Вальсакор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Вальсакор

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Сравнительно новое лекарство, оказывающее эффект понижения кровяного давления, основанный на блокировке рецепторов олигопептидного гормона – ангиотензина II. Варианты h и hd данного препарата представляют собой комплекс, сочетающий валсартан и гидрохлоротиазид в различных дозах, снижающий давление крови в артериях, воздействуя на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Вальсакора

Дисфункция сердечной мышцы в сочетании с повышенным артериальным давлением, постинфарктное состояние, повышенное артериальное давление, не купируемое гипотензивными монопрепаратами.

Форма выпуска

Таблетированная с дозировкой действующих компонентов:

Вальсакор содержит 40, 80,160 и 320мг валсартана.

Валсартан, мг Гидрохлоротиазид, мг

Вальсакор® h 80 80 12,5
Вальсакор® h 160 160 12,5
Вальсакор® hd 160 160 25
Вальсакор® h 320 320 12,5
Вальсакор® hd 320 320 25

Фармакодинамика

Основным действующим компонентом является валсартан – блокатор рецепторов ангиотензина II (подтипа АТ1). Это основной пептид системы регулирующей давление крови и ее объем в организме, действующий следующим образом – сужая сосуды и увеличивая их периферическое сопротивление, ангиотензин-рецепторы второго подтипа соединяются с рецепторами первого подтипа. Эти физиологические эффекты приводят к скачку кровяного давления. Активный ингредиент, блокируя рецепторы АТ-1 ангиотензина (А II), способствует количественному увеличению свободного АII в сыворотке крови и повышению уровня рецепторов АТ2-подтипа, которые соединяются друг с другом в отсутствие свободных рецепторов АТ-1. Это приводит к гипотензивному эффекту, уменьшению системной периферической сосудистой резистентности и систолического объема крови.

Действие Вальсакора не сказывается на сокращательной активности миокарда, результативно устраняет отечность и нормализует дыхание у больных с нарушениями сердечной функции.

Вальсакор H и HD – комплексные лекарственные средства, содержащие еще один действующий компонент – диуретик гидрохлоротиазид, хорошо снижающий артериальное давление и способствующий элиминации из организма Na, Cl, K и воды.

Действующие ингредиенты комплексного препарата синергически дополняют эффективность друг друга и уменьшают вероятность нежелательных последствий приема.

По истечению двух недель от начала терапевтического курса наблюдается значительная нормализация артериального давления. Максимальный эффект лечения этим препаратом фиксируется примерно через месяц. Однократный пероральный прием лекарства обеспечивает 24-часовый эффект.

Фармакокинетика

Действующие ингредиенты хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Валсартан связывается с сывороточными белками практически полностью (примерно 98%), гидрохлоротиазид – на 40-70%. Наибольший мочегонный эффект развивается по истечению четырех часов и сохраняется примерно 12.

Экскреция Валсартана происходит, в основном, через кишечник, небольшая часть выводится с мочой. Гидрохлортиазид элиминируется через почки, основная часть – в неизменном виде.

Использование Вальсакора во время беременности

Беременным, планирующим беременность и кормящим женщинам не рекомендуется. В этот период лечение следует проводить гипотензивными средствами с установленным профилем безопасности для данной категории пациентов.

Противопоказания

Сенсибилизация к действующим и дополнительным ингредиентам лекарственного средства, варианты h и hd + к сульфаниламидам.

Беременность, лактация и возрастная группа 0-17 лет.

Варианты h и hd не рекомендуются больным с тяжелыми печеночными патологиями, холестазом, анурией, почечной недостаточностью (скорость выведения креатинина меньше 30мл за минуту), находящимися на гемодиализе, после почечной трансплантации, с сужением почечной артерии и заболеваниями, когда функционирование почек обуславливается системой РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой).

Вальсакор h и hd противопоказаны в случаях сниженного сывороточного содержания Na и Ca, малой плазменной концентрации ионов K и повышенного содержания в крови мочевой кислоты (симптоматического), сахарного диабета – пациентам принимающим алискирен.
С острожностью дозировать валсартан пациентам после инфаркта и с нарушениями функции сердечной мышцы. Данной категории больных во время лечения Вальсакором необходим регулярный контроль работы почек.

Необходимо проявлять осторожность при назначении и дозировании данного лекарственного средства следующим категориям пациентов:

  • с болезнью Либмана-Сакса ;
  • с сужением просвета почечной артерии;
  • водно-электролитным дисбалансом;
  • с сужением просвета аорты или двустворчатого клапана;
  • гипертрофией стенок левого и правого желудочка сердца;

А также людей работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия Вальсакора

Терапия Вальсакором может привести к следующим нежелательным последствиям:

  • инфицированию вирусами и бактериями с развитием респираторных инфекций (воспаления носовых пазух и слизистой оболочки глотки, насморка, кашля);
  • диспепсическим явлениям, головокружению, слабости, боли в голове, мышцах, суставах в период лечения;
  • гиперкалиемии, аллергическим высыпаниям, отрицательному воздействию на почечную функцию.

