Метронидазол при беременности в 1, 2 и 3 триместрах: инструкция по применению, показания, противопоказания, аналоги и отзывы

Метронидазол (Metronidazole)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Метронидазол
  • Фармакологическая группа вещества Метронидазол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Метронидазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Метронидазол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метронидазол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Метронидазол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метронидазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A06.0 Острая амебная дизентерия
  • A06.4 Амебный абсцесс печени
  • A06.8 Амебная инфекция другой локализации
  • A07.0 Балантидиаз
  • A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A59 Трихомониаз
  • A59.0 Урогенитальный трихомониаз
  • B55.1 Кожный лейшманиоз
  • E14.5 Язва диабетическая
  • G00.8 Менингит, вызванный другими бактериями
  • G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
  • I84 Геморрой
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
  • K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K29 Гастрит и дуоденит
  • K52.8.0* Колит псевдомембранозный
  • K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K75.0 Абсцесс печени
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L21 Себорейный дерматит
  • L21.0 Себорея головы
  • L70 Угри
  • L71 Розацеа
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86 Остеомиелит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z51.0 Курс радиотерапии

Код CAS

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе ( T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС ( в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз ( в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри ( в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения ( в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС ( в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут .

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно. Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают ло 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3–4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно 2 г. Проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

Лямблиоз: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2–4 лет — по 250 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут внутрь, в 2 приема. Курс лечения — 5 дней. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.

Гиардиаз: по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Амебиаз: суточная доза взрослым — 1–1,5 г в 2–3 приема, в течение 5–10 дней; при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям (в зависимости от возраста) — 1/4–1/2 дозы взрослого.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).

Анаэробная инфекция: взрослым — по 400-500 мг 3–4 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях препарат вводится в/в (капельно). Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500–1000 мг, затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Детям в возрасте до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела.

Для профилактики инфекционных осложнений: по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

Хронический алкоголизм: внутрь, по 500 мг/сут в течение 6 мес (не более).

При выраженных нарушениях функции почек ( Cl креатинина нед .

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Метронидазол (Раствор для инфузий)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – метронидазол 5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат в пересчете на безводное вещество, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01

Фармакологическое действие

Метронидазол – противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

При внутривенном введении метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в плазме крови составляет через 1 час 35.2 мкг/мл, через 4 часа – 33.9 мкг/мл, через 8 часов – 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени – 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 недель – примерно 75 часов, 32-35 недель – 35 часов, 36-40 недель – 25 часов. Выводится почками 60 – 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник – 6 – 15 %. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (в связи с чем у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). У больных с нарушенной печеночной функцией было отмечается снижение клиренса метронидазола. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метронидазол попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки он восстанавливается и биологически активный цитотоксичный метаболит поражает ДНК. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium species, Eubacterium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы, актиномицеты и факультативные анаэробы (Mobiluncus,

Propionibacterium acnes), но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Метронидазол 5 мг/мл применяется у взрослых и детей при следующих показаниях:

– Профилактика пре/послеоперационных инфекций, вызванные чувствительными к препарату анаэробными бактериями, особенно такими видами как бактероиды и анаэробные стрептококки, при абдоминальных, гинекологических операциях, при хирургии желудочно-кишечного тракта или колоректальной хирургии, которые несут высокий риск возникновения этого типа инфекций. Раствор также можно применять в комбинации с антибиотиками активных в отношении аэробных бактерий.

– Лечение тяжелых интраабдоминальных и гинекологических инфекций, которые вызванные чувствительными к препарату анаэробными бактериями, в частности бактероиды и анаэробные стрептококки.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способы применения и дозы

Раствор Метронидазола 5 мг/мл необходимо вводить внутривенно с приблизительной скоростью 5 мл/мин (или один контейнер раствора вводится в течение от 20 до 60 минут). Рекомендуется как можно скорее переходить на пероральный прием препарата.

Профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями (в первую очередь в практике абдоминальной (особенно колоректальной) и гинекологической хирургии):

Длительность антибиотикопрофилактики должна быть короткой, в основном, ограничивается послеоперационным периодом (24 часа в сутки, но не более 48 часов). Возможны различные режимы.

Взрослые: внутривенно в разовой дозе 1000 мг-1500 мг, за 30-60 мин до операции или сразу 500 мг до, во время или после операции, затем 500 мг каждые 8 часов.

Дети до 12 лет: 20-30 мг/кг в виде разовой дозы, вводит за 1-2 часа до операции.

Новорожденным с гестационным возрастом до 40 недель: 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.

Анаэробные инфекции:

Первоначально применяется внутривенный способ введения, если симптомы пациента исключает пероральное лечение. Возможны различные режимы.

Взрослые: 1000 мг – 1500 мг ежедневно в виде разовой дозы или 500 мг каждые 8 часов.

Читайте также:  Маска из помидор для лица: чем помогут томаты вашей коже?

Дети от 8 недель до 12 лет: обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг/сут в виде разовой дозы или по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно составляет 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста: 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течении первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течении нескольких дней терапии.

Устные лекарства могут быть предоставлены, при этом режим приема. Оральные препараты должны быть заменены как можно скорее.

Лечение в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может продлить лечение, например, для ликвидации очагов инфекции, в которых не возможно дренирование очага или создающие угрозу повторного эндогенного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, ротоглотки и органов малого таза.

