Линезолид: инструкция к препарату (таблетки), показания, аналоги

Линезолид

Фармдействие

Противомикробное средство, оксазолидинон. Селективно подавляет синтез белка в бактериях посредством связывания с бактериальными рибосомами и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка. Активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Чувствительные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллиноустойчивые штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С, стрептококки группы G); грамотрицательные аэробы (Pasteurella canis, Pasteurella multocida); грамположительные анаэробы (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.); грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Prevotella spp.); Chlamydia pneumoniae. Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Перекрестной резистентности между линезолидом и противомикробными препаратами др. классов (например аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, тетрациклинами и хлорамфениколом) нет. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов – как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК. Помимо основного антимикробного действия, проявляет свойства слабого неселективного ингибитора МАО типов А и В.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (степень всасывания при пероральном применении в виде суспензии аналогична таковой при приеме таблеток, покрытых оболочкой). Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Абсолютная биодоступность – 100%. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax – 8.1 и 11 мкг/мл; TCmax – 1.52 и 1.12 ч; AUC – 55.1 и 73.4 мкг*ч/мл; T1/2 – 5.2 и 4.69 ч; клиренс – 146 и 110 мл/мин. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax – 12.7 и 21.2 мкг/мл; TCmax – 1.28 и 1.03 ч; AUC – 91.4 и 138 мкг*ч/ мл; T1/2 – 4.26 и 5.4 ч; клиренс – 127 и 80 мл/мин. Суспензия для приема внутрь 600 мг (однократный прием): Cmax – 11 мкг/мл; TCmax – 0.97 ч; AUC – 80.8 мкг*ч/мл; T1/2 – 4.6 ч; клиренс – 141 мл/м. Раствор для инфузий 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) соответственно: Cmax – 12.9 и 15.1 мкг/мл; TCmax – 0.5 и 0.51 ч; AUC – 80.2 и 89.7 мкг*ч/мл; T1/2 – 4.4 и 4.8 ч; клиренс – 138 и 123 мл/мин. Css препарата в крови достигается на 2-3 день применения. Быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Объем распределения при достижении Css у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л. Связь с белками плазмы – 31% (не зависит от концентрации). Метаболизируется в результате неферментативного процесса. Метаболическое окисление морфолинового кольца приводит в первую очередь к образованию 2 неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом. Метаболит гидроксиэтилглицин (А) является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса. Др. метаболит – аминоэтоксиуксусная кислота (В) – образуется в меньших количествах. Описаны также др. “малые” неактивные метаболиты. Выявлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro и что линезолид не ингибирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4. Выводится почками в виде метаболита А (40%), неизмененного препарата (30-35%) и метаболита В (10%). Через кишечник выделяется 6% метаболита А и 3% метаболита В. Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста. У женщин более низкие объем распределения, клиренс (на 20% меньше) и более высокая концентрация в плазме, чем у мужчин. T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, нет необходимости в коррекции режима дозирования. У пациентов с ХПН коррекции режима дозирования не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа. Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней выраженностью печеночной недостаточности, в связи с чем нет необходимости в коррекции режима дозирования.

Показания

Пневмония (в т.ч. внебольничная и госпитальная);
инфекции кожи и мягких тканей;
энтерококковые инфекции (в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium).

Противопоказания

Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации.

Дозирование

В/в (капельно, в течение 30-120 мин) или внутрь. Пациентов, которым проводилось парентеральное введение, по клиническим показаниям можно перевести на прием внутрь любой лекарственной формы (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%).
При пневмонии назначают по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей – по 400-600 мг внутрь или 600 мг в/в 2 раза в сутки. Курс лечения – 10-14 дней.
При энтерококковых инфекциях – по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки в течение 14-28 дней.
Детям 5 лет и старше назначают внутрь, по 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых и детей – 1.2 г/сут.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, боль в животе, метеоризм, диарея, тошнота, извращение вкуса, рвота; головная боль; кандидоз; анемия, тромбоцитопения; гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ.