Терапия вариантами h и hd в дополнение к уже названным может привести к:

  • аритмии, приступам стенокардии, существенной гипотонии;
  • малокровию, разжижению крови и плохой свертываемости;
  • гепатиту, застою желчи;
  • перепадам настроения, полярности эмоций, бессоннице, сонливости, онемению конечностей;
  • злокачественной экссудативной эритеме, отеку Квинке, токсическому эпидермальному некролизу;
  • дефициту натрия и/или калия, шуму в ушах, гипергликемии, гиперкреатининемим, нарушениям выделительной функции почек и оттока желчи, несущественным слуховые и зрительные расстройствам, повышенной потливости.

[1]

Способ применения и дозы

Данный препарат дозируют каждому больному с учетом его личной сенсибилизации и желаемого гипотензивного действия.

В начале лечения назначают суточную дозировку 80мг Вальсакора одноразово либо в два приема. По истечении четырех недель от начала приема, когда наблюдается наибольший гипотензивный эффект, в дозирование вносят поправки.

Наибольшая стандартная ежедневная порция препарата для снижения артериального давления – 160мг принимается одноразово либо дважды за день по 80мг с интервалом в 12 часов.

При неэффективности такой схемы лечения применяются
варианты h либо hd. Дозирование индивидуальное. Больным с печеночной дисфункцией (без холестаза) и со скоростью выведения креатинина выше 30мл за минуту величина дозы не корректируется.

При снижении сократительной способности сердечной мышцы, как правило, назначают суточную дозировку 80мг Вальсакора в два приема. Постепенно, с учетом восприимчивости к действующему компоненту, разовую дозировку наращивают до 160мг и принимают с интервалом в 1/2 суток.

Предельно возможное суточное количество валсартана – 320мг.
С одновременным назначением мочегонного лекарства наибольшее его количество – 160мг в сутки.

При постинфарктном состоянии прием данных таблеток назначают с суточной дозировки 40мг (ее делят на два приема, применяя таблетки Вальсакор 40 с разделяющей насечкой),
выдержав интервал времени не менее 12 часов. Понемногу дозировку корректируют в сторону увеличения с учетом восприимчивости к активному компоненту, максимально возможная дозировка которого – 320мг в сутки.

[2], [3]

Передозировка

О передозировке Вальсакора не сообщалось. Потенциальным симптомом превышения дозы валсартана может быть выраженная гипотензия, допустимо предположить нарушение сознания, шок либо коллапс.
Превышение допустимой дозы гидрохлоротиазида проявляется вялостью, уменьшением объема циркулирующей крови и электоролитическим дисбалансом, возможно в сочетании со спазматическими сокращениями мускулатуры и развитием сердечной недостаточности.

Первая помощь при клинически несущественной симптоматике заключается в соответственном лечении и назначении энтеросорбентов. Клинически значимое снижение кровяного давления корректируется инфузией раствора NaCl (0,9%).

Взаимодействия с другими препаратами

Сочетание Вальсакора с лекарствами, содержащими K, и мочегонными, на выводящими K, повышает вероятность гиперкалиемии.

Лекарственное взаимодействие Вальсакора h и hd определяются наличием гидрохлоротиазида.

Его сочетание с лекарствами, содержащими Li либо K, повышает вероятность избыточного сывороточного содержания этих веществ. При назначении такого сочетания рекомендуется контроль концентрации электролитов в крови.

Мониторить плазменную концентрацию K следует при сочетании его с антиаритмиками и антипсихотиками, способствующими активизации сокращений сердечной мышцы (так называемый “пируэт”).

Увеличивается вероятность гиперкальциемии при сочетании данного действующего вещества с препаратами Ca и витамином D3.

Одновременное применение Вальсакора h и hd с гипогликемическими, противоподагрическими лекарствами, прессорными аминами и тубокурарином может потребовать внесения исправлений в их дозирование.

Гидрохлоротиазид увеличивает вероятность повышения уровня глюкозы в крови от действия ß- адреноблокаторов и гиперстата.

Холинолитики способствуют увеличению его биодоступности, а холестирамин и холестипол – уменьшению.

Это вещество увеличивает вероятность развития миелосупрессивного действия цитостатических препаратов и нежелательных действий амантадина.

Нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают его действенность, и возрастает вероятность развития почечной недостаточности.

Сочетание с метилдопой может спровоцировать сокращение жизненного цикла эритроцитов, с этиловым спиртом – ортостатическую гипотензию, с циклоспориновыми антибиотиками – симптоматику подагры.

Сочетание с антибиотиками тетрациклинового ряда способствует увеличению их содержания в моче.

[4], [5], [6]

Вальдоксан – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Агомелатин – агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна. снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.
Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона > 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо – 47 %.
Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.
Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.
Па фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Приём агомелатина не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома «отмены» (даже при резком прекращении лечения) и синдрома «привыкания». Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг один раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.
Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых. В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.
Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно.

Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
После приема внутрь агомелатин быстро ( > 80 %) всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая ( > 1/10), часто ( > 1/100, > 1/1000, > 1/10000, > 15 сигарет/день) (см. раздел «Фармакокинетика»).
Потенциально возможное влияние агомелатина на другие лекарственные средства

In vivo агомелатин не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Агомелатин не ингибирует изофермент CYP1A2 in vivo и другие изоферменты цитохрома Р450 in vitro.
Поэтому агомелатин не влияет на концентрацию лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами.
Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы Агомелатин не изменял свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина.
Другие лекарственные средства

Не выявлено фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия агомелатина и препаратов, часто применяемых в целевой популяции пациентов: бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола и теофиллина.
Алкоголь

Не рекомендуется применение агомелатина совместно с алкоголем.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных агомелатин не способствовал возникновению судорог, нежелательные последствия совместного использования агомелатина и ЭСТ представляются маловероятными.