Бактериальный вагиноз:

Подростки: 400 мг два раза в день 5-7 дней или 2000 мг в виде разовой дозы

Урогенитальный трихомониаз

Взрослым и подросткам: 2000 мг в виде однократной дозы или по 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней или 400 мг дважды в день в течение 5-7 дней.

Дети до 10 лет: 40 мг/кг перорально в виде однократной дозы или 15 – 30 мг/кг/день, распределенных на 2-3 приема в течение 7 дней; не более 2000 мг в день.

Лямблиоз:

Для детей от 10 лет: 2000 мг один раз в день в течение 3 дней, или 400 мг три раза в день в течение 5 дней, или 500 мг дважды в день в течение 7 до 10 дней.

Для детей от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 3 до 7 лет: от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней

Детям от 1 до 3 лет: 500 мг один раз в день в течение 3 дней.

В качестве альтернативны, в пересчете мг на кг массы тела применяется 15-40 мг/кг/день распределенных на 2-3 приема.

Амебиаз:

Дети до 10 лет: от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Для детей от 7 до 10 лет: от 200 до 400 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Дети от 3 до 7 лет: 100 до 200 мг 4 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Детям от 1 до 3 лет: 100 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

В качестве альтернативы, в пересчете мг на кг массы тела применяется от 35 до 50 мг/кг ежедневно в 3 разделенных дозах в течение 5 до 10 дней, не должен превышать 2400 мг/день.

Эрадикация Helicobacter pylori у детей:

Раствор метронидазола применяют в составе комбинированной терапии, в дозе 20 мг/кг/день и не должна превышать 500 мг дважды в день в течение 7-14 дней.

До начала лечения официальные рекомендации должны быть приняты во внимание.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность у пожилых людей, особенно в высоких дозах, хотя имеются ограниченные данные о существующих модификациях дозировки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в рутинным корректировании дозировки Метронидазола при почечной недостаточности.

Нет необходимости в ежедневной корректировки в дозировании Метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на прерывистым перитонеальном диализе (ППД) или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД). Однако при обнаружении повышенной концентрации метаболитов может потребоваться снижение дозы.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует повторно назначать раствор Метронидазола сразу после гемодиализа.

Пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью

У пациентов с прогрессирующей печеночной недостаточностью необходимо контролировать снижение дозы в сыворотке крови.

Часто(≥1/100 до 1/1000, 1/10,000,

Можно ли принимать Метронидазол при беременности? Описание, инструкция по применению и другие нюансы

Автор: fabrica · Опубликовано 09.03.2019 · Обновлено 21.05.2019

Девять месяцев ожидания рождения малыша могут омрачиться различными заболеваниями. Лечение беременных отличается от лечения обычных женщин, и далеко не все препараты можно применять, так как они проходят через плаценту к ребенку.

Многие антибактериальные лекарства обладают тератогенным (уродствующим) эффектом на плод. Прежде чем использовать лекарственное средство, необходимо ознакомиться с противопоказаниями. Предлагаем вашему вниманию обзор такого антибиотика, как метронидазол.

О препарате

Метронидазол – лекарственный препарат, обладающий противомикробным и противопротозойным действием. Относится к группе нитроимидазолов. При проникновении лекарства внутрь микробной клетки, происходит нарушение синтеза ДНК, что в последствии приведет к его гибели. Широкий диапазон действия препарата основывается на неспецифичности его механизма действия.

Формы выпуска

Выпускается в форме:

  • гель для наружного применения;
  • крем для наружного применения;
  • вагинальный гель;
  • свечи вагинальные;
  • таблетки вагинальные;
  • раствор для внутривенного введения;
  • таблетки, покрытые оболочкой;
  • таблетки для перорального применения;
  • суспензии для приема внутрь;
  • порошок для приготовления растворов.

Состав

В каждой обычной таблетке содержится основное действующее вещество (метронидазол) и вспомогательные вещества:

  • картофельный крахмал;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеарат кальция.

Показания к применению

Показан для назначения беременным при:

  1. бактериальном вагинозе;
  2. уретритах;
  3. вагинитах трихомониазной природы;
  4. анаэробных инфекциях мочеполовой системы;
  5. заражении простейшими.

Можно ли принимать беременным?

Метронидазол быстро и хорошо всасывается при приеме внутрь. Высокая проникающая способность препарата способствует достижению бактерицидного эффекта во всех тканях. Это следует учитывать при беременности, так как гематоплацентарный барьер не является препятствием для действующего вещества. Выводится из организма через 8 – 10 часов, поэтом для адекватной борьбы с инфекцией следует его принимать три раза в сутки.

В 1 триместре

Можно ли беременным пить препарат или делать инъекции на ранних сроках вынашивания плода? Во время первого триместра метронидазол строго запрещен.

В данном периоде происходит закладка органов плода и формирование плаценты. До 12 недель беременности прием препарата может привести к самопроизвольному выкидышу (не происходит прикрепления зародыша к стенке матки) или замершей беременности (гистогенез в оплодотворенной клетке останавливается).

Во 2 триместре

Второй триместр беременности характеризуется формированием плода на высшем уровне, однако жизнеспособность такого ребенка еще отсутствует. Избыточный прием метронидазола приводит к преждевременным родам. Именно по этому дозу препарата подбирает гинеколог индивидуально, и строго контролирует состояние беременной.

На поздних сроках

Третий триместр, или период подготовки к встрече с малышом, сопровождается выбором метода родоразрешения. Если будущая мама и лечащий доктор принимают решение о родоразрешении через естественные родовые пути, необходимо пролечить все имеющиеся у матери инфекции, чтобы исключить инфицирование ребенка в момент рождения.