Взаимодействие

Фармацевтическое: совместим с 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, котримоксазолом, цефтриаксоном натрия.
Фармакодинамическое: может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина (является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО). Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата сероторина (СИОЗС) – риск развития серотонинового синдрома; необходимо воздержаться от применения СИОЗС в течение как минимум 14 дней до назначения линезолида.
При совместном назначении рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических ЛС (допамин или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать число тромбоцитов и Hb в крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, одновременно получающих ЛС, снижающие Hb или число тромбоцитов в крови, или получающих линезолид в течение более 2 нед. При развитии диареи у пациента необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.

Описание препарата ЛИНЕЗОЛИД (LINEZOLID)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 бут. (100 мл)
линезолид0.2 г

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная – 4.57 г, натрия цитрат – 0.164 г, лимонная кислота безводная – 0.085 г, вода д/и – до 100 мл.

pH – 4.0-5.5
Осмоляльность – 300 мОсм/кг

100 мл – бутылки (1) – пачки картонные.
100 мл – бутылки (56) – ящики картонные (для стационаров).

р-р д/инф. 2 мг/мл: 200 мл бут.
Рег. №: 17/09/2042 от 05.09.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 бут. (200 мл)
линезолид0.4 г

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная – 9.14 г, натрия цитрат – 0.328 г, лимонная кислота безводная – 0.17 г, вода д/и – до 200 мл.

pH – 4.0-5.5
Осмоляльность – 300 мОсм/кг

200 мл – бутылки (1) – пачки картонные.
200 мл – бутылки (40) – ящики картонные (для стационаров).

р-р д/инф. 2 мг/мл: 300 мл бут.
Рег. №: 17/09/2042 от 05.09.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 бут. (300 мл)
линезолид0.6 г

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная – 13.71 г, натрия цитрат – 0.492 г, лимонная кислота безводная – 0.255 г, вода д/и – до 300 мл.

pH – 4.0-5.5
Осмоляльность – 300 мОсм/кг

300 мл – бутылки (1) – пачки картонные.
300 мл – бутылки (24) – ящики картонные (для стационаров).

таб., покр. оболочкой, 300 мг: 40 шт.
Рег. №: 17/09/2194 от 19.02.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается неровность пленочного покрытия.

1 таб.
линезолид300 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (E463), магния стеарат (E572), целлюлоза микрокристаллическая тип 101 (E460).

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый 85F48105 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (E553b), титана диоксид (E171).

40 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 600 мг: 20 шт.
Рег. №: 17/09/2194 от 19.02.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается неровность пленочного покрытия.

1 таб.
линезолид600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (E463), магния стеарат (E572), целлюлоза микрокристаллическая тип 101 (E460).

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый 85F48105 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (E553b), титана диоксид (E171).

20 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

гранулы д/пригот. сусп. д/внутр прим. 100 мг/5 мл: 40 г фл.
Рег. №: 16/03/2247 от 31.07.2014 – Действующее

Гранулы для приготовления суспензии для внутреннего применения (смесь гранул или порошка) от белого или почти белого до светло-желтого цвета, с запахом ванили.

1 фл.
линезолид2 г

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101 (E460), натрия цитрат (E331), лимонная кислота моногидрат (E330), метилцеллюлоза (E461), маннитол (E421), ксантановая камедь (E415), натрия бензоат (E211), кремния диоксид коллоидный безводный тип 300 (E551), натрия хлорид, аммония глицирризинат, аспартам (E951), ароматизатор ванильный “Ваниль AN1361”, ароматизатор “Освежающий GX 1422”.

40 г – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий:

  • Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius);
  • анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.;
  • Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10 -9 -1×10 -11 .

Фармакокинетика

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. V d при достижении C ss у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов – гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

  • внебольничная пневмония;
  • госпитальная пневмония;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения – 14-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто (>1%) – извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения:

  • часто (>1%) – обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие:

  • часто (>1%) – головная боль, кандидоз;
  • редко – случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

Читайте также:  Биохимический анализ крови при панкреатите: показатели диагностики ????

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

«Линезолид»: инструкция по применению, аналоги, отзывы

  • 7 Июля, 2020
  • Инфекционные
  • Ульяна Романова

Средство «Линезолид», инструкция по применению которого будет изучена в данной статье, является противомикробным препаратом из класса оксазолидинонов. Для лечения каких заболеваний его назначают? Имеются ли противопоказания? Могут ли возникнуть побочные эффекты? На эти и многие другие вопросы, касающиеся данного медикамента, ответы вы найдете в статье.