Особые указания

Мониторинг показателей функции печени:

Сообщалось о случаях поражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие в исключительных случаях к летальному исходу или требовавшие трансплантации печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени), повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан®, в пострегистрационный период (см. раздел «Побочное действие»). Большинство этих нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени представляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, после прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям.
Следует проявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение в процессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развития заболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать поражение печени.

  • До начала терапии

Лечение препаратом Вальдоксан® должно быть назначено только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов с факторами риска развития нарушений функции печени, такими как:

  • ожирение/избыточная масса тела/неалкогольный жировой гепатоз, диабет,
  • алкоголизм и/или злоупотребление алкоголем;
  • и прием препаратов, способных вызвать нарушение функции печени.
Читайте также:  Дисбактериоз народное лечение отваром агарикуса паразитного

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов, и терапия не может быть начата, если уровень печеночных ферментов AJIT и/или ACT более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы (см. раздел «Противопоказания»). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан® пациентам с исходно повышенной активностью трансаминаз (выше верхней границы нормы, но не более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы).

  • Периодичность проведения функциональных печеночных проб
    • До начала терапии
    • И далее:
      • приблизительно через 3 недели,
      • приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии),
      • приблизительно через 12 и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии)
      • в дальнейшем – в соответствии с клинической ситуацией.
    • При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале терапии.

При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови, следует провести повторное исследование в течение 48 часов.

  • В процессе лечения

Лечение препаратом Вальдоксан® следует немедленно прекратить в случае:

  • появления симптомов и признаков возможного нарушения функции печени (таких как темная моча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней части живота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость).
  • повышения уровня трансаминаз более чем в 3 раза, по сравнению с верхней границей нормы.

После отмены терапии препаратом Вальдоксан® следует регулярно проводить функциональные печеночные пробы до нормализации уровня трансаминаз.
Пациенты пожилого возраста

Эффективность применения препарата у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) не установлена. В связи с этим, Вальдоксан® не следует назначать пациентам этой возрастной группы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства»).
Пациенты пожилого возраста с деменцией

Не следует назначать Вальдоксан® для лечения больших депрессивных эпизодов у пожилых пациентов с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов).
Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетиче-ских параметров не отмечалось. Однако опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан® таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Биполярные расстройства/мания/гипомания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вальдоксан® у пациентов с биполярными расстройствами, маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе. При появлении симптомов мании следует прекратить прием препарата (см. раздел «Побочные действия»).
Суицид/суицидальное поведение

При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.
Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.
В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.
Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 (такими как пропранолол, эноксацин) из-за возможности повышения концентрации агомелатина (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Пациенты с непереносимостью лактозы

Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (см. раздел «Противопоказания»)

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследований по изучению влияния препарата Вальдоксан® на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, что головокружение и сонливость – частые побочные эффекты агомелатина.

Форма выпуска

При производстве (все стадии) на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1, 2, 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Упаковка для стационаров :
По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 10 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке (упаковке) на ООО «Сердикс», Россия:

По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1, 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 10 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Упаковка для стационаров :
По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При производстве (все стадии) на ООО «Сердикс», Россия:

По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1, 2, 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Упаковка для стационаров :
По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3

На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».
При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке и упаковке на ООО «Сердикс», Россия
Регистрационное удостоверение выдано «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция 905, route de Saran, 45520 Gidy, France

Расфасовано и упаковано: ООО «Сердикс», Россия
142150, Россия, г. Москва, д. Софьино, стр. 1/1

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3
На инструкциях, вложенных в пачку, указывается

  • латиницей логотип «Лаборатории Сервье»;
  • латиницей логотип ООО «Сердикс», “аффилированная компания Сервье”.

При производстве (все стадии) на ООО «Сердикс», Россия

Произведено: ООО «Сердикс», Россия
142150, Россия, г. Москва, д. Софьино, стр. 1/1

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».
Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3
На инструкциях, вложенных в пачку, указывается

  • латиницей логотип «Лаборатории Сервье»;
  • латиницей логотип ООО «Сердикс», “аффилированная компания Сервье “

Вальдоксан: инструкция по применению (таблетки)

Препарат Вальдоксан выпускается в форме таблеток, содержащих 25 мг действующего вещества – агомелатина. Агомелатин представляет собой агонист мелатониновых рецепторов типов МТ1 и МТ2, также препарат является антагонистом серотониновых рецепторов. Препарат не влияет на захват моноаминов, не оказывает воздействия на рецепторы гистамина, холина, допамина, адренорецепторы обоих типов.

С первой недели терапии отмечается эффект в отношении улучшения качества сна. Стойкий терапевтический эффект развивается на 3-4 неделю после начала приема препарата. Подтвержден стойкий антидепрессивный эффект Вальдоксана при продолжительности терапии на протяжении 6 месяцев. Частота рецидива депрессии составила около 20% (более 45 процентов у пациентов, принимавших плацебо).

Вальдоксан не имеет пагубного влияния на когнитивные функции. Прием препарата в дозе 25 мг может приводить к более быстрому наступлению сна, улучшению его качества. Также препарат в исследованиях показал благоприятное влияние на сексуальную функцию.

