Лопедиум инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Лопедиум – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: лоперамида гидрохлорид – 2,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 88,15 мг; кальция гидрофосфат дигидрат – 46,0 мг; крахмал кукурузный – 8,0 мг; натрия крахмала гликолят – 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,6 мг; магния стеарат – 1,75 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4 – 6 ч.

Фармакокинетика:

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

  • Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного за исключением антибиотикоассоциированной диареи);
  • регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность (I триместр);
  • период лактации;
  • дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • острая дизентерия;
  • бактериальный энтероколит опосредованный SalmonellaShigella и Campylobacter;
  • острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);
  • язвенный колит в стадии обострения;
  • кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон).

С осторожностью:

С осторожностью препарат следует применять при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация:

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом.

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие в период беременности препарат можно назначать только если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь таблетки проглатывать не разжевывая запивая 100 мл воды.

взрослые: первоначально назначают по 2 таблетки (4 мг) в день затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 таблетке (2 мг) в день затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

взрослые: первоначально назначают по 2 таблетки (4 мг) в день затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 таблетке (2 мг) в день затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Эта доза далее индивидуально корректируется так чтобы частота стула составляла 1 – 2 раза в сутки что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 таблеток). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела) до 8 таблеток в день.

Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.

Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Побочные эффекты:

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10) часто (≥1/100 Со стороны иммунной системы : редко: гиперчувствительность анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы : часто: головная боль головокружение; нечасто: сонливость; редко: потеря сознания ступор угнетенный уровень сознания гипертония нарушение координации.

Со стороны органов чувств : редко: миоз.

Со стороны пищеварительной системы : часто: запор метеоризм тошнота; нечасто: боль или ощущение дискомфорта в животе сухость во рту рвота расстройство пищеварения диспепсия; редко: кишечная непроходимость мегаколон глоссалгия вздутие живота.

Со стороны мочевыделительной системы : редко: задержка мочеиспускания.

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто: высыпания на коже; редко: буллезная сыпь (включая полиморфную эритему токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона) ангионевротический отек крапивница кожный зуд.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушение координации сонливость миоз мышечный гипертонус угнетение дыхания) задержка мочи кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС чем взрослые.

У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения такие как удлинение интервала QT развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа “пируэт” (torsade de pointes) другие серьезные желудочковые аритмии остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.

Лечение: антидот – налоксон; учитывая что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона возможно повторное введение налоксона.

Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 ч.

Взаимодействие:

При одновременном применении лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин ритонавир итраконазол гемфиброзил кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

При одновременном применении лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.

Препараты имеющие схожие фармакологические свойства могут усиливать действие лоперамида; препараты усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту – ослаблять его действие.

Особые указания:

Лопедиум® используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.

У пациентов страдающих диареей в особенности у детей возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД страдающих инфекционным колитом возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лопедиум® следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

Если при лечении развивается запор вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 001 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом Лопедиум® необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости головокружения сонливости.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги или пропилен/алюминиевой фольги. По 1 2 3 или 5 блистеров в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не следует применять препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Лопедиум ® (Lopedium)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
капсулы2 мг10 20 30 50
таблетки2 мг10 20 30 50

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Лопедиум
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Комментарий
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Лопедиум
  • Срок годности препарата Лопедиум
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Капсулы1 капс.
активное вещество:
лоперамида гидрохлорид2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 127 мг; крахмал кукурузный — 40 мг; тальк — 9 мг; магния стеарат — 2 мг
оболочка твердая желатиновая
корпус: желатин — 28,33 мг; железа (III) оксид черный (Е172) — 0,12 мг; титана диоксид — 0,35 мг
крышечка: желатин — 18,68 мг; железа (III) оксид желтый (Е172) — 0,23 мг; краситель синий (Е131) — 0,03 мг; железа (III) оксид черный (Е172) — 0,068 мг; титана диоксид (Е171) — 0,192 мг
Таблетки1 табл.
лоперамида гидрохлорид2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88,15 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 46 мг; крахмал кукурузный — 8 мг; натрия крахмала гликолят — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,75 мг

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые, содержимое капсул — белый гомогенный порошок. Корпус капсул — серого, крышечка — темно-зеленого цвета.

Таблетки: белые или почти белые круглые, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и ПГ , снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4–6 ч.

Фармакокинетика

Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Tmax — 3–5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через ГЭБ , что не имеет клинически значимого эффекта. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов кишечником. Менее 2% активной субстанции выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 — 7–15 ч.