Назначают препарат в 3 триместре внутривенно, а значит лечение будет осуществляться в стационаре. Нахождение беременной в период лечения под наблюдением специалистов, помогает предупредить преждевременные роды и пролонгировать беременность (продлить хотя бы до 36 недель).

Во втором и третьем триместрах влияние метронидазола на эмбриональное развитие минимально. Данный препарат относят к группе безопасности тип В. Это означает, что тератогенный эффект возникает лишь в первом триместре. Клинические исследования препарата на беременных крысах доказывают безопасность метронидазола относительно внутриутробного развития потомства во втором и третьих триместрах.

Инструкция по применению

Для беременных предпочтительны три формы приема метронидазола:

  • таблетки внутрь;
  • интравагинальные свечи;
  • растворы для внутривенных инфузий.

Таблетированные формы препарата назначаются по стандартной схеме. Зная, что таблетки выпускаются в дозировке 250 мг, врач рекомендует принимать по одной таблетке 3 раза в сутки, запивая достаточным количеством чистой воды.

Существует схема, которая снижает концентрацию препарата в организме плода 10%. Утром и днем употребляется пероральная таблетка в дозировке 250 мг, а на ночь используется интравагинальная свеча с дозой действующего вещества 100 мг. Назначение внутривенного раствора метронидазола производит врач стационара, в котором лечится беременная.

Определенной стандартной схемы, как при таблетках, не существует. Количество препарата подсчитывается с учетом массы тела беременной до беременности и на момент лечения. Курс лечения метронидазолом обычно длиться 7 – 10 дней, с перерывом между курсами не менее одного месяца. Существует альтернативный курс методом «ударной дозы».

Большое количество препарата (не менее 4 таблеток) назначается в один прием. Для беременных такая методика лечения считается неприемлемой, так как токсический эффект на плод будет несоразмерно превышать пользу от приема препарата для матери. Можно даже спровоцировать выкидыш во втором триместре или срочные роды в третьем.

Противопоказания

Метронидазол имеет обширный список противопоказаний:

  • первый триместр беременности;
  • заболевания центральной нервной системы;
  • при болезни Альцгеймера;
  • при эпилепсии;
  • заболевания печени (гепатиты, циррозы, новообразования печени);
  • болезни почек (вплоть до мочекаменной болезни);
  • заболевания крови (лейкопении, анемии аутоиммунного генеза, тромбоцитопатии).

С осторожностью принимать лабораторной почечной и печеночной недостаточностях. Данные состояния протекают без клинической картины, однако анализы крови и мочи указывают на сниженную эффективность этих органов. Нормальное функционирование печени при приеме метронидазола необходимо, так как именно там происходит метаболизм препарата. Выведение 95% лекарства осуществляется через почки, остальные 5% выводятся через кожу, кишечник или легкие.

Возможные последствия

Проклассифицируем возможные осложнения от приема препарата по основным системам организма человека:

  1. Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, боли в эпигастрии, запор, стоматит, глоссит.
  2. Сердечно-сосудистая система: изменения на ЭКГ (снижение амплитуды зубца Т, что свидетельствует о нарушении реполяризации желудочков), стойкая нейтропения и тромбоцитопения.
  3. Центральная нервная система: судороги, головокружение, расстройство походки (атаксия), галлюцинации (при большом количестве препарата), асептический менингит, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, бессонница.
  4. Почки: цистит, полиурия, недержание мочи.
  5. Печень: желтуха, боли в проекции печени, обесцвеченный кал.
  6. Другие системы: реакция гиперчувствительности к компонентам лекарственного препарата, покраснение кожи, эритематозная сыпь, заложенность носа, ощущения приливов, лихорадка, артралгия.

Патологическое действие метронидазола на плод возможно лишь в первом триместре беременности. Если беременность пролонгировали, то существует высокий риск рождения ребенка с аномалиями (заячья губа, волчья пасть, аплазия внутренних органов, гидроцефалия, микроцефалия, атрезия пищевода, недоразвитие конечностей и др.).

Аналоги

Аналогами называются препараты, которые содержат такое же действующее вещество, как и оригинальное лекарство. Следовательно, механизм действия и побочные эффекты будет одинаковые. Их разница заключается в биодоступности (у аналогов она ниже на 10 – 15%) и цене (оригинальные препараты стоят больше из-за клинических испытаний, который доказывают эффективность лекарства). Наиболее известными аналогами считаются:

  1. Трихопол.
  2. Метросептол.
  3. Орвагин.
  4. Клион.
  5. Розекс.
  6. Метрид и др.

Помните, что аналоги так же противопоказаны в первом триместре беременности, как и оригинальный препарат (Флагил).

Народные средства и методы профилактики

В период приема метронидазола врачи настоятельно рекомендуют:

  1. придерживаться ритма питания (не менее 5 раз в сутки);
  2. соблюдать режим работы и отдыха (а лучше побольше отдыхать);
  3. не употреблять алкогольные напитки.

Не следует употреблять дополнительные препараты для купирования неприятных симптомов. Совет гинекологов – ромашковый чай. Он не только успокаивает нервную систему, но и улучшает пищеварение, снимает тошноту. Однако период беременности непредсказуем, возможно у немногих женщин разовьется непереносимость ромашковых отваров, которая проявляется тошнотой и рвотой от одного лишь запаха.