Препарат хорошо и практически полностью всасывается в ЖКТ. Достижение максимальной концентрации происходит приблизительно через 1,5 часа после приема. Биодоступность препарата низкая (около 5%), снижается на фоне курения. Прием пищи не влияет на биодоступность и всасываемость Вальдоксана.

Выльдоксан быстро метаболизируется в печени под влиянием ферментов системы цитохромов. Основные его метаболиты неактивны, выводятся с мочой (80%). Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов.

Однократный прием Вальдоксана у пациентов с почечной недостаточностью не приводил к выраженному изменению фармакокинетики. Однако, учитывая недостаточный клинический опыт, у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Назначение Вальдоксана пациентам со слабой и умеренной печеночной недостаточностью отмечалось увеличение его концентрации в плазме в десятки раз, однако не отмечались явления передозировки. Исследование препарата у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности не проводилось.

Показания к применению

Главным показанием к назначению препарата является наличие подтвержденной депрессии. Препарат может также использоваться для лечения нейропатической боли центрального и периферического генеза в составе комплексной терапии, использоваться в качестве лечебного и профилактического средства при мигрени.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Вальдоксана являются следующие состояния:

  • Значимая печеночная недостаточность.
  • Необходимость приема ингибиторов CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин, пропранолол и т.п.).
  • Детский возраст до 18 лет в связи отсутствия опыта клинического применения, факта повышения агрессивности, попыток к суициду при приеме других антидепрессантов.
  • Непереносимость лактозы.
  • Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществу препарата, в том числе аллергические реакции.

С осторожностью используют у лиц пожилого возраста, у лиц с большими эпизодами депрессии, при наличии почечной недостаточности. Также следует осторожно использовать препарат у лиц с маниакальными, суицидальными эпизодами в анамнезе. Риск развития суицидальных мыслей и поведения высок у пациентов в возрасте до 25 лет. Такие пациенты на протяжении всего курса терапии должны быть под пристальным наблюдением врача. Особенно это касается первого месяца терапии, случаев с увеличением дозировок. Пациентов следует информировать о необходимости обращения к врачу при ухудшении состояния, появлении суицидальных мыслей, изменению в поведении.

При лечении депрессии у пациентов с сенильной деменцией следует помнить об отсутствии достоверных данных о безопасности и эффективности Вальдоксана. У пациентов, злоупотребляющих алкоголем, принимающих гепатотоксичные препараты следует строже проводить оценку функций печени во время терапии. По возможности следует отказаться от употребления алкоголя на время терапии.

Нет данных о приеме Вальдоксана во время беременности. При этом исследования на животных не выявили тератогенного действия, вредного воздействия на течение беременности. Также нет данных о вероятности поступления Вальдоксана в грудное молоко при лактации, однако исследования на животных не исключают такую возможность. При необходимости проведения терапии следует отказаться от грудного вскармливания на весь период лечения.

Дозировка

Вальдоксан назначают per os. Начальная доза всегда составляет 25 мг 1 раз вечером (1 таблетка вечером), независимо от приема пищи. Таблетку не следует разжевывать! При отсутствии эффекта от лечения в течение 2-4 недель, можно увеличить дозу до 2 таблеток, также 1 раз в сутки. При пропуске приема следующую дозу не следует увеличивать, прием препарата производится только вечером.

До начала терапии следует оценить функцию печени (прежде всего, показатели АЛТ, АСТ). Далее периодически проводится повторный контроль. Рекомендовано оценивать биохимические маркеры работы печени через 3 недели, через полтора месяца, через 3 месяца и через полгода. При повышении активности ферментов необходимо провести повторное исследование в течение двух суток. Если и повторное исследование показало превышения в 3 и более раз нормальных значений, лечение требуется прекратить. После чего требуется оценка функции печени до нормализации активности ферментов.

Длительность курса лечения подбирается индивидуально. Рекомендовано проводить терапию на протяжении полугода, с обязательным наличием полного купирования всех симптомов. Терапия длительностью менее 2 месяцев практически не имеет смысла в лечении выраженной депрессии.

Передозировка

Данных о передозировке Вальдоксана мало. Основными симптомами являются сонливость, слабость, тревога, головокружение, боли в эпигастрии. Описаны случаи передозировки при приеме в дозе 2450 мг (98 таблеток). Нормализация состояния произошла самостоятельно, при этом не были вовлечены жизненноважные функции. При передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Вальдоксана чаще отмечаются в первые две недели приема. После чего уменьшается их выраженность и частота встречаемости. Выраженность побочного действия, как правило, не требовала отмены терапии. Во многих случаях было невозможно отделить побочные эффекты от проявления депрессии.

Ниже используется следующая градация побочных эффектов.
Очень частые побочные эффекты отмечались у 10% пациентов и более. Частые – от 1 до 10%. Нечастые – от 0,1 до 1 %. Редкие – от 0,01 до 0,1%.