Показания препарата Лопедиум ®

симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза ( в т.ч. аллергического, эмоционального, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного, за исключением антибиотикоассоциированной диареи);

регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella, Shigella и Campylobacter;

острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);

язвенный колит в стадии обострения;

кишечная непроходимость ( в т.ч. в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как мегаколон или токсический мегаколон);

беременность (I триместр);

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать, только если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.

Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по ЖКТ , — ослаблять его действие.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки и капсулы проглатывать не разжевывая, запивая 100 мл воды.

Острая диарея

Взрослые: первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея

Взрослые: первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капс./табл. в день.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 капс./табл.). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капс./табл. на 20 кг) до 8 капс./табл. в день.

Пациенты пожилого возраста и почечная недостаточность. Коррекция дозы не требуется.

После нормализации или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.

Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость.

Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 ч.

Особые указания

Лопедиум ® используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить направленную терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация.

В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов со СПИДом развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД , страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лопедиум ® следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения ЦНС .

Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая капсула/таблетка соответствует 0,01 ХЕ .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения препаратом Лопедиум ® необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

Форма выпуска

Капсулы, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или полипропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.

Таблетки, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или пропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д. Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения.

Произведено Салютас Фарма ГмбХ. Отто-фон-Гюрике Алее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр.1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Лопедиум

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

В качестве вспомогательного лекарственного средства – диарея инфекционного генеза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь (капсулы – не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку – на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем – по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза – 16 мг.

При назначении в каплях: начальная доза – 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза – по 180 кап/сут (за 6 раз).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг.

При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза – 8 мг.

Капли: начальная доза – 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза – по 120 кап/сут (за 4 приема).

При хронической диарее детям старше 5 лет препарат назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения – 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Фармакологическое действие

Лоперамид связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения;

сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.

Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.

При приеме таблеток для рассасывания – чувство жжения или покалывания языка.Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения препаратом необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, препарат следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению в I триместр беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Значимого лекарственного взаимодействия при лечении совместно с другими препаратами не выявлено.

Лопедиум : инструкция по применению

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания •
  • Противопоказания •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий •
  • Особенности применения •
  • Применение в период беременности или кормления грудью •
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами •
  • Способ применения и дозы •
  • Дети •
  • Передозировка •
  • Побочные реакции •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Упаковка •
  • Категория отпуска •
  • Производители •

Состав

действующее вещество: лоперамида гидрохлорид

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (E 172), патентованный синий V (Е 131).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы серого – темно-зеленого цвета, размер 3, содержащие гомогенный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, которые подавляют перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Фармакологические свойства

Лопедиум® – сильнодействующий противодиарейными препарат длительного действия.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Лоперамид является высокоспецифичный веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, имеет максимальный эффект против диареи.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно только 0,3%.

Распределение результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Показания

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата.

Дети в возрасте до 12 лет.

Противопоказан для первичной терапии пациентов с:

  • острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
  • острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella , Shigella , Campylobacter .

Лопедиум ® не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), нельзя применять детям одновременно с лоперамидом.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (разовая доза 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных терапевтических дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и

Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к

4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, определялось с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и

Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение содержимого по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

Применение препарата не исключает назначения по показаниям антибактериальной терапии.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), которые принимают Лопедиум ®при диарее, следует немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Фармакокинетические данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени отсутствуют, однако таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения и это может приводить к относительному передозировки, что может привести токсическое действие на ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и вместе с метаболитами с калом, обычно не требуется корректировать дозу для пациентов с нарушениями функции почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Лопедиум® следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

  • возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
  • возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
  • недавняя кровотечение из кишечника;
  • тяжелый запор
  • тошнота или рвота
  • потеря аппетита или уменьшение массы тела
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
  • лихорадка
  • недавняя поездка за границу.

В случае новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности.

Поскольку незначительное количество лоперамида может появиться в грудном молоке, прием препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Возможно возникновение усталости, головокружение или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Лопедиум® не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой у взрослых и детей старше 12 лет

Начальная доза – 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом

Начальная доза составляет две капсулы (4 мг) в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лопедиуму® следует прекратить.

Применение у больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, однако таким пациентам следует назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Особенности применения»).

Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка

Симптомы. В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие печеночной дисфункции) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

Лечение. При возникновении симптомов передозировки как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона. С целью выявления симптомов возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, ступор, угнетение или потеря сознания, гипертония, нарушение координации, тремор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, глоссалгия, вздутие живота, непроходимость кишечника, включая паралитический илеус; мегаколон, включая токсический мегаколон, боль в верхней части живота.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритема; ангионевротический отек, крапивница, зуд.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Лопедиум

Salutas Pharma [Салютас Фарма]

Salutas Pharma [Салютас Фарма]

Аналоги Лопедиум

Товары из категории – Средства от диареи

Beaufour Ipsen Pharma [Бофур Ипсен Фарма]

Beaufour Ipsen Pharma [Бофур Ипсен Фарма]

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

    Медикаментозный препарат Лопедиум используется для терапии жидкого стула, который может быть обусловлен любыми факторами неинфекционного генеза. Препарат эффективен при проблемах со стулом из-за болезней ЖКТ, отравления продуктами питания, стресса или нервов, приема некоторых медикаментов, интоксикации организма. Это комплексное результативное средство, которое поможет справиться с проблемным стулом в максимально короткие сроки.

Медикамент не дает эффекта и не принимается при диарее, которая вызвана воздействием микробов или бактерий, и считается следствием воздействия инфекций. Медикамент приводит к замедлению продвижения каловых масс к проходу, тем самым останавливая процесс опорожнения и нормализуя его. Медикамент выпускается в двух формах: таблеточной и капсуловидной. Обе формы дают одинаковое воздействие, однако, таблетки не рекомендуется давать детям, возраст которых меньше двенадцати лет. Препарат в любой из предложенных форм разрешается назначать детям, возраст которых превышает шесть лет. Препарат помогает избавиться от поноса, причины которого вызваны следующими факторами:

  • нервные расстройства;
  • стрессовые ситуации;
  • чувство страха и тревоги;
  • аллергия;
  • чрезмерное эмоциональное возбуждение;
  • изменение рациона питания;
  • отравление организма продуктами питания;
  • употребление лекарственных средств, вызывающих диарею;
  • заболевания ЖКТ.

    После приема медикамента внутрь, он быстро попадает в кровоток, откуда распространяется по нужным каналам. Препарат быстро всасывается и метаболизируется, продукты распада выводятся из организма с каловыми массами.

    Состав и упаковка выпуска

    Медикаментозный препарат выпускают в форме капсул и таблеток, предназначенных для перорального внутреннего приема. Лекарственное средство изготавливается в Швейцарии, всемирно известной корпорацией Sandoz. Продается средство в упаковках, в которых может быть 10, 20, 30 или 50 таблеток. В комплекте с препаратом идет инструкция. Основной действующий элемент медикамента – лоперамид.

    Показания к применению

    Медикаментозный препарат Лопедиум предназначен для избавления от поноса, причины которого могут быть самыми различными. Врачи рекомендуют использовать медикамент при следующих проблемах со здоровьем:

  • жидкий стул, являющийся реакцией на прием некоторых медикаментов;
  • жидкий стул, который обусловлен воздействием облучения;
  • жидкий стул, вызванный нервными расстройствами и переживаниями;
  • жидкий стул, который связан со сменой привычек питания и рациона;
  • жидкий стул, вызванный отравлением продуктами питания;
  • жидкий стул, обусловленный перенесенными оперативными вмешательствами;
  • жидкий стул, связанный с воспалительными процессами, протекающими в кишечнике;
  • нормализация стула у пациентов, которым приходится следить за качеством и количеством каловых масс;
  • воздействие на диарею в комплексном лечении.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

    К.59.1. Функциональная диарея.

    Побочные эффекты

    В ряде случаев прием Лопедиума может стать причиной проявления побочных реакций организма, которые выражаются в проявлении некоторых симптоматических признаков:

  • болезненные ощущения в животе;
  • чувство жжения или покалывания на языке;
  • чувство сухости в ротовой полости;
  • чувство тошноты;
  • рвотные позывы;
  • спазмы кишечника;
  • затрудненная дефекация;
  • кишечная непроходимость;
  • проблемы с опорожнением мочевого канала;
  • нарушения сна;
  • вестибулярные расстройства;
  • боли в голове;
  • непроизвольное дрожание пальцев рук;
  • аллергия;
  • высыпания на коже;
  • крапивная лихорадка;
  • зуд.