Состав и форма выпуска

Существует препарат в двух формах:

  1. Таблетки «Линезолид». В одной штуке содержится 600 мг активного вещества. Таблетки белого цвета, покрыты пленочной оболочкой. Вспомогательными компонентами являются стеарат магния, гипролоза (обычная и низкозамещенная), коллоидный диоксид кремния и кросповидон.
  2. Раствор для внутривенного введения. Главным действующим веществом также является линезолид. К вспомогательным относится вода для инъекций, натрия цитрат дигидрат, лимонная кислота и декстрозы моногидрат.

Следует оговориться, что это очень дорогой препарат. Разумеется, точная стоимость зависит от аптеки и региона приобретения. Например, в Москве упаковка антибиотика «Линезолид» (внутри 10 таблеток) стоит от 11 до 14 тысяч рублей. В Санкт-Петербурге цена медикамента варьируется от 8 до 12 тыс. руб.

Фармакологическое действие

В инструкции по применению «Линезолида» указано, что одноименное вещество препарата является оксазолидиноном.

Оно воздействует, селективно ингибируя синтез белка в бактериях. Связываясь с рибосомами паразитов, элемент предотвращает формирование инициирующего функционального комплекса 70S. Это ключевой компонент происходящего при синтезе белка процесса трансляции.

Вещество проявляет активность к различным аэробным грамположительным бактериям, включая гликопептид-резистентные и метициллин-резистентные штаммы, а также к тем, которые имеют чувствительность к пенициллину.

Слабое действие оказывает на Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. и Legionella spp. Однако ко многим микроорганизмам вещество линезолид совершенно не проявляет активности.

Важно отметить, что не было замечено перекрестной резистентности между активным компонентом раствора или таблеток «Линезолид» и следующими веществами:

  1. Хинолоны.
  2. Аминогликозиды.
  3. Хлорамфеникол.
  4. Бета-лактамные антибиотики.
  5. Тетрациклины.
  6. Антагонисты фолиевой кислоты.
  7. Стрептограмины.
  8. Гликопептиды.
  9. Рифамицины.
  10. Линкозамиды.

Перекрестной резистентности нет, так как механизмы воздействия линезолида и перечисленных элементов сильно отличаются. А вот обычная развиться может. Она формируется медленно. Приводит к этому многостадийная мутация 23S рибосомальной РНК. Частота таких случаев составляет менее 1×10 -9 -1×10 -11 . Все это нужно учитывать при назначении препарата для лечения.

Фармакокинетика

Согласно инструкции по применению «Линезолида», активное вещество очень быстро распределяется по тканям с отличной перфузией. С белками плазмы связывается примерно 31 %.

В метаболизме линезолида не участвуют изоферменты цитохрома P450. Отметим, что этот компонент не ингибирует их активность. Его окисление приводит к формированию двух неактивных метаболитов. Это аминоэтоксиуксусная кислота и гидроксиэтилглицин.

Выводится линезолид из организма преимущественно вместе с мочой. Небольшая часть – вместе с калом. В основном это метаболиты. Примерно 35 % линезолида выводится в неизменном виде.

Показания

Продолжаем рассматривать инструкцию по применению «Линезолида». Столь серьезный и дорогой препарат назначают, если у человека диагностированы следующие заболевания и состояния:

  1. Инфекция, развитие которой спровоцировал чувствительный грамположительный микроорганизм.
  2. Госпитальная пневмония. Ее, как правило, провоцирует Staphylococcus aureus.
  3. Инфекция, вызванная штаммом, резистентным к «Ванкомицину». Как правило, такое состояние сопровождается бактериемией.
  4. Внебольничная пневмония. Ее вызывает Streptococcus pneumoniae. Она также сопровождается бактериемией.
  5. Неосложненные инфекции мягких тканей и кожи. Их вызывает Streptococcus pyogenes либо Staphylococcus aureus.
  6. Осложненные инфекции мягких тканей и кожи, включая те, которые возникают при синдроме диабетической стопы, но не сопровождаются остеомиелитом.