Инфекционные заболевания не меньше опасны для нерожденного ребенка, чем используемые антибактериальные препараты. Назначение лекарственных средств проводится при сопоставлении пользы для здоровья матери и рисков для ребенка. Метронидазол рекомендуется беременным только при острой необходимости.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждой беременной. При появлении нежелательных симптомов, немедленно обратитесь за консультацией к своему гинекологу. Берегите себя и лечитесь без ущерба для здоровья!

Метронидазол (Metronidazole) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метронидазол

Таблетки1 таб.
метронидазол250 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V d у взрослых – примерно 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг. C max препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C max – 1-3 ч. Связывание с белками плазмы – 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при норматьной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель – примерно 75 ч, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания препарата Метронидазол

  • протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
  • инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
  • псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
  • гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
  • алкоголизм;
  • профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
  • лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A04.7Энтероколит, вызванный Clostridium difficile
A06Амебиаз
A07.0Балантидиаз
A07.1Жиардиаз [лямблиоз]
A41Другой сепсис
A59Трихомоноз
B55Лейшманиоз
F10.2Хронический алкоголизм
G00Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G06Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
I33Острый и подострый эндокардит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85Абсцесс легкого и средостения
J86Пиоторакс (эмпиема плевры)
J90Плевральный выпот
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K65.0Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
N70Сальпингит и оофорит
N71Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0Острый параметрит и тазовый целлюлит
Z29.2Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе – по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При лямблиозе – по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года – по 125 мг/сут, 2-4 лет – но 250 мг/сут, 5-8 лет – по 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней.

При гиардиазисе – по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза – 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза – 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени – максимальная суточная доза – 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе – 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите – по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory – по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений – по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания к применению

  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
  • беременность (I триместр);
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью – беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения больших доз).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечной недостаточности.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Применение у детей

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе детям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При лямблиозе – детям до 1 года – по 125 мг/сут, 2-4 лет – но 250 мг/сут, 5-8 лет – по 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней.

При абсцессе печени – детям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.

При язвенном стоматите детям препарат не показан.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Условия хранения препарата Метронидазол

Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Можно ли принимать Метронидазол будущей маме: разбираемся в вопросе

Период ожидания малыша очень часто сопровождается обострением хронических заболеваний, происходит это из-за перестройки женского организма. Кроме того, на фоне ослабленного иммунитета беременная женщина становится лёгкой добычей для различных патогенных микроорганизмов. Терапия Метронидазолом помогает справиться со многими заболеваниями и улучшить общее состояние будущей мамы, но применение этого медикамента должно проходить под строгим контролем лечащего врача.

Что представляет собой медикамент

Метронидазол — это антибиотик, активный в отношении протозойных и бактериальных инфекций. Провоцируют такие заболевания простейшие микробы, паразитирующие в различных органах и тканях организма: в крови, кишечнике, ЦНС, печени, лёгких.

Основное действующее вещество медикамента — метронидазол. Препарат работает следующим образом: он проникает в патоген, соединяясь с его ДНК, подавляет синтез нуклеиновых кислот, что приводит к дальнейшей гибели микроорганизма.

Метронидазол внесён в список жизненно необходимых медикаментов Российской Федерации, поэтому его стоимость и доступность для населения контролируются государством.

Медикамент хорошо справляется со следующими патогенами:

  • анаэробными бактериями (трихомонадами, лямблиями, дезентерийными амёбами, гарденеллами);
  • грамположительными бактериями (клостридиями, пептококками, пептострептококками);
  • грамотрицательными бактериями (спиралевидными, фузобактериями).

Для точного определения вида бактерий проводится бактериологический посев

Для лечения инфекций препарат используется не только в гинекологии, но и в других сферах медицины, всё зависит от локализации заболевания. Метронидазол применяют во время гестационного периода только по показаниям, его назначение является вынужденной мерой.

В какой форме производится Метронидазол

Метронидазол имеет несколько форм выпуска со следующим содержанием активного вещества:

  • таблетки — 250 мг;
  • раствор для инъекций — 0,5%;
  • вагинальные свечи с дозировкой 100 мг и 500 мг;
  • гель или крем для наружного применения — 1%;
  • вагинальный гель с аппликатором — 1% и 0,75%.

Форму медикамента, как и схему приёма, назначает лечащий врач, при этом курс терапии определяется после обследования и проведения всех необходимых анализов.

Фотогалерея: различные формы выпуска препарата

Возможность применения Метронидазола в разные периоды гестации

Любые антибиотики, в том числе и Метронидазол, не назначаются беременной женщине без острой необходимости.

Первый триместр гестации — это период, когда приём многих лекарств под запретом. Чтобы не нарушить правильное формирование систем будущего малыша, Метронидазол на этом сроке не назначается. Всё дело в том, что попадая в организм, медикамент легко распределяется по всем тканям и органам, а значит, может повлиять на развитие эмбриона. Единственным исключением для приёма медикамента может быть угроза жизни будущей мамы, но в таком случае сохранение беременности тоже под очень большим вопросом.

Согласно классификации FDA, Метронидазол относится к группе В, что значит: опыты на животных не выявили отрицательного влияния на плод, а исследования у беременных женщин не проводились.

При обнаружении инфекции в организме беременной женщины терапию проводят более безопасными препаратами.

Во втором триместре гестации возможен приём медикамента, но под чётким контролем акушера-гинеколога. Чтобы снизить влияние Метронидазола на будущего малыша, применяют свечи или гель. Инъекции и пероральный приём стараются исключить на этом сроке.