    Противопоказания

    Не рекомендуется принимать медикамент Лопедиум пациентам при:

  • дивертикулярной болезни;
  • кишечной непроходимости;
  • затрудненной дефекации;
  • метеоризме;
  • хроническом воспалительном заболевании слизистой оболочки толстой кишки в стадии обострения;
  • жидком стуле, вызванном микробами;
  • кровавом поносе;
  • холере;
  • болезнях органов ЖКТ, вызванных инфекциями;
  • период вынашивания ребенка в первые три месяца;
  • период вскармливания младенца грудью;
  • детям, возраст которых меньше шести лет;
  • повышенной восприимчивости к компонентам медикамента;
  • обнаружении крови в испражнениях;
  • неполной непроходимости кишечника;
  • нарушении функций печени. При обострении заболеваний печени рекомендуется прекратить использование медикамента и подобрать другой способ терапии.

    Применение при беременности

    Нельзя принимать медикамент женщинам в первые три месяца вынашивания ребенка. Во втором триместре медикамент разрешается принимать в случае возникновения поноса. Принимать медикамент разрешено только по назначению лечащего врача, который оценит возможность назначения медикамента, а также соотнесет пользу для матери и вред для эмбриона. При этом, медикамент назначается в минимальной дозировке. Максимальная дозировка для женщины при вынашивании ребенка составляет пять таблеток в день. При нормализации процесса опорожнения рекомендуется прекратить прием медикамента. Продолжительность беспрерывной терапии может составлять два дня, нельзя использовать медикамент больше пяти дней. Не рекомендуется принимать медикамент пациентам при кормлении младенца грудью, так как компоненты препарата попадают в молоко и могут оказать воздействие на младенца. На время приема медикамента рекомендуется прекратить вскармливание естественным путем.

    Способ и особенности применения

    Рекомендации и правила использования медикамента содержит инструкция по применению. В отдельных случаях дозировку и продолжительность терапии определяет лечащий врач в индивидуальном порядке. Медикамент в любой форме предназначен для перорального внутреннего приема при диарее, которая может быть различного генеза. Нельзя разжевывать, разрезать, разламывать или крошить таблетки, их прописывают принимать в целом виде, запивая достаточным количеством питьевой воды. Для терапии острой формы диареи назначают две таблетки за один прием. Затем положено принимать по одной таблетке после каждого посещения туалета. Максимальное количество медикамента составляет 8 штук. При затянувшейся и повторяющейся диареи, которая уже перетекает в хроническую форму, рекомендуется принять сразу две таблетки. Затем рекомендуется принимать по три таблетки в день. Детям, возраст которых варьируется от пяти до двенадцати лет, назначают по одной таблетке за прием.

    Пациентам пожилого возраста назначают препарат в индивидуальном порядке, после проведения обследования, сбора анализов, выявления всех заболеваний и с учетом всех факторов. Прием медикамент стоит прекратить сразу после нормализации стула. Как правило, достаточно пары дней, чтобы избавиться от жидкого стула и нормализовать процесс опорожнения кишечника. Максимальная продолжительность терапии составляет пять дней. При отсутствии терапевтического эффекта советуют подобрать с лечащим врачом другой способ терапии, а также пройти полное диагностическое обследование кишечника и желудка. В случае возникновения затрудненной дефекации или метеоризма рекомендуется прекратить использование препарата. С особой осторожностью рекомендуется принимать медикамент пациентам, страдающим заболеваниями печени или почек, так как препарат способен вызвать обострение заболеваний и привести к неприятным последствиям. Рекомендуется следить за состоянием пациента и показателями работы внутренних органов. При приеме медикамента советуют пить как можно больше жидкости или принимать соответствующие медикаменты, чтобы избежать дегидратации. При прохождении терапии медикаментом рекомендуется отказаться от выполнения тяжелой работы и работы, которая требует усиленной концентрации внимания. Также придется отказаться от управления транспортными средствами, так как прием медикамента может оказывать воздействие на скорость психомоторных реакций и ослаблять внимание. Детям медикамент можно принимать только по достижению шестилетнего возраста. Продолжительность приема и дозировку следует определять лечащему врачу. Детям до двенадцати лет рекомендуется давать именно капсулы, а не таблетки.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Медикаментозный препарат Лопедиум не оказывает воздействия на другие лекарственные средства.