Как было указано выше, согласно инструкции по применению таблеток «Линезолида» и раствора, препарат активен только к грамположительным бактериям. Если среди возбудителей инфекции есть грамотрицательные микроорганизмы, человеку назначают комбинированную терапию.

Противопоказания

Есть состояния, при которых обсуждаемый препарат принимать запрещено. Они также перечислены в инструкции к «Линезолиду». Это:

  1. Повышенная чувствительность к главному компоненту препарата и к любому дополнительному.
  2. Употребление «Линезолида» вместе с ингибиторами МАО В или А (например, «Зокарбоксазид» или «Фенелзин»), а также период 2 недели после окончания приема этих лекарств (ингибиторов).

Если тщательное наблюдение за пациентом и контроль артериального давления невозможны, не рекомендуется назначать препарат людям со следующими состояниями и заболеваниями:

  1. Неконтролируемая гипертензия.
  2. Биполярное расстройство.
  3. Карциноидный синдром.
  4. Артериальная гипертензия.
  5. Феохромоцитома.
  6. Шизоаффективное расстройство.
  7. Спутанность сознания.
  8. Терапия адреномиметиками, дофаминомиметиками, трициклическими антидепрессантами, триптанами, ингибиторами обратного захвата серотонина, «Меперидином», «Буспироном».

Есть и противопоказания, при которых относящийся к группе антибиотиков «Линезолид» назначается с осторожностью. Если врач считает, что польза данного препарата превысит потенциальный риск для пациента, то он выпишет его к применению. Такое бывает в следующих состояниях:

  1. Проблемы со зрением.
  2. Миелосупрессивные состояния.
  3. Тяжелая почечная недостаточность.
  4. Пролежни.
  5. Гангрена.
  6. Ишемические поражения тканей и органов.
  7. Диабетическая стопа.
  8. Судороги в анамнезе.
  9. Печеночная недостаточность.

Также антибиотик «Линезолид» с осторожностью назначают пациентам, у которых диагностированы системные инфекции, представляющие риск для жизни (например, связанные с венозными катетерами).

При беременности и лактации препарат назначают с осторожностью.

Дозировка

Она, как и продолжительность лечения, зависит от тяжести инфекции, ее локализации, возбудителя и клинической эффективности. В инструкции по применению раствора «Линезолид» перечислены общие рекомендации. Дозировка указана следующая:

  1. Внебольничная и госпитальная пневмония, инфекции кожных и мягких тканей у взрослых: 600 мг внутривенно через каждые 12 часов. Курс длится 10-14 суток.
  2. Инфекции, резистентные к «Ванкомицину»: также 600 мг через каждые 12 часов. Но длится курс от 14 до 28 дней.
  3. Внебольничная и госпитальная пневмония у детей младше 12 лет (в том числе и новорожденных), а также инфекции мягких тканей и кожи: 10 мг/кг внутривенно через каждые 8 часов. Курс длится от 10 до 14 дней.
  4. Инфекции, вызванные микробами, резистентными к «Ванкомицину»: такая же дозировка, но курс более долгий – от 14 до 28 суток.

В инструкции по применению «Линезолида» внутривенно указывается, что пациента, если врач посчитает нужным, после начала терапии могут перевести на другую лекарственную форму данного медикамента.

Есть один важный нюанс. У недоношенных младенцев, которым нет и недели, значения AUC выше, а системный клиренс ниже, чем у детей, родившихся в свой срок. Но к седьмому дню после появления на свет показатели нормализуются.

В инструкции к «Линезолиду» говорится, что максимальная доза препарата составляет 1,2 г/сут.

Побочные действия

Они могут наблюдаться, если принимать рассматриваемое в статье противомикробное средство, игнорируя врачебные указания. В инструкции к «Линезолиду» указаны следующие побочные реакции, иногда возникающие на фоне лечения данным препаратом:

  1. Сердечно-сосудистая система: повышенное давление, тромбофлебит, ишемическая транзиторная атака, тахикардия и флебит.
  2. Лабораторные показатели: повышенная активность креатинкиназы, анемия, увеличение концентрации глюкозы в крови натощак, дисбаланс уровня белка и альбумина, кальция и натрия. Также наблюдается эозинофилия, нейтропения, снижение количества эритроцитов, гематокрита и гемоглобина. Очень редко повышается уровень триглицеридов и активность печеночных ферментов. Результаты лабораторных анализов могут показать множество других изменений, вплоть до панцитопении.
  3. Нервная система: проблемы с восприятием вкусов, головокружение и головная боль, судороги, гипестезия, парестезия, бессонница.
  4. ЖКТ: тошнота и рвота, диарея и жидкий стул, диспепсия, кандидоз ротовой полости, изменение цвета языка, гастрит, панкреатит, вздутие живота.
  5. Органы чувств: дефект полей зрения, нечеткость восприятия, тиннит.
  6. Кожные покровы: крапивница, сыпь, потоотделение, зуд, дерматит.
  7. Прочие: стоматит, глоссит, сухость во рту. Крайне редко преображается оттенок зубной эмали и развивается псевдомембранозный колит, почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, полиурия, вагинит, а также вульвовагинальные расстройства.

В отдельных случаях бывают и другие побочные реакции – лихорадка, утомляемость, озноб, сильная жажда, боль в месте выполнения инъекции, оппортунистическая грибковая инфекция, локальный дискомфорт и гипонатриемия.

Особые указания

Перечислить их все сложно, но ключевые моменты, ранее не упомянутые, обязательно должны быть названы. Особые условия, касающиеся приема «Линезолида», следующие:

  1. Одновременно с терапией данным антибиотиком нужно принимать медикаменты, влияющие на грамотрицательную микрофлору патогенных микроорганизмов, если они обнаружены у пациента.
  2. Может возникнуть миелосупрессия. Однако после отмены препарата все показатели нормализуются. Есть мнение, что риск развития этого побочного явления зависит от продолжительности терапии. Поэтому важно контролировать гематологические показатели во время лечения. При развитии миелосупрессии терапию немедленно прекращают, а препарат заменяют аналогом.
  3. Еженедельно рекомендуется проверять показатели общего анализа крови.
  4. У пациентов, лечившихся препаратом 28 дней, часто развивается анемия. Поэтому курс нельзя удлинять без необходимости. Если проводится более длительное лечение, больным требуется переливание крови.
  5. «Линезолид» часто приводит к колиту и диарее. Развитие этих последствий требует прекращения терапии антибактериальными медикаментами и проведения восстановительного лечения. Нельзя в таких ситуациях пить препараты, тормозящие перистальтику.
  6. Если развивается лактоацидоз, нужно срочно провести обследование, оценить потенциальные риски и выяснить, нужно ли продолжать терапию.
  7. Линезолид – то вещество, которое негативно влияет на синтез митохондриальных белков, подавляя его. Это часто приводит к нейропатии, анемии и упомянутому выше лактоацидозу. Важно отслеживать эти процессы.
  8. Нейропатия зрительного нерва может привести к слепоте.
  9. На данный момент не установлено причинной связи между использованием препаратов с линезолидом в составе и развитием гипогликемии. Но она может развиться. Об этом должны быть предупреждены диабетики.

Таких нюансов существует очень много. Именно поэтому перед назначением препарата проводится тщательное обследование, включающее сдачу анализов.

Отзывы

Мы рассмотрели инструкцию по применению «Линезолида». Отзывы пациентов об этом препарате найти не так просто. Дело в том, что люди во время терапии этим антибиотиком находятся в крайне тяжелом состоянии, из-за чего вспомнить все перенесенные ощущения и производимые эффекты многие из них затрудняются.

Врачи положительно отзываются о данном препарате. Они отмечают, что «Линезолид» успешно справляется даже с устойчивыми патогенными микроорганизмами.

Да и риск развития осложнения минимален, если принимать медикамент, не нарушая предписаний докторов. А иначе и не получится, ведь лечение медикаментом проводится исключительно в стационарных условиях.

Об этом упоминается и в инструкции по применению «Линезолида». При туберкулезе, инфекциях мягких тканей, пневмонии и прочих состояниях очень быстро устраняются все побочные реакции, поскольку сотрудники больницы знают, какие медицинские процедуры нужно провести, дабы избавить от них пациента.

