить, что ибупрофен будет противопоказан беременным только в 3 триместре).

Прием препаратов, дозировки, длительность приема – нужно согласовывать с лечащим врачом. По причине того, что могут существовать определенные состояния и хронические заболевания в организме матери, которые могут сделать эти препараты менее безопасными, чем они будут, например, для здоровой беременной женщины.

3. Антибиотики для беременных –

Очень частые вопросы, которые приходится слышать – 1) можно ли беременным пить антибиотик, 2) какие антибиотики можно беременным. В данном случае первыми препаратами выбора являются так называемые «бетта-лактамные антибиотики» (например, группа пенициллинов), к которым относится в том числе и амоксициллин или Амоксиклав. Далее идут антибиотики группы цефалоспоринов, а также такой антибиотик группы линкозамидов как Клиндомицин.

Запрещены к применению антибиотики следующих групп: тетрациклины и фторхинолоны. С осторожностью (нежелательно, но в некоторых случаях можно) – сульфаниламиды и некоторые представители аминогликозидов. Перед началом приема антибиотиков лучше всего обсудить это с лечащим акушером-гинекологом. В таблице №1 вы увидите список наиболее безопасных антибиотиков (категория безопасности «В»).

Лекарства и кормление грудью –

Принимая решение о назначении лекарственного препарата кормящей женщине врач учитывает –

  • показатель токсичности препарата,
  • дозу и длительность приема препарата,
  • возраст ребенка, находящегося на грудном вскармливании,
  • объем потребляемого молока,
  • влияние препарата на лактацию.

Кроме того, есть способы уменьшения попадания лекарства с молоком к ребенку. Первые два варианта – это временное прекращение вскармливания, либо отказ от кормления ребенка во время пиковых концентраций препарата в плазме крови (в этом случае здесь необходима консультация с врачом, т.к. без него не разберетесь что к чему). Третий вариант – прием препарата во время самого длительного сна ребенка.

Тем не менее, существует ряд наиболее безопасных препаратов для кормящих женщин, которые, по сути, те же самые, что и препараты для беременных. Эти препараты перечислены в таблице 1.

Категории безопасности лекарственных препаратов –

В настоящее время безопасность лекарств для плода классифицируется в соответствии с рекомендациями специалистов «Управления по контролю над пищевыми продуктами и лекарственными средствами». Эта классификация разработана в США, и ей обычно следуют врачи всех стран. Уровень безопасности препарата определяется категориями риска (таблица 1) –

  • препараты категории «B» – безопасны,
  • препараты категории «C» – безопасны, при соблюдении осторожности,
  • препараты категории «D» – опасны для применения (применение возможно только в случае, если возможная польза превышает возможный вред, и если нет более безопасного аналогичного средства).

Таблица 1. Лекарства выбора в стоматологии при беременности и лактации.

Лекарство:Категория риска при беременности *Категория риска при лактации *
Местные анестетики
Лидокаин
Артикаин (ультракаин)
Мепивакаин
B
С
C
Безопасен
Безопасен
Безопасен
Вазоконстрикоры
Эпинефрин
(от 1:200.000 до
1:100.000)
С (при высокой концентрации)
В (при низкой концентрации)
Безопасен
Анальгетики
Парацетамол
Ибупрофен
B,
1 и 2 триместры – B,
в 3м триместре – D (категорически нельзя) .
Безопасен
Безопасен
Антибиотики
Пенициллины
Цефалоспорины
Клиндамицин
Метронизазол
B
B
B
B
Безопасен
Безопасен
Безопасен
Безопасен
* — в соответствии с классификацией «Управления по контролю над пищевыми продуктами и лекарственными средствами» (FDA, США).

Надеемся, что наша статья на тему: Какие обезболивающие можно беременным – оказалась Вам полезна!

Источники:

1. Высшее проф. образование автора в стоматологии,
2.
National Library of Medicine (USA),
3. American Academy of Family Physicians (USA),
4. Food and Drug Administration (FDA, USA),
5. «Терапевтическая стоматология: Учебник» (Боровский Е.).

Биопарокс

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Фармакологическая группа
  • Производитель

Наименование:

Биопарокс (Bioparox)

Состав

10 мл препарата содержат:
Фузафунгина – 50 мг;
Вспомогательные вещества.