Очень часто: дискомфорт, недомогание.
Часто: головные боли, головокружение, сонливость, чувство тревоги, тошнота, диарея или запор, боли в эпигастрии, повышение активности трансаминаз (в 3 раза и более в сравнении с исходным уровнем у 1.3% пациентов и у 0.7% на фоне плацебо, согласно данным исследования), потливость, боль в спине, бессонница, мигрень.
Нечасто: размытость зрения, экзема, кожный зуд, раздражительность, агрессивность, кошмарные и необычные сновидения, парестезии.
Редко: острый гепатит (отмечены случаи у пациентов одновременным приемом алкоголя), повышение активности ГГТ, ЩФ (повышение в 3 раза и более в сравнении с исходным уровнем), эритемы на коже, мания, галлюцинации.
Неуточненная частота: суицидальные попытки, суицидальные мысли.

При исследовании Вальдоксана не было отмечено влияния на массу тела пациента, показатели сердечной деятельности.

Аналоги

Аналогов препарата на данный момент нет. Вальдоксан является достаточно новым, эффективным и безопасным препаратом. Именно поэтому в ближайшее время можно прогнозировать увеличение его назначений. К сожалению, существует значимое ограничение к применению – высокая цена препарата.

Особые указания

Необходимо осторожно назначать препарат при изначальном повышенном уровне трансаминаз. При развитии желтухи во время терапии необходима отмена терапии.

С осторожностью лекарственное средство используется у пациентов с выраженным ожирением, дистрофией печени различной природы, людей, страдающих алкоголизмом.

Читайте также:  Дисфагия пищевода. Симптомы и лечение у взрослых, детей, что это такое, причины

При приеме Вальдоксана и необходимостью заниматься потенциально опасными видами деятельности следует помнить о том, что сонливость, головокружение, нечеткость зрения являются достаточно частыми побочными эффектами препарата. Противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности.

Прием Вальдоксана совместно с препаратами эстроегнов приводит к увеличению концентрации действующего вещества в плазме в несколько раз. Хотя в исследовании комбинация этих препаратов не приводила к увеличению побочных эффектов, следует использовать прием Вальдоксана при пероральной гормональной контрацепции с осторожностью.

Вальдоксан не влияет на концентрацию препаратов, значимо связывающихся с белками плазмы. Вальдоксан не оказывает взаимодействия на препараты бензодиазепинового ряда, препараты лития, флуконазол, пароксетин, которые часто используется у целевых пациентов.

Нет клинических данных о приеме Вальдоксана совместно с противоэпилептической терапией. Однако в опытах на животных Вальдоксан не провоцировал судорожный синдром, поэтому нежелательные последствия совместного использования препарата и противоэпилептической терапии маловероятны.

Цена на Вальдоксан (таблетки)

Цена на таблетки Вальдоксан значимо различается от конкретной аптеки. Цена за упаковку 28 таблеток держится в пределах от 1690 до 2220 рублей, упаковка в 14 таблеток обойдется в 840-1000 рублей (актуальность цен приводится на декабрь 2015 года). Препарат отпускается по рецепту.

Отзывы

Силина Елена:

Полгода назад после тяжелой болезни умер отец. Два месяца не хотела ни есть, ни пить, ни работать. Близкие настояли на посещении врача. Врач выписал Вальдоксан. Препарат, конечно, дорогой, но решила попробовать, подумала, что хуже уж не будет. И не было. Прошел месяц и меня перестали беспокоить кошмары, прошло еще несколько недель и я смогла искренне улыбнуться впервые после смерти отца. Принимаю препарат третий месяц, надеюсь, после полноценного курса лечения моя работоспособность полностью восстановиться и смогу полноценно жить дальше.

Вальдоксан

Вальдоксан Инструкция по применению

  • Цена на Вальдоксан от 1418.00 руб. в Москве
  • Купить Вальдоксан в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Вальдоксан в 701 аптеку

Вальдоксан

Наименование производителя

Лаборатории Сервье Индастри

Лаборатории Сервье Индастри/ Сердикс, ООО

Страна

Общее описание

Форма выпуска и упаковка

14 – блистеры (1) – пачки картонные.

14 – блистеры (2) – пачки картонные.

14 – блистеры (7) – пачки картонные.

10 – блистеры (10) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

упак 100 таблеток

упак 28 таблеток

упак 98 таблеток

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-желтого цвета, продолговатые, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

Описание

Антидепрессант, агонист мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к ?-, ?-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ?25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.

Фармокинетика

После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо (?80%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (

Побочные действия

В клинических исследованиях Вальдоксан® получали более 7900 пациентов с депрессией. Побочные эффекты чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 недели лечения. Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.

Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Передозировка

Данные о передозировке агомелатина ограничены. За время клинических исследований было получено несколько сообщений о передозировке (до 450 мг) агомелатина, а также о передозировке (до 525 мг) в сочетании с другими психотропными средствами

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Купить Вальдоксан таблетки 25мг №28 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 1126

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Лаборатории Сервье Индастри (Франция)
    Лаборатории Сервье Индастри
    упаковано Сердикс (Франция)

    ГРУППА
    Антидепрессанты разных групп

    СОСТАВ
    Агомелатин.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Агомелатин