Наиболее безопасным для лечения антибиотиком считается третий триместр гестации. Врач может назначить терапию в таблетированной форме для скорейшего улучшения состояния пациентки. Но в случаях, когда Метронидазол плохо переносится женщиной, возможно его применение в виде суппозиториев или геля для интравагинального введения. Кроме того, эти формы медикамента используют перед родами в качестве местной профилактики инфекций, чувствительных к Метронидазолу, чтобы исключить заражение малыша во время прохождения через родовые пути.

Когда проводится терапия Метронидазолом

Обычно беременным назначают медикамент при гинекологических патологиях, чаще всего это трихомониаз и бактериальный вагиноз. Назначить терапию антибиотиком должен врач после полного обследования будущей мамы

Но возможно применение антибиотика и при других заболеваниях, таких как:

  • гинекологические инфекционные патологии;
  • поражения органов дыхания;
  • воспаления в ротовой полости;
  • кожные заболевания (угревая сыпь, себорейный дерматит, плохозаживающие раны, трофические язвы и другие);
  • лямблиоз (болезнь пищеварительного тракта, вызванная инфекциями);

А также Метронидазол применяют при ряде серьёзных патологий, вызванных микроорганизмами, чувствительными к медикаменту, но такие заболевания лечат в стационаре. Это:

  • остеомиелит (инфекционное поражение костной ткани и суставов);
  • тромбофлебит, осложнённый сепсисом;
  • язва желудка, вызванная хеликобактер пилори;
  • воспаления в тканях и органах центральной нервной системы (бактериальный менингит, абсцесс головного мозга);
  • инфекции в брюшной полости (гнойный процесс, перитонит, абсцесс печени).

В зависимости от тяжести болезни и места её локализации применяются различные формы лекарства:

  • для терапии гинекологических патологий используют интравагинальный гель или суппозитории. В третьем триместре возможно применение таблетированной формы;
  • для лечения кожных покровов применяется наружный гель или крем;
  • при необходимости системного эффекта используется таблетированная форма медикамента;
  • при остром течении инфекции проводится внутривенное введение лекарства капельным методом.

При гинекологических заболеваниях чаще всего Метронидазол применяется местно, т. е. в виде интравагинального геля или свечей. Такой метод помогает воздействовать на инфекцию непосредственно в очаге воспаления, но при этом уровень концентрации медикамента в кровотоке беременной женщины будет гораздо ниже, чем при пероральном приёме лекарства. Важно понимать, что отсутствие лечения инфекций мочевыделительной системы может спровоцировать заражение ещё не родившегося малыша.

Внутриутробные инфекции могут привести к гибели эмбриона, преждевременному родоразрешению, формированию врождённых пороков и различных отклонений в развитии ребёнка.

Но также стоит помнить, что при проявлении гинекологических инфекций терапию должны проходить оба партнёра, чтобы избежать в последующем рецидива. Половые контакты на время лечения должны быть исключены.

Моим знакомым пришлось столкнуться с таким заболеванием, как трихомониаз. Срок беременности супруги был 24 недели. Мужу назначили разовую дозу Метронидазола — 2000 мг, а жене прописали свечи: 2 раза в день, утром и вечером в течение 10 дней. Повторные анализы после терапии были хорошие, но перед родами ей опять назначили Метронидазол; в этот раз для профилактики. Рождение ребёнка прошло без осложнений, единственной неприятностью стала «желтушка» у малыша. Связано это с применением лекарства или нет, точно нельзя сказать, ведь многие детки рождаются с таким явлением.

Противопоказания и побочные эффекты

Метронидазол имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать перед его применением.

Решение об отказе от медикамента принимается при лекарственной непереносимости компонентов препарата, а также при наличии некоторых отклонений в здоровье пациентки, таких как:

  • органические поражения центральной нервной системы;
  • заболевания крови;
  • нарушения в работе печени и почек.

Первый триместр гестации также указан в противопоказаниях. Если приём антибиотика необходим в период лактации, то кормление на время терапии следует прекратить. Но не все противопоказания являются абсолютными, в некоторых случаях достаточно снизить дозировку медикамента.

В связи с тем, что Метронидазол является хорошим антибактериальным средством, он способен влиять не только на патогены, но и на здоровую микрофлору. Поэтому лечение этим препаратом часто сопровождается проявлением стоматита или кандидоза.

Совет для беременных женщин: сохранить здоровую микрофлору организма помогут кисломолочные продукты, каши, хлеб из муки грубого помола, фрукты и овощи, много зелени, орехи.

В результате сильного действия антибиотика могут возникать такие побочные эффекты:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта:
    • рвота;
    • диарея;
    • тошнота;
    • кишечная колика;
    • панкреатит;
    • микоз (изменение цвета языка);
  • со стороны нервной системы:
    • головные боли;
    • бессонница;
    • головокружение;
    • слабость;
    • нарушение координации движений;
    • судороги;
    • галлюцинации;
  • со стороны мочевыделительной системы:
    • недержание;
    • цистит;
    • полиурия (увеличение объёма мочи);
    • изменение цвета урины;
  • со стороны кожных покровов:
    • покраснения;
    • зуд;
    • жжение и другие;
  • со стороны кроветворения — снижение количества лейкоцитов (при длительном лечении необходимо проводить мониторинг крови один раз в неделю).