1 доза препарата содержит:
Фузафунгина – 125 мкг;
Вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Биопарокс ингаляционный лекарственный препарат для местного лечения инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных путей. В состав препарата входит активное вещество – фузафунгин – полипептидный антибиотик, выделенный из культуры гриба Fusarium lateritium. Фузафунгин оказывает бактериостатическое действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая грамположительные и грамотрицательные бактерии и грибы. Кроме того, препарат обладает выраженным противовоспалительным эффектом. Механизм бактериостатического и фунгистатического действия препарата основан на его способности встраиваться в клеточную мембрану микроорганизма, создавать в ней нерегулируемые ионные каналы и нарушать работу Na+, K+-АТФазы и АТФ-синтетазного комплекса. Вследствие таких изменений в клеточной мембране микроорганизма образуется отверстие, через которое внутрь клетки проникает жидкость. За счет этого снижается синтез АТФ внутри клетки и увеличивается расход клеткой АТФ для выведения воды, попавшей в цитоплазму. В результате микроорганизм не погибает, однако утрачивает способность к размножению, адгезии, миграции и производству экзотоксинов.
Для препарата не характерна перекрестная резистентность с антибиотиками для системного применения.

К действию препарата чувствительны штаммы таких микроорганизмов:
Грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group А, В, С, G), Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium pyogenes, Pasteurella multocida, Bacillus subtilis и некоторых штаммов Neisseria spp.
Анаэробные бактерии: Propionibacterium acnes, Clostridium butyricum, Clostridium perfringens и Streptococcus mutans.
Кроме того, препарат эффективен в отношении Mycoplasma spp., актиномицетов и грибов рода Candida.
Кроме бактериостатического действия для препарата характерно противовоспалительное действие, механизм которого основан на угнетении синтеза провоспалительных цитокинов. Таким образом, происходит уменьшение воспаления и отечности дыхательных путей.
После ингаляционного введения препарата фузафунгин не абсорбируется в системный кровоток. Максимальная плазменная концентрация фузафунгина после местного применения не превышает 1 нг/мл, такая концентрация не является значительной и не влияет на безопасность препарата. После введения препарата через нос максимальная концентрация фузафунгина в слизи достигает 2000 мкг/л и отмечается в течение 3 часов после интраназальной ингаляции. После введения 4 доз препарата через рот в дыхательных путях создаются разные концентрации фузафунгина, так его концентрация в слизистой оболочке легких составляет около 80 мкг/мл, в слизистой оболочке трахеи и бронхов – 40 мкг/мл, слизистой оболочке носовой полости – 60 мкг/мл.
Выводится из организма с секретом дыхательных путей.

Читайте также:  Гайморит больничный лист сколько дней - особенности лечения

Показания к применению

Препарат применяют для местной терапии при острых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов и органов верхних дыхательных путей, в том числе инфекционной этиологии. В частности препарат применяется при таких заболеваниях:
– острые воспалительные заболевания ЛОР-органов вызванные микроорганизмами чувствительными к действию фузафунгина (ринит, синусит, фарингит, ринофарингит, тонзиллит, ларингит), в том числе вызванные грибами рода Candida;
– острые воспалительные заболевания дыхательных путей, вызванные микроорганизмами чувствительными к действию фузафунгина (трахеит, бронхит);
– кроме того, препарат может применяться для лечения и профилактики инфекционных заболеваний после тонзиллэктомии.