Аналоги

Их также обязательно следует перечислить, ведь не у каждого найдутся средства, позволяющие приобрести такое дорогое лекарство. Конечно, если врач прописал определенный препарат, то нужно принимать именно его. Когда лечение проходит в стационаре, пациент не может самовольно себе что-то назначить. В инструкции по применению «Линезолида» аналоги не указаны, но медикам они хорошо известны. Это альтернативные медикаменты, имеющие сходный состав.

Вот наиболее известные аналоги данного препарата:

  • «Роулин-Роутек».
  • «Зивокс».
  • «Селезолид».
  • «Зеникс».
  • «Амизолид».
  • «Бактолин».
  • «Линеген».
  • «Инфилинез».

Кроме того, существуют аналоги по оказываемому действию. Это «Зинфоро», «Ротомокс», «Мегафлокс», «Максифлокс», «Моксифлоксацин Велфарм», «Вигамокс», «Ингавирин», «Сивекстро», «Дорипрекс». Однако это не лучший вариант, поскольку с оригинальным препаратом их действия схожи примерно на 20-30 %, не более.

Линезолид

Состав

В препарате содержится активный компонент линезолид.

Дополнительные составляющие: глюкоза и лимонная кислота безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Линезолид в форме таблеток – 100-200 г, расфасованных в пакеты и в растворе для инфузий, разлитом в стеклянные флаконы по 100, 200 и 300 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность Линезолида направлена на аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы, а именно на ванкомицинорезистентные штаммы Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и так далее. Чтобы подавить большинство штаммов микроорганизмов требуется минимальное количество линезолида.

При приёме внутрь отмечено быстрое и интенсивное всасывание вещества из ЖКТ, так как его биодоступность составляет почти 100%. Употребление жирной еды может продлить терапевтический эффект и несколько снизить максимальную концентрацию активного компонента. Однако это не имеет особого клинического значения.

Для данного препарата характерно хорошее проникновение в ткани с установлением постоянной концентрации на 2-3 сутки лечения. В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты, которые выводятся в составе мочи или кала.

Показания к применению

Линезолид назначают при:

  • лечении различных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому препарату;
  • госпитальной и внебольничной пневмонии;
  • осложнённых и неосложнённых инфекциях кожи и мягких тканей.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • одновременном приёме ингибиторов МАО А или Б, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, добутамина;
  • невозможности контроля артериального давления при неконтролируемой артериальной гипертензии и так далее.

Требуется соблюдать осторожность во время назначения Линезолида пациентам с почечной или печёночной недостаточностью, при лактации и беременности – тщательно взвесив ожидаемый лечебный эффект по отношению к потенциальному риску для младенца и плода.

Побочные эффекты

При лечении Линезолидом могут развиваться такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота и головная боль.

Кроме того, не следует исключать развития различных нежелательных явлений в работе нервной, сердечно-сосудистой, кроветворной и пищеварительной системы. Возможно возникновение аллергических реакций и общих симптомов недомогания.

Инструкция по применению Линезолида (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Линезолида, данное лекарство, в зависимости от формы, предназначено для приёма внутрь или внутривенного введения.

При этом дозировку устанавливают индивидуально, учитывая показания и тяжесть заболевания. В среднем, суточная доза для пациентов от 12 лет составляет 0,8-1,2 г на два введения. Для детей от 5 лет определяют суточную дозу 10 мг на кг к двухразовому введению. Максимальная суточная дозировка для пациентов от 12 лет не должна превышать 1,2 г.

Особые указания

Запрещается использование Линезолида при лечении инфекций, которые вызывают грамотрицательные микроорганизмы. В таких случаях устанавливается терапия соответствующими препаратами.

Лечение данным препаратом может привести к развитию миелосупрессии, в том числе: анемии, лейкопении, панцитопении, тромбоцитопении и других нарушений. Поэтому пациентам необходим еженедельный контроль всех показателей крови.

Также возможно развитие лактацидоза. Если у пациентов во время лечения отмечается повторяющаяся рвота или тошнота, необъяснимый ацидоз, снижается уровень бикарбонатов, то необходим тщательный контроль лечения специалистом.

Читайте также:  Лечение эрозивного гастрита народными средства: основные способы

Иногда приём Линезолида вызывает периферическую и оптическую нейропатии, затуманенность зрения, обычно при лечении больше 28 дней. Симптомы нарушения зрения: остроты, цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения – требуют срочной консультации офтальмолога. В таких случаях необходима грамотная оценка потенциального риска.