Важно: при проявлении любых негативных явлений следует прекратить приём медикамента и обратиться к лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарствами

Данный препарат может плохо совмещаться с некоторыми видами лекарственных средств. Поэтому при назначении терапии, врач должен знать обо всех лекарствах, которые принимает беременная женщина.

Метронидазол несовместим с этанолом, но в период ожидания малыша приём любых спиртных напитков находится под запретом.

Одновременное применение медикамента с Бусульфаном (противоопухолевым и иммунодепрессивным препаратом) и Дисульфирамом (средством для лечения алкогольной зависимости) не рекомендуется, в период гестации эти медикаменты не применяются.

Циметидин (противоязвенный препарат) увеличивает концентрацию Метронидазола в крови, что может усилить побочное действие последнего.

Совместный приём с Преднизолоном (синтетическим глюкокортикоидным лекарственным препаратом) снижает эффективность Метронидазола. Совместное применение Преднизолона с Метронидазолом не рекомендуется ввиду снижения эффективности последнего

Сульфаниламиды (противомикробные лекарственные препараты, относящиеся к производным сульфаниловой кислоты) усиливают противомикробное действие Метронидазола, тем самым можно ускорить процесс выздоровления. Но в период гестации эти медикаменты назначаются редко из-за их возможного тератогенного влияния.

Комбинация Метронидазола с Амоксициллином (полусинтетическим антибиотиком пенициллина) усиливает действие обоих препаратов, их совместный приём не рекомендуют пациентам до 18 лет.

Особенности применения

Согласно инструкции, максимальная суточная доза для взрослого человека не должна превышать 4 г Метронидазола.

Применение различных лекарственных форм зависит от вида заболевания. Назначая медикамент, врач учитывает количество активного вещества и делает расчёт исходя из массы тела, возраста и состояния беременной женщины. Нельзя самостоятельно прерывать курс лечения или корректировать дозу.

Особенности терапии препаратом:

  1. Лечение кожных заболеваний проводится путём нанесения геля или крема 2 раза в день. Продолжительность применения — до 3 недель, если за этот срок не происходит улучшений, то требуется корректировка терапии. Иногда специалисты рекомендуют использовать одновременно гель и крем, нанося утром одно средство, а вечером — другое.
  2. Лечение гинекологических инфекций проводится вагинальным гелем 2 раза в день. По решению врача гель можно заменить вагинальными суппозиториями. Обычно достаточно одного введения средства в дозировке, рекомендованной доктором. Курс лечения длится до 10 дней. Альтернативной схемой терапии может быть разовое применение медикамента перорально, но насколько это целесообразно для женщины в «положении», должен решать специалист.
  3. Таблетированная форма применяется внутрь во время или после еды. При этом разовая доза препарата, в зависимости от заболевания, колеблется от 250 до 750 мг, а кратность приёма может быть от 2 до 4 раз в течение суток. Продолжительность терапии — от 5 до 10 дней. Если требуется повторное лечение Метронидазолом, то перерыв между курсами должен быть не менее 3 недель.
  4. Раствор для внутривенных инъекций используется только в условиях стационара при тяжёлом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма препарата внутрь.

Чем можно заменить Метронидазол

На фармацевтическом рынке представлено большое количество лекарств на основе метронидазола:

  • Трихопол;
  • Бацимекс;
  • Дефламон;
  • Метрогил;
  • Метросептол и другие.

Все они противопоказаны в первом триместре гестации, и их применение возможно только по назначению специалиста. Чаще всего Метронидазол заменяют на Трихопол, он имеет меньшее количество противопоказаний и легче переносится пациентами. Трихопол используется для лечения разнообразных бактериальных инфекций

Если метронидазол плохо переносится беременной женщиной, то возможна замена лекарства на аналог с другим составом.

Список медикаментов противомикробного действия на данный момент очень обширен, но что выбрать для лечения и как правильно применять — должен решать специалист.

Таблица: противомикробные медикаменты, которые могут назначаться вместо Метронидазола

Фотогалерея: аналоги Метронидазола по действию

Отзывы беременных об использовании медикаментов на основе метронидазола

Я узнала о вагинозе на 24 неделе беременности. Таблетки мне пить нельзя, на многие лекарства аллергия. Врач назначила мне вагинальный гель метрогил. Я очень переживала, но оказалось, что зря. Препарат очень удобный в применении, вылечил полностью за 5 дней и не вызвал никаких неприятных ощущений или аллергий. Через 2 недели у меня ПДР и все анализы в норме, а значит мой малыш родится здоровым.

Elena Lavrova

https://www.babyblog.ru/community/post/living/1728644

Эти таблетки выписала мне моя гинеколог, у которой я наблюдаюсь по беременности… У меня плохие анализы посева и мазка и мочи, поэтому приходится лечиться, чтобы не навредить будущему ребёнку. Сначала я ставила свечи Гексикон, но они не очень хорошо помогли… Совместно с Метронидазолом врач выписала свечи Макромир комплекс и таблетки Ампициллин. Побочный эффект Появился уже к вечеру. Сначала у меня стали чесаться ноги. Я не придала этому особого значения и выпила третью таблетку. Ночью у меня уже чесалось все, руки, ноги, живот, шея. Этой ночью я спала ужасно… Больше пить я их не стала, организм сам дал понять, что ему этого не нужно, да и страшно, что такие сильные таблетки могут принести вред ещё не родившемуся малышу. А муж вообще несерьёзно отнёсся к таблеткам, если я ему напоминала, он пил, сам забывал вообще. В итоге 3 дня попил, потом забыл. Правда. кишечник у него пострадал от антибиотиков…

ДианаАбс

https://irecommend.ru/content/posle-pervogo-dnya-priema-nochyu-ya-ne-mogla-usnut-naznachili-beremennoi-khot-i-nelzya

Из-за приёма метронидазола меня направили на аборт по мед.показаниям. Я не знала что беременна и принимала в убойной дозе перорально и вагинально. Когда узнала (в момент приёма), было 3 недели. Меня сразу же направили на вакуум. Просто его влияние в зависимости от сроков наверное разное. С дочерью я всю беременность с самого начала принимала Клион Д несколькими курсами. А это метронидазол. Всё в порядке с ребёнком.