Способ применения

Препарат используют для проведения ингаляций через рот или нос. Перед началом применения препарата необходимо активировать баллон путем 4 нажатий на его основание. При воспалительных заболеваниях слизистой оболочки носа (ринит, синусит, ринофарингит) введение препарата осуществляют через носовые ходы. Перед введением препарата рекомендуется очистить нос от слизи. На баллон с препаратом надевают специальную насадку, для применения препарата у взрослых пациентов используют насадку желтого цвета, у детей – прозрачную. Баллон берут одной рукой вертикально, удерживая баллон большим и указательным пальцем, и вводят насадку в носовой ход, второй рукой закрывают свободный носовой ход. На вдохе до упора нажимают на основание баллона для введения лекарственного вещества. Ингаляцию через нос проводят с закрытым ртом, совершая глубокий вдох через нос.
При воспалительных заболеваниях слизистой оболочки горла и верхних дыхательных путей (фарингит, ларингит, тонзиллит, бронхит, трахеит), а также после оперативных вмешательств (тонзиллэктомия) введение препарата осуществляют через рот. Для этого на баллон надевают белую насадку. Баллон удерживают вертикально, слегка наклоняя. Губами плотно зажимают насадку, введенную в рот. Во время глубокого вдоха через рот до упора нажимают на основание баллона. Для лучшего орошения трахеи и бронхов рекомендуется задержать дыхание после введения препарата.

Используемые насадки рекомендуется ежедневно дезинфицировать при помощи ватных тампонов, смоченных в 90% растворе этилового спирта.
Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и детям в возраст старше 12 лет обычно назначают введение 4 доз препарата через рот или введение 2 доз препарата в каждый носовой ход 4 раза в день. При некоторых заболеваниях, когда воспалительные процессы поражают слизистые оболочки носа и горла, показано проведение ингаляций и через нос и через рот.
Детям в возрасте старше 2,5 лет обычно назначают введение 2-4 доз препарата через рот или введение 1-2 доз препарата в каждый носовой ход 4 раза в день.
Длительность курса лечения не более 7 дней.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако при применении препарата Биопарокс у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
– Со стороны дыхательной системы и ЛОР-органов: сухость слизистых оболочек носа и горла, чихание, ощущение жжения на слизистых оболочках, кашель, астма, спазм бронхов, нарушение дыхания, эдема или ларингоспазм.
– Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
– Со стороны органов чувств: изменение вкусовых ощущений, неприятный вкус во рту, покраснение глаз, слезотечение.
– Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. В единичных случаях возможно развитие анафилактического шока, при развитии которого показано введение адреналина внутримышечно, обычно доза адреналина составляет 0,01 мг/кг массы тела пациента, при необходимости инъекцию повторяют спустя 15-20 минут.

При появлении побочных эффектов необходимо обратится к лечащему врачу, так как некоторые побочные эффекты требуют отмены препарата. Не рекомендуется продолжение терапии препаратом Биопарокс до консультации лечащего врача.
Не рекомендуется применять препарат более 7 дней подряд в связи с риском развития суперинфекции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают детям в возрасте младше 2,5 лет в связи с повышенным риском развития ларингоспазма.
Препарат рекомендуется с осторожностью назначать пациентам, склонным к аллергическим реакциям.
Нельзя допускать попадания препарата в глаза, если это произошло, необходимо срочно промыть глаза большим количеством проточной воды и обратится к врачу.

Беременность

В связи с отсутствием достоверных данных о безопасности применения препарата в период беременности не рекомендуется использовать препарат без консультации лечащего врача. В случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода, лечащий врач может назначить препарат Биопарокс.
Нет данных о проникновении фузафунгина в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначение препарата женщинам, которые кормят грудью. В случае необходимости препарат может быть назначен лечащим врачом в период лактации, при этом необходимо решить вопрос о возможном временном прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Для препарата Биопарокс не характерно лекарственное взаимодействие с другими препаратами.

Передозировка

На данный момент не поступало сообщений о случаях передозировки препарата.

Форма выпуска

Аэрозоль дозированный для местного применения по 20 мл в алюминиевом баллончике, по 1 баллончику в комплекте с двумя насадками распылителями в картонной упаковке.
1 баллончик препарата содержит 400 доз.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 30 градусов Цельсия. Баллончик с препаратом рекомендуется оберегать от воздействия высоких температур. Не прокалывать и не нагревать даже пустой флакончик.
Срок годности – 2 года.

Бинелол

Бинелол Инструкция по применению

  • Цена на Бинелол от 425.00 руб. в Москве
  • Купить Бинелол в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Бинелол в 701 аптеку

Бинелол

Наименование производителя

Белупо, лекарства и косметика д.д

Специфар С.А./Белупо, Лекарства и косметика д.д.