    Передозировка

    Прием медикамента в чрезмерных дозировках может стать причиной возникновения побочных реакций организма, которые выражаются в следующих симптоматически признаках:

  • угнетенное психическое состояние;
  • атаксия;
  • сонливость;
  • мышечный гипертонус;
  • суженные зрачки;
  • недостаточность легочной вентиляции;
  • кишечная непроходимость;
  • затрудненная дефекация. В случае возникновения признаков передозировки Лопедиумом необходимо принять антагонист опиоидных рецепторов Налоксон, который является антидотом. Часто требуется повторное введение этого препарата, чтобы избавиться от признаков интоксикации. Помимо этого, необходимо сделать промывание желудка, принять адсорбирующие лекарства, сделать искусственную вентиляцию легких. В любом случае, необходимо обратиться к лечащему врачу, так как пациенту может потребоваться более серьезная терапевтическая помощь и госпитализация на несколько дней.

    Аналоги

    Аналогами Лопедиума можно назвать следующие лекарственные препараты, имеющие схожий состав:

  • Imodium plus;
  • Vero-Loperamid;
  • Diara;
  • Diarol;
  • Imodium;
  • Loperamid;
  • Loperacap;
  • Loperamid hydrochloridum;
  • Loperamide Grindeks;
  • Loperamide-ratiopharm;
  • Loperamide STADA;
  • Loperamid-Akri;
  • Superilop;
  • Enterobene;
  • Neo-Enteroseptol.

    Условия продажи

    Медикаментозный препарат Лопедиум продается в аптечных пунктах в свободном доступе. Покупателю не нужно предъявлять фармацевту рецепт или предписание лечащего врача.

    Условия хранения

    Медикамент рекомендуется хранить в защищенном от проникновения детей и любых источников света месте при температуре, не превышающей 30 °С. Срок хранения Лопедиума составляет пять лет с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

    Лопедиум ®

    Лекарственная форма

    Состав

    1 капсула содержит:

    действующее вещество: лоперамида гидрохлорид — 2,0 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 127,0 мг; крахмал кукурузный — 40,0 мг; тальк — 9,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг;

    твердая желатиновая оболочка: корпус: желатин — 28,33 мг; железа (III) оксид чёрный (Е172) — 0,12 мг; титана диоксид — 0,35 мг;

    крышечка: желатин — 18,68 мг; железа (III) оксид жёлтый (Е131) — 0,230 мг; краситель синий (Е131) — 0,030 мг; железа (III) оксид чёрный (Е172) — 0,068 мг; титана диоксид (Е171) — 0,192 мг.

    Описание

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации.

    Действие наступает быстро и продолжается 4 — 6 ч.

    Фармакокинетика

    Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

    Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

    Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путём метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

    У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменённый лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

    Показания

    • Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного, за исключением антибиотикоассоциированной диареи);
    • регуляция стула у пациентов с илеостомой.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
    • беременность (I триместр);
    • период лактации;
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • детский возраст до 6 лет;
    • острая дизентерия;
    • бактериальный энтероколит, опосредованный Salmonella, Shigella и Campylobacter;
    • острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);
    • язвенный колит в стадии обострения;
    • кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжёлых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон).

    С осторожностью

    С осторожностью препарат следует применять при печёночной недостаточности.

    Применение при беременности и лактации

    Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

    Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, капсулы проглатывать, не разжёвывая, запивая 100 мл воды.

    Острая диарея

    взрослые: первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

    Хроническая диарея

    взрослые: первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

    Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1 — 2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.

    Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 капсул). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела) до 8 капсул в день.

    Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

    Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.

    Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

    Побочные эффекты

    По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, Со стороны иммунной системы : редко: гиперчувствительность, анафилактический шок (включая анафилактический шок).

    Со стороны нервной системы : часто: головная боль, головокружение; нечасто: сонливость; редко: потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, гипертония, нарушение координации.

    Со стороны органов чувств : редко: миоз.

    Со стороны пищеварительной системы : часто: запор, метеоризм, тошнота; нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия; редко: кишечная непроходимость, мегаколон, глоссалгия, вздутие живота.

    Со стороны мочевыделительной системы : редко: задержка мочеиспускания.

    Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто: высыпания на коже; редко: буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк, крапивница, кожный зуд.

    Прочее : редко: усталость.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

    У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа «пируэт» (torsade de pointes), другие серьёзные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.

    Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение налоксона.

    Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

    Взаимодействие

    При одновременном приёме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

    При одновременном приёме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего. Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту — ослаблять его действие.

    Особые указания

    Лопедиум ® используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.

    У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

    Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

    Лопедиум ® следует применять с осторожностью при печёночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

    Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.

    Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 0,01 ХЕ.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

    В период лечения препаратом Лопедиум ® необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

    Лопедиум

    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Лекарственное взаимодействие
    • Передозировка
    • Форма выпуска
    • Условия хранения
    • Синонимы
    • Фармакологическая группа

    Наименование:

    Лопедиум (Lopedium)

    Состав

    1 капсула препарата содержит:
    Лоперамида гидрохлорида – 2мг;
    Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

    Фармакологическое действие

    Лопедиум – антидиарейный препарат группы агонистов периферических опоидных рецепторов. В состав препарата входит активный компонент – лоперамид – синтетическое производное пиперидина, содержащее структурные основы галоперидола и дифеноксилата. Препарат угнетает высвобождение медиаторов (ацетилхолина и простагландинов), вследствие чего снижается пропульсивная перистальтика тонкого кишечника. Препарат уменьшает частоту дефекации у пациентов, страдающих диареей, а также способствует формированию более твердых каловых масс.

    При применении препарата отмечается увеличение тонуса анального сфинктера и снижение частоты позывов к дефекации.
    После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик плазменной концентрации лоперамида отмечается спустя 3-5 часов после приема. Препарат в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.
    Метаболизируется в печени, выводится преимущественно кишечником, около 2% препарата выводятся почками в неизменном виде. Период полувыведения препарата составляет около 8-15 часов.
    У пациентов, страдающих нарушением функции печени, отмечается замедление метаболизма лоперамида.

    Показания к применению

    Препарат применяется в качестве средства симптоматической терапии у пациентов, страдающих острой и хронической диареей.
    Препарат также может быть назначен пациентам с илеостомой с целью уменьшения частоты дефекации.

    Способ применения

    Препарат предназначен для перорального применения. Капсулу следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
    Взрослым при острой диарее обычно назначают препарат в начальной дозе 2 капсулы, после чего переходят на прием препарата по 1 капсуле после каждой жидкой дефекации.
    Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 1 капсуле препарата 4 раза в день.

    Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8 капсул.
    Детям в возрасте старше 5 лет при острой диарее обычно назначают препарат в начальной дозе 1 капсула, после чего переходят на прием препарата по 1 капсуле после каждой жидкой дефекации.
    Детям в возрасте старше 5 лет при хронической диарее обычно назначают по 1 капсуле препарата 1 раз в день.
    Максимальная суточная доза препарата для детей в возрасте старше 5 лет составляет 6мг/20кг массы тела.
    В случае если у пациентов с острой диареей в течение 48 часов не наступает улучшение, прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

    Побочные действия

    При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушение стула, илеус, сухость слизистой оболочки рта. В единичных случаях отмечалось развитие кишечной непроходимости и ускоренного образования токсического мегаколона.
    Со стороны центральной нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, анафилактический шок.
    Другие: задержка мочи.
    При развитии побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу, так как некоторые из них требуют отмены препарата (в частности запор, нарушения кишечной проходимости и вздутие живота).

    Противопоказания

    Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
    Препарат противопоказан пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
    Препарат не применяют для терапии пациентов с острой дизентерией с кровью в каловых массах и гипертермией, острой формой язвенного колита, энтероколитом бактериальной этиологии (вызванным штаммами Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.), а также псевдомембранозным колитом, который развился вследствие приема антибактериальных препаратов широкого спектра действия.
    Препарат не назначают пациентам с запором и заболеваниями, которые сопровождаются нарушением перистальтики кишечника.
    Препарат Лопедиум не используют для лечения детей в возрасте младше 5 лет.
    Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушением функции печени, а также пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

    Беременность

    Препарат не следует назначать женщинам в период беременности, в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности препарата для плода.
    При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания.

    Лекарственное взаимодействие

    Ритонавир при одновременном применении с препаратом увеличивает плазменные концентрации лоперамида.
    При сочетанном применении препарата с гуанидином, верапамилом и кетоконазолом снижается выраженность признаков угнетения дыхания.

    Передозировка

    При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие запора, парестезий, апатии, нарушения режима сна и бодрствования, хореоатетоза, угнетения дыхания и атаксии.
    При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.
    В качестве антидота допускается применение налоксона в дозе 0,4мг/мл внутривенно с интервалом 2-3 минуты. В случае необходимости налоксон вводят повторно спустя 1-3 часа.
    Терапия передозировки лоперамида должна проводиться в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.

    Форма выпуска

    Капсулы по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

    Условия хранения

    Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
    Срок годности – 5 лет.

    Читайте также:  Анализ крови при раке кишечника, показатели. 4 онкомаркера, позволяющие диагностировать рак прямой кишки при анализе крови
  • Оцените статью
    Добавить комментарий