Передозировка

Случаи передозировки могут усилить выраженность побочных эффектов. При этом требуется проведение симптоматической терапии с поддерживающими мероприятиями и гемодиализом.

Взаимодействие

Одновременное применение Рифампицина и Линезолида может снизить его концентрацию и последующее выведение из организма. Это характерно и для других сильных индукторов печёночных ферментов, к примеру: Карбамазепина, Фенитоина и Фенобарбитала.

Известно, что Линезолид – это обратимый неселективный ингибитор МАО, поэтому не следует исключать его взаимодействие с серотонинергическими и адренергическими препаратами.

Сочетание с симпатомиметиками, вазопрессорами, дофаминергическими средствами, Псевдоэфедрином и Фенилпропаноламином вызывает значительное повышение артериального давления.

Когда назначают лечение одновременно с Допамином или Эпинефрином, то их начальные дозировки сокращают, а в дальнейшем выполняют подбор дозировки титрованием, до получения желаемого результата.

Назначение раствора для инфузий вместе с прочими лекарствами требует отдельного введения каждого вида препарата. При этом отмечена несовместимость данного препарата с растворами Хлорпромазина, Амфотерицина В, Диазепама, Эритромицина, Фенитоина, Ко-Тримоксазола, 5% раствором Декстрозы, 0,9% раствором Натрия Хлорида, раствором Рингер Лактат и Цефтриаксоном Натрия.

Как показывает клиническая практика при одновременном использовании Линезолида с трициклическими антидепрессантами из группы Дибензазепина, например: Кломипрамином или Имипрамином, может развиваться серотониновый синдром, представляющий собой потенциальную опасность для жизни.

Условия продажи

Линезолид в любой форме отпускается в аптеках строго по рецепту.

Условия хранения

Для хранения препарата требуется сухое, тёмное и прохладное место, надёжно защищённое от детей. Лекарственное средство в виде раствора для инфузий необходимо использовать сразу после вскрытия.

Линезолид – инструкция по применению раствора для инфузий, перечень и характеристики аналогов, цены

Линезолид® является синтетическим оксазолидиновым антибактериальным средством. Оксазолидиновые антибиотики применяются для лечения болезней, вызванных коринебактериями, энтерококками (препарат эффективен против гликопептид-резистентных штаммов), листерий, стафилококков (включая метициллин-резистентные типы стафилококков), стрептококков (включая штаммы стрептококков устойчивых к пенициллинам), пептострептококков, хламидий, клостридий.

Препарат не эффективен против нейссерий, энтеробактерий, псевдомонад и гемофильной палочки.

Эксперименты, выполненные по технологии in vitro, показали, что применение линезолида препятствует образованию белковых соединений в бактериях. Благодаря избирательному действию, он соединяется с рибосомами патогенных микроорганизмов, блокирует создание и развитие комплекса 70S — одной из основных составляющих процесса белкового синтеза. Это позволяет прекратить процесс деления патогенных бактерий и их дальнейшее развитие.

Лечебные свойства

Линезолид является антибактериальным препаратом (новая группа противомикробных ЛС).

Механизм действия антибиотиков этого типа основан на угнетении размножения и жизнедеятельности грамположительных бактерий, к которым относятся штаммы бактерий нечувствительные к препарату Ванкомицин, включая энтерококк фекалис, а также некоторые виды стафилококка. Новая группа оксазолидинонов, а в частности, Линезолид, подавляет деятельность целого ряда штаммов бактерий даже в небольших количествах.

При пероральном применении наблюдаются хорошие абсорбирующие свойства препарата, что объясняет высокую биодоступность (практически 100%). Прием пищи, богатой жирами, будет способствовать продлению терапевтического эффекта, при этом отмечается снижение концентрации активного вещества в крови.

Линезолид достаточно быстро проникает вглубь тканей, его концентрация поддерживается на одном уровне на протяжении 2-3 суток от начала приема. Результат расщепления – неактивные метаболиты, их выведение из организма осуществляется преимущественно почками и кишечником.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность Линезолида направлена на аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы, а именно на ванкомицинорезистентные штаммы Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и так далее. Чтобы подавить большинство штаммов микроорганизмов требуется минимальное количество линезолида.