Страна

Общее описание

Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами

Форма выпуска и упаковка

14 – блистеры (1) – пачки картонные.

14 – блистеры (2) – пачки картонные

14 – блистеры (8) – пачки картонные

упак 14 таблеток

упак 28 таблеток

упак 56 таблеток

Лекарственная форма

Описание

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

•D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).

•L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин -ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с “быстрым” метаболизмом и является почти полной у пациентов с “медленным” метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с “быстрым” метаболизмом) достигается в течение 24 ч. а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола – 97,9%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% – через кишечник. У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Особые условия

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке – не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию, поэтому дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о назначении препарата Бинелол® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Бинелол® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

У больных сахарным диабетом контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2.5 мг. Рекомендуемая доза – 5 мг/ У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.

Состав

небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) – 5,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Показания

•Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.

•Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

•повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

•выраженные нарушения функции печени,

•острая сердечная недостаточность,

•хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),

•синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,

•атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),

•бронхоспазм и бронхиальная астма,

•выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.),

•выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),

•тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно),

•возраст до 18 лет,

•непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способы применения

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение “перемежающейся” хромоты, одышка; в очень редких случаях: нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.

Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами “медленных” кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

Читайте также:  Миндальное масло для лица: как правильно использовать, применение от морщин, для кожи вокруг глаз и для губ

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Передозировка

снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Бинелол ® (Binelol ® )

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки5 мг14 28 56

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Бинелол
  • Срок годности препарата Бинелол
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
небиволол (в форме небиволола гидрохлорида — 5,45 мг)5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85,96 мг; кросповидон (тип А) — 6,89 мг; полоксамер 188 — 6,9 мг; повидон К30 — 3,5 мг; МКЦ — 119 мг; магния стеарат — 2,3 мг

Способ применения и дозы

Внутрь, в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ИБС . Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным через 1–2 нед лечения, а в ряде случаев — через 4 нед . При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 табл. по 5 мг в 1 прием).

Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Тем не менее, принимая во внимание ограниченный опыт применения небиволола у пациентов пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение.

Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек ( Cl креатинина >20 мл/мин) составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 нед . Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ , АРА II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 нед до начала лечения небивололом.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные или двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Бинелол ® (1/4 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг препарата Бинелол ® (1/2– 1 табл. по 5 мг), а затем — до 10 мг (2 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки.

Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 нед . Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг/сут в 1 прием. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД , ЧСС и симптомов выраженности ХСН . Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).

Лечение стабильной ХСН обычно является продолжительным.

Лечение препаратом Бинелол ® не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН . Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 14 табл. в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевом блистере. 1, 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Готовая лекарственная форма: СПЕЦИФАР С.А., Греция (1, 28 Octovriou street, 123 51 Ag.Varvara, Athens, Greece).

Первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия.

Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия. 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5.

Организация, принимающая претензии потребителей на территрии Российской Федерации: представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватии, в России: 119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, кв. 71–72.

Тел.: (495) 933-72-13; факс: (495) 933-72-15.

Бинелол в Москве

Бинелол, инструкция по применению

Бинелол — препарат из группы бета-адреноблокаторов, который применяется для лечения первичной и вторичной гипертензии, хронической ишемической болезни сердца и застойной сердечной недостаточности.

Производитель

Производится фармакологической компанией «Белупо». Представительство компании в России располагается по адресу: 119330, г. Москва, ул. Ломоносовский пр-т, д. 38.

Страна происхождения

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Бета1-адреноблокатор селективный».

Действующее вещество

В основу препарата Бинелол положено вещество небиволол. Оно обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Формы выпуска

Средство Бинелол в аптеки поступает в форме таблеток дозировкой 5 мг.

Упаковка

Таблетки упаковываются в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги по 14 штук. В одну пачку из картона вкладывается 1 или 2 блистера вместе с инструкцией с описанием применения.

Состав

В составе 1 таблетки Бинелола содержится:

  • Активное действующее вещество: небиволол.
  • Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кросс повидон, полоксамер, повидон, магния стеарат.