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Агомелатин – агонист мелатонина (MT1 и MT2 рецепторов) и антагонист 5 HT2c. В терапевтических дозах агомелатин предотвращает развитие бессонницы и нарушений памяти с момента приема препарата и до утра. Агомелатин не вызывает привыкания. Синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения. Агомелатин не влияет на массу тела. Агомелатин также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств. Агомелатин не вызывает сексуальных нарушений и не влияет на возникновение возбуждения и оргазма. У больных депрессией, начиная со второй недели лечения, агомелатин статистически значимо улучшал процесс засыпания, не вызывая при этом последующей дневной заторможенности. После приема внутрь агомелатин быстро и хорошо всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жира) не влияет ни на биодоступность, ни на скорость всасывания. Выведение происходит быстро. Зависимость от возраста не выявлена. Поскольку у больных с почечной недостаточностью не наблюдается значимых изменений фармакокинетики, специального подбора доз препарата для этих больных не требуется.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Лечение большого депрессивного расстройства.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Беременность и период кормления грудью. Не рекомендуется применение у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия достаточного количества клинических данных.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии. Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту, диарея, боли в эпигастрии. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, дерматит, экзема, эритоматозная сыпь. Офтальмологическая патология: смазанное зрение.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Потенциально возможное взаимодействие. 90 % агомелатина метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) и 10 % – с помощью CYP2С9/19. Поэтому любые препараты, чей метаболизм зависит от этих изоферментов, могут усиливать или ослаблять биодоступность агомелатина. Флувоксамин, будучи сильным ингибитором CYP1A2 и 2С9, может существенно замедлять метаболизм агомелатина. Не рекомендуется назначать эти препараты одновременно. Пароксетин – ингибитор CYP1A2 и флуконазол, сильный ингибитор CYP2С9, не нарушают фармакокинетику агомелатина. Было показано, что эстрогены, умеренные ингибиторы CYP1A2, усиливают действие агомелатина. До тех пор, пока терапевтическая концентрация препарата сохраняется в рамках обычного разброса показателей фармакокинетики, коррекции его дозировки не требуется. Курение усиливает действие CYP1A2, но, как было показано, лишь незначительно уменьшает продолжительность действия агомелатина. Поэтому у курильщиков нет необходимости корректировать дозу. Вероятность действия агомелатина на другие лекарственные препараты: Агомелатин не индуцирует и не ингибирует изоферменты CYP 450 и поэтому не влияет на действие лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами. У здоровых добровольцев агомелатин не изменял фармакокинетику теофиллина (субстрат 1А2). Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы: Агомелатин не меняет свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина. Бензодиазепины: Между лоразепамом и агомелатином нет фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия. Литий: Фармакокинетика и фармакодинамика лития и агомелатина не взаимодействуют. Электросудорожная терапия (ЭСТ): Отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных агомелатин не проявлял предрасполагающих к судорогам свойств, нежелательные последствия ЭСТ при их совместном использовании представляются маловероятными.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Внутрь. Рекомендуемая суточная доза – 25 мг (1 таблетка) однократно вечером. При необходимости, после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки) однократно вечером. При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимается в обычной дозе, не следует увеличивать дозу лекарства. Для улучшения контроля пациентом приема препарата, на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь. Пациенты пожилого возраста: Препарат не требует подбора дозы в зависимости от возраста. Больные с почечной недостаточностью: Подбора доз не требуется. Больные с печеночной недостаточностью: У больных с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности рекомендуется использовать суточную дозу 25 мг (1 таблетка). Прекращение лечения: Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: специфические антидоты для агомелатина не известны. Лечебная тактика при передозировке должна включать симптоматическое лечение и обычный для таких случаев мониторинг в специализированных отделениях.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Мания/гипомания: Как и при лечении другими антидепрессантами, следует с осторожностью применять агомелатин у больных с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе и следует прекратить прием лекарства, если у больного появились симптомы мании. Риск самоубийства: Агомелатин не увеличивает риск самоубийства. Печеночная недостаточность: При слабой и умеренно выраженной степенях печеночной недостаточности наблюдалось увеличение экспозиции препарата. Для данной группы пациентов рекомендуемая суточная доза – 25 мг (1 таблетка). Непереносимость лактозы: Поскольку в состав вспомогательных веществ таблетки препарата Вальдоксан входит лактоза, его не следует применять у больных, страдающих непереносимостью лактозы как при врожденной форме непереносимости, так и при дефиците лактазы Лаппа или нарушении всасывания глюкозы-галактозы. Алкоголь: Как и при лечении другими антидепрессантами, не рекомендуется сочетать прием препарата Вальдоксан с алкоголем.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступных для детей местах.

    Вальдоксан таб п/об пленочной 25мг 28 шт

    В наличии в 374 аптеках

    Под заказ в 322 аптеках

    Производитель:СЕРВЬЕ
    Завод производитель:Сердикс, Россия
    Форма выпуска:таблетки
    Количество в упаковке:28 шт
    Действующие вещества:агомелатин
    Дозировка:25 мг
    Назначение:Антидепрессанты

    Препарат отпускается по рецепту

    Описание

    Состав

    Активное вещество:
    агомелатин 25 мг

    Вспомогательные вещества:
    лактозы моногидрат 61,84 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 26,0 мг, Повидон-K30 9,1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,9 мг, стеариновая кислота 2,6 мг.

    Пленочная оболочка: глицерол 0,19665 мг, гипромеллоза 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,19509 мг, макрогол 6000 0,20872 мг, магния стеарат 0,19665 мг, титана диоксид (Е 171) 0,43418 мг.

    Описание:
    Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевожелтого цвета.

    Форма выпуска:
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.

    По 14 таблеток в блистер (ПВХ/Ал).

    По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия (при необходимости).