Anik

https://deti.mail.ru/forum/v_ozhidanii_chuda/beremennost/bojus_pit_metronidazol_kto_im_lechilsja_vo_vremja_b_s_malyshom_vsjo_v_porjadke/?page=2

Привет, отписываюсь, т. к. сама в своё время искала информацию. Родила на 39 неделе ребёнка — 51 см 2650, 7/8 апгар. При рождении поставили ЗВУР (Задержка внутриутробного развития). Далее в 1 месяц невролог поставил диагноз Перинатальное поражение цнс гипоксически-ишемического генезиса. Сейчас нам 3 месяца, в весе ребёнок догнал сверстников, да и врачи говорят, что развивается хорошо, спокойный, хорошо ест, улыбается, гулит. Но я все время в стрессе — любое недомогание связываю с тем, что принимала метронидазол на ранних сроках беременности. Не могу 100 процентов быть уверенной — повлиял антибиотик или нет.

Гость

http://www.woman.ru/health/Pregnancy/thread/3926810/2/

Я принимаю метронидазол — Клион Д (вагинальные таблетки). Мне его назначили курс 10 дней на 36 недельке, т. к. у малышика на УЗИ был перерастянут желудок, а это может свидетельствовать о ВМИ (ну, у меня и предрасположенность есть к этому — врождённый герпес). Я тоже сначала аннотацию прочитала и ужаснулась, а потом ещё проконсультировалась и как выяснилось: пить его нельзя во время беременности, а вот свечи можно со 2 триместра по показаниям врача.

Solo

https://forum.sibmama.ru/viewtopic.php?t=37543

Видео: врач-гинеколог о бактериальном вагинозе беременных

Метронидазол — очень эффективный медикамент, но частое проявление побочных действий требует осторожного применения в период вынашивания малыша. Будущей маме следует чётко соблюдать курс лечения, а при появлении каких-либо отклонений в здоровье немедленно сообщать врачу.

МЕТРОНИДАЗОЛ

Метронидазол

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: метронидазол 500 мг или 250 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное , 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, Р/ buccae, Р/ disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. Fragilis и видами Clostridium:сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью – беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе – по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают картонную упаковку (пачку).

Метронидазол (таблетки) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метронидазол 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кислота стеариновая, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет не менее 80%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Терапевтическая концентрация метронидазола в плазме крови составляет 3-10 мкг/мл, токсическая – более 200 мкг/мл.

В крови 10-20% препарата находится в связанном состоянии с белками крови. Обладает высокой проникающей способностью. В желче, слюне, плевральной и перитонеальной жидкости, влагалищном секрете и спинномозговой жидкости его уровень составляет 43% от концентрации в плазме крови. Метронидазол поступает в костную ткань, проникает в ткань печени, эритроциты, полость абсцесса. Легко проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Объем распределения метронидазола у взрослых составляет 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Около 30-60% метронидазола подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронизации. Основной метаболит – 2-оксиметронидазол также обладает противомикробной и противопротозойной активностью. Выводится почками (60-80% введенной дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде удаляется 20% принятой дозы. Через кишечник выводится 6-15% метронидазола. Период полуэлиминации метронидазола составляет 6-12 ч (в среднем 8 ч). Почечный клиренс метронидазола составляет 0,15 мл/мин/кг. При проведении гемодиализа элиминация метронидазола ускоряется, период полуэлиминации сокращается до 2,6 ч.

При алкогольном поражении печени период полуэлиминации увеличивается до 10-29 ч (в среднем 18 ч), у новорожденных, родившихся в срок 28-30 недель период полуэлиминации метронидазола 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч. У больных с нарушением функции почек после повторных введений может наблюдаться кумуляция метронидазола.

Фармакодинамика

Синтетическое противомикробное и противопротозойное средство из группы нитроимидазолов. Препарат действует бактерицидно.

Механизм действия связан с восстановлением 5-нитрогруппы в клетках микроорганизмов под влиянием транспортного белка анаэробных микроорганизмов – ферредоксинредуктазы до высокореакционной 5-нитроксигруппы, которая взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, нарушает синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к их гибели.

Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. В сочетании с антибиотиками активен в отношении Helicobacter spp. (в том числе H. pylori) и Gardnerella vaginalis.

К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы, аэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии, плазмодии малярии, патогенные грибы и вирусы.

Метронидазол повышает чувствительность опухолей к ионизирующему излучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

– кишечный амебиаз (амебная дизентерия) и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени)

– лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз

– трихомониаз (в том числе хронический осложненный)

– комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

– бактериальный вагиноз (гарднереллез)

– псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков

– эрадикация H. pylori при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (в составе комбинированной терапии)

– профилактика послеоперационных инфекций при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательствах

– при лучевой терапии у онкологических пациентов в качестве радиосенсибилизирующего средства

– при лечении хронического алкоголизма для формирования отвращения к алкоголю.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды или молоком, не разжевывая.