Дозировка

Схема дозирования подбирается в зависимости от возраста пациента и характера патологии. Для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца средняя суточная доза составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Препарат применяется отдельно или в составе комбинированной терапии. Оптимальный лечебный эффект следует ожидать через 1–2 недели приема, иногда — через 4 недели. При необходимости суточная дозировка повышается до максимальной — 10 мг.

Пациенты старше 65 лет начинают лечение с дозы 2,5 мг в сутки. При необходимости она повышается до 5 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. По решению лечащего врача она может увеличиваться до 5 мг.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью начинают лечение, постепенно увеличивая дозу до оптимальной поддерживающей. Лечение проводится под тщательным наблюдением врача. У пациентов не должно быть приступов сердечной недостаточности за последние 6 недель.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Бинелол. Это может привести к обострению течения хронической сердечной недостаточности. Отмену препарата производят постепенно. Дозу снижают в течение двух недель.

Показания к применению

Препарат Бинелол назначается по следующим показаниям:

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика приступов стенокардии напряжения при ишемической болезни сердца;
  • комбинированная терапия хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Несоблюдение рекомендаций относительно режима дозирования и длительности приема препарата может привести к передозировке. Она проявляется такими симптомами, как тошнота, рвота, снижение артериального давления, синусовая брадикардия, кардиогенный шок, бронхоспазм, цианоз, потеря сознания, кома, остановка сердца.

При развитии симптомов передозировки назначают промывание желудка и прием сорбентов, а именно активированного угля. При выраженном снижении артериального давления пациента укладывают в горизонтальное положение и немного приподнимают ноги. При необходимости внутривенно вводят вазопрессоры и жидкость. Проводится симптоматическое лечение.

При развитии сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды и диуретики. При отсутствии эффекта вводят допамин, вазодилататоры или добутамин.

При развитии бронхоспазма показано внутривенное введение бета-адренорецепторов. При возникновении желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин, при судорогах — Диазепам.

Противопоказания

Отмечаются следующие противопоказания к использованию лекарства Бинелол:

  • индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • острая сердечная недостаточность;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • печеночная недостаточность тяжелой формы;
  • бронхиальная астма и бронхоспазм;
  • депрессия;
  • нелеченая феохромоцитома;
  • выраженная брадикардия или артериальная гипотензия;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые заболевания периферических сосудов;
  • миастения;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст младше 18 лет.

Назначают с осторожностью при сахарном диабете, почечной недостаточности, аллергических заболеваниях, гиперфункции щитовидной железы, псориазе, стенокардии принцметала, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, хронической обструктивной болезни легких. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам старше 65 лет.

Побочные действия

На фоне лечения возможно развитие побочных действий со стороны различных органов и систем:

  • Центральная и периферическая нервная система: головокружение, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, депрессия, судороги, бессонница.
  • Органы желудочно-кишечного тракта: нарушения стула, тошнота, метеоризм, сухость во рту.
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотензия, острая сердечная недостаточность, одышка, обострение перемежающейся хромоты, нарушение ритма сердца, периферические отеки, кардиалгия.
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Способ применения

Таблетки предназначены для перорального применения. Рекомендуется принимать в одно и то же время в течение суток. Таблетки нельзя разжевывать, их запивают достаточным количеством воды. Прием лекарства осуществляется независимо от приема пищи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство Бинелол в период беременности назначается по жизненным показаниям, когда польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. У новорожденных возможен риск развития брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии.

Прием таблеток Бинелол необходимо прервать за 2–3 сутки до родов.

При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакологическое действие

Небиволол — липофильный кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения. Обладает вазодилатирующим эффектом. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое действие. Снижает частоту приступов стенокардии, стабилизирует повышенное артериальное давление.

Гипотензивный эффект развивается через 2–3 дня приема. Стабильное действие отмечается через 1 месяц. При длительном применении сохраняется антигипертензивное влияние препарата.

Небиволол улучшает гемодинамику, урежает частоту сердечных сокращений в состоянии покоя и после физических нагрузок. Повышает переносимость физической нагрузки.