    Противопоказания

    – Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Состав»).

    – Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) или повышение уровня трансаминаз более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

    – Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

    – Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приёма других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо.

    Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    С осторожностью:
    Пациенты с умеренной и выраженной почечной недостаточностью при лечении больших депрессивных эпизодов, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии.

    Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени.

    Дозировка

    Показания к применению

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Потенциально возможное влияние других лекарственных средств
    Агомелатин на 90 % метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) и на 10 % – с помощью CYP2С9/19. Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут увеличивать или снижать биодоступность агомелатина.

    Флувоксамин, является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2С9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается в среднем в 60 (12 – 412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано. Одновременное назначение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз. Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта (см. раздел «Особые указания»).

    Рифампицин, как индуктор всех трех изоферментов, участвующих в метаболизме агомелатина, может понижать биодоступность агомелатина.

    Показано, что курение, индуцируя изофермент CYP1A2, понижает биодоступность агомелатина, особенно у пациентов, злоупотребляющих курением (>15 сигарет/день) (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Потенциально возможное влияние агомелатина на другие лекарственные средства In vivo агомелатин не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Агомелатин не ингибирует изофермент CYP1A2 in vivo и другие изоферменты цитохрома P450 in vitro.

    Поэтому агомелатин не влияет на концентрацию лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами.

    Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы.

    Агомелатин не изменял свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина.

    Другие лекарственные средства
    Не выявлено фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия агомелатина и препаратов, часто применяемых в целевой популяции пациентов:
    бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола и теофиллина.

    Алкоголь
    Не рекомендуется применение агомелатина совместно с алкоголем.

    Электросудорожная терапия (ЭСТ) Отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных агомелатин не способствовал возникновению судорог, нежелательные последствия совместного использования агомелатина и ЭСТ представляются маловероятными.

    Передозировка

    Данные о передозировке агомелатина ограничены.

    Симптомы: сонливость, боль в эпигастрии, беспокойство, слабость, тревога, ажитация, напряжение, головокружение, цианоз, недомогание.

    При приёме пациентом агомелатина в дозе 2450 мг состояние нормализовалось самостоятельно, без нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или изменения лабораторных показателей.

    Лечение
    Специфические антидоты для агомелатина не известны. Симптоматическое лечение и мониторинг в специализированных отделениях с последующим наблюдением.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическая группа:
    Антидепрессант.

    Фармакодинамика:
    Агомелатин – агонист мелатонинергических рецепторов MT1 и MT2 и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

    Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

    Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

    Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

    Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона > 25).

    Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

    Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо – 47 %.

    Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

    Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

    На фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

    Приём агомелатина не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома «отмены» (даже при резком прекращении лечения) и синдрома «привыкания».

    Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг один раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.

    Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых.

    В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования c участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены.

    Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

    Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно.

    Вальдоксан

    Servier [Лаборатория Сервье]

    Servier [Лаборатория Сервье]

    Servier [Лаборатория Сервье]

    Товары из категории – Антидепрессанты

    Lundbeck [Х. Лундбек]

    Инструкция по применению

    Немного фактов

    Производством препарата Вальдоксан занимается французская фармацевтическая компания Servier.

    Основной действующий компонент

    Принадлежность к группам МКБ-10

    Данное ЛС принадлежит к группе, представленной психическими расстройствами и расстройствами поведения.

    Необходимость применения

    Назначается для терапии депрессивных расстройств.

    Фармакологический эффект

    Препарат эффективно используется для борьбы с депрессивными расстройствами.

    Выпускаемая форма и составляющие

    Выпускается Вальдоксан в качестве драже для перорального приема. Драже состоит из активных и дополнительных ингредиентов. Активным компонентом является Agomelatine. Дополнительные вещества: Lacticum, E572, Amylum maydis, Povidonum, Silicii dioxydum colloidale, Sodium starch glycolate, Acidum stearicum.

    Побочная симптоматика

    Прием данных таблеток может сопровождаться негативными реакциями, проявляющимися в виде болевых ощущений в голове; ощущения неуверенности в определении своего положения в пространстве, кажущееся вращение окружающих предметов или собственного тела, ощущения неустойчивости, потери равновесия, ухода почвы из-под ног; нарушений функции сна; приступов головной боли; расстройств чувствительности; расстройств живота; тягостного ощущения в подложечной области и глотке, нередко предшествующих рвоте; болевых ощущений в животе; гепатита; повышенной потливости; кожной болезни, сопровождающейся зудом и появлением пузырьков, гнойничков, чешуек; аллергических реакций; нарушений в работе зрительного аппарата; болевых ощущений в спине; быстрой утомляемости; излишней тревожности; беспокойства; агрессивности; суицидальных настроев.

    Наличие ограничений к применению. Противопоказания.

    Противопоказан к приему при наличии аллергии или же повышенной восприимчивости к ингредиентам препарата. Данные таблетки запрещены к применению:

    • при наличии у пациента нарушений в функционировании печени;
    • с препаратами, которые угнетают ферментативную реакцию P450;
    • детям, не достигшим 18-летнего возраста;
    • при наличии у больного непереносимости лактозы.

    Крайне осторожно следует принимать пациентам преклонного возраста (старше 65-ти лет), при наличии больших депрессий у больных с нарушениями в функционировании почек в средней форме, при совмещении с препаратами, которые умеренно угнетают ферментативную реакцию P450, больным с маниакально-депрессивными расстройствами, склонностью к суициду.