При трихомониазе у женщин (вагинит, уретрит) назначают однократно в дозе 2,0г или в виде курсового лечения в течение 10 дней, по 2 таблетке 3 раза в день . Женщинам рекомендуется одновременно назначать вагинальные формы, содержащие 0,25г метронидазола. При необходимости курс лечения повторяют или повышают дозу метронидазола до 750-1000 мг/сут. Альтернативной схемой является применение метронидазола однократно в дозе 2000 мг (8 таблеток) у больного и его полового партнера. При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2,0г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (0,25г) 2 раза в день.Детям в возрасте 5 лет назначают по 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут; старше 10 лет – 500 мг/сут в 2 приема в течение 10 дней. Между курсами лечения следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторного контрольного обследования на трихомонады.

При лямблиозе взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям в возрасте 6-8 лет – 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут в 2 приема. Курс лечения 5-8 дней. Если симптомы заболевания на фоне лечения сохраняются в течение 3-4 недель рекомендуется провести анализ кала для определения лактазной активности, поскольку у некоторых больных после излечения лямблиоза лактазная недостаточность сохраняется в течение нескольких месяцев.

При лечении амебиаза в случае его бессимптомного течения взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней, при хроническом амебиазе метронидазол применяют по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в день в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии метронидазол применяют по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день до исчезновения симптомов заболевания. При амебном абсцессе печени метронидазол применяют в суточной дозе 2500 мг (10 таблеток) в 1-3 приема в комбинации с тетрациклинами в течение 3-5 дней.

При балантидиазе применяют по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. У детей по данному показанию метронидазол не применяют.

При лечении псевдомембранозного колита применяют по 500 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки.

При лечении анаэробных инфекций применяют в суточной дозе 1500-2000 мг (6-8 таблеток) в 2-3 приема.

Для профилактики инфекционных осложнений назначают по 750-1500 мг/сут (3-6 таблеток) в 3 приема за 3-4 дня до операции. В послеоперационном периоде в первые сутки используют внутривенное введение метронидазола, со 2-го дня назначают внутрь по 750 мг/сут в 3 приема в течение 7 дней.

Для эрадикационной терапии H. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в комбинации с амоксициллином/кларитромицином и омепразолом в составе терапии первой линии или в дозе по 500 мг 3 раза в сутки в сочетании с тетрациклином, висмута субцитратом и омепразолом в составе терапии второй линии.

При лечении хронического алкоголизма применяют по 500 мг/сут в течение 10 дней, затем продолжают лечение до 6 месяцев.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу метронидазола для приема внутрь уменьшают в 2 раза.

Побочные действия

– анорексия, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит

– головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, шум в ушах, потеря слуха

– дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз

– кожные аллергические реакции (в виде кожной сыпи, крапивницы, гиперемии), заложенность носа, лихорадка, артралгии, слезотечение

– нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,

– уплощение зубца T на ЭКГ

– развитие кандидозной суперинфекции

– обратимые отклонения функциональных проб печени, холестатический гепатит

Противопоказания

– повышенная чувствительность к имидазолам

– органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия)

– нарушение функции печени

– беременность и период лактации

– детский возраст до 6 лет

– применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином

– комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.

Сульфаниламиды усиливают противомикробную активность метронидазола.

Циметидин замедляет метаболизм метронидазола и повышает его уровень в организме, что приводит к повышению вероятности развития побочных эффектов.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм метронидазола. Снижают его уровень в организме и ослабляют противомикробное действие.

При одновременном применении с препаратами лития и векуронием возможно повышение концентрации лития и векурония в крови и развитие симптомов интоксикации.

Обладает дисульфирамоподобным действием, сенсибилизируя организм к продуктам метаболизма этанола. Во время лечения метронидазолом противопоказано применение напитков, содержащих алкоголь. При приеме дисульфирама нельзя применять метронидазол в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Особые указания

Осторожность при назначении следует соблюдать у лиц с черепно-мозговой травмой, заболеваниями нервной системы в анамнезе, а также у пациентов с нарушением функции печени. В период применения метронидазола не допускается употребление алкоголя и спиртосодержащих лекарственных средств в связи с возможностью развития дисульфирамоподобных реакций (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапные приливы крови к лицу). При длительном применении следует периодически контролировать картину периферической крови (уровень лейкоцитов). Появление лейкопении, атаксии и любого другого нарушения неврологического статуса во время лечения метронидазола является показанием для немедленного прекращения приема препарата.

Применение при инфекциях, передающихся половым путем. Следует воздерживаться от половых контактов на все время лечения. Обязательно одновременное лечение обоих половых партнеров. Во время менструаций лечение не прекращают. После окончания лечения следует провести повторные лабораторные обследования в течение 2-3 менструальных циклов.

Влияние на лабораторные показатели. Метронидазол вызывает обездвиживание трепонем и может привести к ложноположительным результатам TPI-теста (теста Нельсона). На фоне лечения метронидазолом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью развития головокружения при приеме метронидазола следует воздержаться от управления автотранспортным средством и занятия любыми потенциально опасными видами деятельности на все время лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия в тяжелых случаях – периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия (антигистаминные средства, витамины группы В). В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку. Количество инструкций по применению должно соответствовать количеству упаковок.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Оцените статью
Добавить комментарий