Синонимы

В качестве аналогов допускается применение таких медикаментов, как Небиволол Сандоз, Бивотенз, Невотенз, Небилан, Небилет.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата составляет 12%. Способность связываться с белками крови — 98%. Период полувыведения составляет 10 часов. Из организма выводится через почки и кишечник. Способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими препаратами

Зарегистрированы следующие клинически значимые взаимодействия Бинелола с другими лекарственными средствами и веществами:

  • с блокаторами медленных кальциевых каналов усиливается негативное влияние на сократимость миокарда и АV проводимость;
  • с гипотензивными средствами может развиться выраженная артериальная гипотензия;
  • с антиаритмическим средствами 1 класса усиливается негативное инотропное действие небиволола и удлиняется время проведения возбуждения по предсердиям;
  • с препаратами общей анестезии подавляется рефлекторная тахикардия и повышается риск развития артериальной гипотензии;
  • трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина усиливают гипотензивные действие Бинелола.

Лекарственная форма

Таблетки белого цвета, двояковыпуклой круглой формы, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Условия хранения

Рекомендуется хранить при температуре до 30 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые условия

В начале лечения необходим ежедневный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. У пациентов пожилого возраста необходимо один раз в 4 месяца контролировать функцию почек.

Адреноблокаторы могут снижать выработку слезной жидкости. Этот факт должны учитывать пациенты, которые пользуются контактными линзами.

Пациенты с сахарным диабетом должны проверять уровень глюкозы в крови не реже чем 1 раз в 4–5 месяцев.

Лица, страдающие хронической обструктивной болезнью легких, должны с осторожностью применять бета-адреноблокаторы, поскольку они усиливают бронхоспазм.

У курящих людей эффективность препарата ниже, чем у некурящих пациентов.

Бета-адреноблокаторы способны повысить чувствительность к аллергенам, что увеличивает опасность развития анафилактических реакций.

Препарат не влияет на скорость психомоторных реакций. Из-за пониженного артериального давления возникают побочные эффекты в виде головокружений, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе, требующей особой внимательности.

Условия отпуска из аптек

Антигипертензивное средство Бинелол в аптеках отпускается по рецепту врача.

Бинелол таб 5мг 56 шт

В наличии в 38 аптеках

Под заказ в 360 аптеках

Производитель:БЕЛУПО
Завод производитель:Белупо,Хорватия
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:56 шт
Действующие вещества:небиволол
Дозировка:5 мг
Назначение:Высокое давление

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 таблетка содержит: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) – 5,00 мг;.

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Форма выпуска:
Таблетки 5 мг.

По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ//Ал блистер. 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата. выраженные нарушения функции печени, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом), кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), бронхоспазм и бронхиальная астма, нелеченная феохромоцитома, депрессия, метаболический ацидоз, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд. /мин. ), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. ), тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), миастения, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью при почечной недостаточности, при сахарном диабете, при гиперфункции щитовидной железы, при аллергических заболеваниях в анамнезе, при псориазе. при атриовентрикулярной блокаде I степени, при стенокардии Принцметала, при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов старше 65 лет.

Дозировка

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами “медленных” кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-1II ст. ) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов. при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах – в/в диазепам.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Бета1-адреноблокатор селективный.

Фармакодинамика:
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).

L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин -ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармакокинетика:
Всасывание

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с “быстрым” метаболизмом и является почти полной у пациентов с “медленным” метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с “быстрым” метаболизмом) достигается в течение 24 ч. а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола – 97,9%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% – через кишечник. У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Беременность и кормление грудью

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Бинелол

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Санофи Илач Санайи ве Тиджарет А

Инструкция по применению

Немного фактов

Бинелол противоаритмическое и антиангинальное лекарство, обладающее вазодилатирующими свойствами. Выпускается хорватской фармкомпанией Белупо в виде таблеток для перорального приема. Применяется в кардиологии при лечении заболеваний, сопровождающихся нарушение кровоснабжения миокарда, гипертензией, аритмией и закупоркой коронарных сосудов. Кардиоселективный бета-адреноблокатор способствует расслаблению гладкой мускулатуры в кровеносных сосудах, что препятствует развитию ишемической болезни сердца (ИБС).