    Дозирование и инструкция к приему

    Прием препарата Вальдоксан осуществляется перорально. Употребление производится в вечернее время суток до или после еды. Драже не разжевывается, запивается водой. Если очередная доза была пропущена, то не следует ее принимать в следующий раз, тем самым увеличивая однократный прием. Блистер содержит календарь и пациент может отмечать кратность употребления. Стандартная дозировка равна 25 миллиграммам, что соответствует 1 драже. Если необходимый результат не достигнут, по истечению 2-х недельного срока дозировку можно увеличить до уровня в 50 миллиграмм, что равняется 2 драже. Принимаются они за один раз в вечернее время суток. Лечение депрессивных состояний должно осуществляться на протяжении полугода до окончательного исчезновения симптоматики. Прекращение приема не вызывает синдром отмены.

    Совместимость с другими ЛС

    При взаимодействии с флувоксамином скорость выведения снижается, а уровень в организме компонента агомелатин значительно возрастает. Следовательно, совмещать с препаратами, которые угнетают ферментативную реакцию цитохрома P450 запрещено. Совмещение с препаратами, содержащими эстроген, способствует повышению уровня средства Вальдоксан в организме. Совмещать данный препарат с пропранололом, грепафлоксацином и эноксацином крайне нежелательно. Агомелатин нормально взаимодействует со средствами, которые имеют связь с белками в крови. Препарат хорошо взаимодействует с бензодиазепином, пароксетином, флуконазолом, теофиллином и средствами, содержащими литий.

    Терапия заболеваний у мам в положении и тех, кто кормит ребенка грудью

    Прием препарата в период ожидания будущей мамой еще нерожденного малыша крайне нежелателен из-за недостатка информации о безопасности такого использования. Не рекомендовано принимать данное средство мамам, кормящим своих малышей грудью.

    Совместимость со спиртными напитками

    Употребление спиртного в период приема препарата Вальдоксан крайне нежелательно. Это может спровоцировать появление не только сонливости, но и развития болевых ощущений в области сердца, шумов в ушах, онемения конечностей и прочих негативных явлений.

    Передозировка

    Прием препарата в дозировке значительно превышающей стандартную зачастую может спровоцировать возникновение симптоматики, представленной в виде повышенной сонливости, болевых ощущений в эпигастральной области, тревожного состояния, чувства слабости, возбужденного состояния, напряженности, ощущения неуверенности в определении своего положения в пространстве, кажущееся вращение окружающих предметов или собственного тела, ощущения неустойчивости, потери равновесия, ухода почвы из-под ног, синюшности кожных покровов, недомогания. Прием препарата в объеме равном 2,45 миллиграммам не оказывает критичного влияния на организм, состояние нормализуется само, при этом деятельность сердца или прочих жизненно важных органов не меняется. В случае возникновения передозировки больному необходимо оказать помощь, провести симптоматическую помощь в специализированных учреждениях. Во избежание передозировки нужно четко следовать представленной производителем инструкции по применению.

    Влияние на управление транспортом

    Исследования не проводились. Тем не менее в период проведения терапии данным лекарственным средством желательно воздержаться от управления транспортными средствами и занятий деятельностью требующей повышенной концентрации внимания или осуществлять их крайне осторожно. Данные ограничения связаны с тем, что препарат имеет свойство провоцировать повышенную сонливость и чувство головокружения.

    Примечания

    Прием препарата людьми преклонного возраста (старше 65-ти лет) должен осуществляться крайне осторожно в связи с тем, что результативность использования у них не установлена. Прием лекарства Вальдоксан у пациентов с нарушениями в функционировании почек должен осуществляться с осторожностью в связи с недостаточным опытом такого использования. У больных с маниакально-депрессивными расстройствами прием должен осуществляться с особой осторожностью. При проявлении симптоматики, характерной для мании, терапию данным средством прекращают. Необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами, страдающими депрессией, до тех пор, пока их состояние не стабилизируется. У таких больных риск возникновения суицидальных настроев, нанесения себе каких-либо повреждений и увечий крайне высок. Уровень активности трансаминаз в крови значительно повышается при приеме данного препарата в объеме равном 50 миллиграммам. По окончанию лечения уровень этих внутриклеточных ферментов возвращался к обычным показателям. На начальных этапах и на протяжении последующей терапии необходимо следить за функционированием печени: на третью, шестую, двенадцатую и двадцать четвертую недели от старта лечения. Если активность внутриклеточных ферментов, описанных выше, в крови повышена, то пациента необходимо обследовать дополнительно на протяжении 2-х суток. Если уровень превышает норму в трижды, то терапию данным средством останавливают. Если в момент осуществления терапии развилась желтуха, то прием препарата останавливают. Крайне осторожно прием должен производиться людьми, страдающими нарушениями в функционировании печени, при приеме спиртного, а также препаратов, которые влияют на работу печени.

    Аналогичные препараты

    Аналогами являются: Агомелатин.

    Как хранить

    Хранение возможно при температурном режиме до +25°С, вдали от света и детей. Хранение и использование возможно на протяжении 3 лет. По окончанию этого срока препарат не использовать.

    Условия продажи

    Реализация лекарства осуществляется при наличии рецепта от врача.

Оцените статью
Добавить комментарий