Относится к медикаментам гипотензивного и противоаритмического действия. Используется в комплексной терапии кардиологических заболеваний, в том числе сердечной недостаточности и гипертонии. В комбинации с другими кардиологическими препаратами препятствует развитию стенокардии или обострению ее симптомов. Может использоваться в профилактических целях в рамках прохождения плановой поддерживающей терапии.

Лекарственная форма и состав

Кардиологический препарат производится в виде плоских таблеток, на одной стороне которых присутствует насечка в форме креста. В состав 1 таблетки входит:

  • активный компонент небиволол (5 мг);
  • дополнительные компоненты поливинилпирролидон, блок-сополимеры полиоксиэтилена, старат магния, молочный дисахарид, микрокристаллиечкася целлюлоза, энтеросорбенты.

Таблетки расфасовываются в герметичные блистеры по 14 штук. Один-два блистера помещаются в картонную упаковку вместе с подробной инструкцией по применению лекарства.

Фармакологические свойства

Входящий в состав препарата небиволол относится к числу кардиоселективных гидрофобных бета-адреноблокаторов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Таблетки уменьшают тонус гладкой мускулатуры в артериальных сосудах, за счет чего снижается кровяное давление.

Активный компонент Бинелола блокирует адреналиновые рецепторы типа бета-1. Благодаря этому они становятся недосягаемыми для катехоламинов, вследствие чего в кровь поступают вазодилатирующие компоненты оксида азота.

Небиволол сочетает в себе два фармакологических свойства:

  • за счет стимуляции высвобождения вазодилатирующих веществ оказывает сосудорасширяющее действие на стенки сосудов, при этом выраженный антигипертензивный эффект достигается через 24 часа с момента приема медпрепарата;
  • относится к конкурентными блокаторам адреналиновых рецепторов, которые делают их недосягаемыми для веществ, выполняющих роль посредников в межклеточных взаимодействиях.

Противоаритмическое и сосудорасширяющее действие лекарства связано и со снижением активности ренин-ангиотензивной системы. Систематическое применение препарата восстанавливает нормальные значения внутрисердечной динамики. Активные вещества уменьшают ЧСС и потребность миокардической ткани в кислороде. Благодаря этому сокращается число обострений стенокардии и повышается физическая выносливость сердечной мышцы.

Показания к назначению лекарства

Вазодилататор противоаритмического действия показан пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями. Курсовое использование лекарства благотворно влияет на гемодинамику и сокращает вероятность развития ИБС. Абсолютными показаниями к использованию Бинелола являются:

  • гипертоническая болезнь;
  • нарушенное кровоснабжение миокарда;
  • спазм коронарных сосудов;
  • сердечная недостаточность;
  • профилактика стенокардии.

Кардиотонический препарат может использоваться для лечения многих патологий сердечно-сосудистой системы. Но для достижения нужного терапевтического эффекта нужно строго придерживаться правил применения Бинелола.

Способ и особенности применения

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время дня, не рассасывая и запивая водой. Дозировка определяется типом заболевания и тяжестью его течения:

  • при ИБС и гипертонической болезни 2.5-5 мг в сутки;
  • при ХСН 1.25-10 мг в сутки;
  • при наличии печеночной недостаточности не более 2.5 мг в сутки.

Стартовая доза медпрепарата зависит от функционального состояния органов детоксикации и степени прогрессирования кардиологической болезни. На протяжении всего курса лечения дозировка увеличивается, но постепенно: с интервалом в 14-16 дней. Самостоятельная коррекция терапии может стать причиной осложнений и побочных реакций.

Беременность и лактация

В период гестации Бинелол назначается только при наличии абсолютных показаний и только в тех случаях, когда прогнозируемая польза для будущей матери превалирует над возможными рисками для ребенка. Нерациональное применение вазодилатирующего препарата чревато развитием у грудного ребенка гипотонической болезни, брадикардии и нарушением дыхания. За двое суток до начала родов следует прервать терапию.

Согласно клиническим испытаниям, компоненты Бинелола могут экскретироваться в молоко. По этой причине его не назначают женщинам во время лактации, но инструкция не запрещает прохождение терапии в случае перевода новорожденного на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Небивовол практически не растворяется в этаноле, поэтому при одновременном приеме алкогольных напитков и лекарства фармакологические свойства последнего не снижаются.

Передозировка

Максимальная одноразовая доза небиволола составляет 10 мг, ее превышение может привести к таким нежелательным реакциям, как:

  • бронхоспазмы;
  • кардиогенный шок;
  • нарушение сознания;
  • цианоз слизистых оболочек;
  • нарушение синусового ритма сердца;
  • диспепсические признаки;
  • снижение АД;
  • остановка сердца.

Чтобы снизить концентрацию небиволола в организме, нужно промыть желудок и принять пероральные абсорбенты. При обострении ХСН в организм больного вводят диуретики и гликозиды.

Побочные реакции

В 93% случаев Бинелол хорошо переносится больными. В редких случаях на начальных стадиях терапии могут возникать побочные реакции со стороны нервной, пищеварительной и сердечно-сосудистой систем:

  • быстрая утомляемость;
  • парестезия;
  • галлюцинации;
  • метеоризмы;
  • обезвоживание слизистой рта;
  • эритематозные высыпания на коже;
  • периферический отек;
  • нарушение концентрации внимания;
  • ортостатическая гипотензия;
  • обострение псориаза;
  • нарушение аккомодации;
  • фотодерматоз;
  • синдром Рейно;
  • одышка;
  • боль в груди;
  • сонливость;
  • психоз.

При появлении патологических симптомов от назначенной терапии отказываются редко. При обострении побочных эффектов рекомендуется обратиться за помощью к врачу.

Противопоказания

Средство противопоказано при наличии следующих заболеваний и патологических состояний:

  • дисфункция печени;
  • метаболический ацидоз;
  • острая сердечная недостаточность;
  • синдром Рейно;
  • слабость синусового угла;
  • выраженная брадикардия;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • непереносимость лактозы;
  • гиперчувствительность к небивололу;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • гипотоническая болезнь;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • миастения.

Препараты вазодилатирующего действия противопоказаны лицам, страдающим нарушением сосудистого тонуса. С осторожность следует принимать медикаменты с небивололом при:

  • обструктивной болезни легких;
  • сахарном диабете;
  • стенокардии Принцметала;
  • дисфункции щитовидной железы;
  • склонности к аллергии;
  • почечной недостаточности;
  • псориазе;
  • психических расстройствах.

Если в анамнезе пациента есть сведения о нарушении функций органов детоксикации, лечение проводят под пристальным наблюдением врача. Минимум 1 раз в 3 месяца специалист должен проверять функциональное состояние печени и почек. Нарушение их функций является весомым основанием для замены препарата.

Взаимодействие с медикаментами

Параллельное употребление бета-адреноблокаторов с антагонистами кальция негативно влияет на сократительную функцию сердечной мышцы. В комбинации с гипотензивными лекарствами и нитроглицерином не исключено развитие гипотонической болезни. Чтобы предотвратить негативные последствия, не рекомендуется совмещать прием Бинелола с:

  • Дилтиаземом;
  • Празозином;
  • Амиодароном;
  • Верапамилом;
  • Ацетилсалициловой кислотой.

С осторожность нужно комбинировать прием противоаритмического средства с барбитуратами и антидепрессантами, потому что они могут усиливать сосудорасширяющее действие препарата.

Условия продажи и хранения

Лекарство отпускается в аптеках только при наличии письменного рецепта от кардиолога. Срок годности таблеток в герметичной упаковке составляет 36 месяцев с момента выпуска. Хранить их нужно в темном и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура хранения – 22-25 градусов Цельсия. По истечению срока годности не принимается.

Аналоги

Бинелол можно заменить структурными аналогами или препаратами из той же фармакологической группы, которые обладают идентичными терапевтическими свойствами:

  • Небиволол Штада;
  • Бивотенз;
  • Небикор Адифарм;
  • Невотенз;
  • Небиватор;
  • Небиволол-Нанолек;
  • Небиволол-Зентива;
  • Небилонг;
  • Небилет;
  • Небиволол Сандоз.

В аналогах содержатся те же активные компоненты, но их концентрация может быть разной. Поэтому перед началом терапии рекомендуется проконсультироваться у врача по поводу дозировки и частоты применения таблеток.

Оцените статью
Добавить комментарий