При приёме внутрь отмечено быстрое и интенсивное всасывание вещества из ЖКТ, так как его биодоступность составляет почти 100%. Употребление жирной еды может продлить терапевтический эффект и несколько снизить максимальную концентрацию активного компонента. Однако это не имеет особого клинического значения.

Для данного препарата характерно хорошее проникновение в ткани с установлением постоянной концентрации на 2-3 сутки лечения. В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты, которые выводятся в составе мочи или кала.

Способ применения

Дозировка ЛС, а также длительность лечебной терапии прежде всего зависит от типа инфекции, ее локализации и характера протекания. Большое значение также играет терапевтический эффект от приема подобных лекарственного средств.

Вводится антибиотик внутривенно в виде инфузий, дозировка – 600 мг с промежутком в 12 часов. Продолжительность терапии – от 14 до 28 дней.

Детям старше 5 лет расчет дозировки осуществляется с учетом массы тела (на 1 кг – 10 мг препарата), антибиотик также вводится дважды на протяжении дня.

Пациентам, которым ранее назначалось лечение с внутривенным введением антибиотиков класса оксазолидинонов, может быть предложен пероральный прием препаратов-аналогов, выпускаемых в другой лекарственной форме. При этом нет необходимости подбирать другую дозировку, так как биодоступность при пероральном приеме достигает 100%.

При беременности и грудном вскармливании

На данный момент нет информации о том, безопасен ли Линезолид при беременности. Как и Ванкомицин этот антибиотик может применяться лишь в тех случаях, когда возможная польза лечения для матери значительно выше возможных рисков для ребенка в утробе.

Нет сведений о том, попадает ли действующего вещество препарата в грудное молоко. При необходимости проведения курса лечения препаратом Линезолид стоит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно призначають 2 рази на добу. Розчин для ін фузій вводять протягом 30-120 хв.

Пацієнтів, які почали лікування парентеральною формою препарату, за клінічними показаннями, можна перевести на будь-яку лікарську форму лінезоліду для прийому всередину. В цьому випадку підбір дози не потрібен, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі всередину становить майже 100 %.

Рекомендовані дози для дорослих і підлітків (12 років і старше):

Меры предосторожности

В случае возникновения диареи, что наблюдается на фоне лечения линезолидом, стоит учесть высокий риск развития колита (псевдомембранозный тип).

Принимая Линезолид, стоит регулярно контролировать основные показатели крови в таких случаях:

  • Повышен риск возникновения кровотечений
  • Ранее наблюдалась миелосупрессия
  • При одновременном приеме ЛС, способствующих снижению уровня тромбоцитов и гемоглобина
  • При длительной терапии линезолидом (курс лечения превышает 2 недели).

Довольно редко во время проведения терапии может возникать периферическая или же оптическая нейропатия, ухудшение качества зрения. Признаки патологических изменений: снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, затуманенность. Если такие симптомы появились во время лечебной терапии Линезолидом, стоит проконсультироваться со специалистом о возможности продолжения лечения.

Особые указания

Запрещается использование Линезолида при лечении инфекций, которые вызывают грамотрицательные микроорганизмы. В таких случаях устанавливается терапия соответствующими препаратами.

Лечение данным препаратом может привести к развитию миелосупрессии, в том числе: анемии, лейкопении, панцитопении, тромбоцитопении и других нарушений. Поэтому пациентам необходим еженедельный контроль всех показателей крови.

Также возможно развитие лактацидоза. Если у пациентов во время лечения отмечается повторяющаяся рвота или тошнота, необъяснимый ацидоз, снижается уровень бикарбонатов, то необходим тщательный контроль лечения специалистом.

Иногда приём Линезолида вызывает периферическую и оптическую нейропатии, затуманенность зрения, обычно при лечении больше 28 дней. Симптомы нарушения зрения: остроты, цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения – требуют срочной консультации офтальмолога. В таких случаях необходима грамотная оценка потенциального риска.

Взаимодействие с иными лекарствами

Комбинация с Рифампицином может снижать концентрацию Линезолида, при этом процесс его выведения существенно замедлится. Такое действие также характерно для иных сильнодействующих индукторов ферментов печени (например, Карбамазепина, Фенобарбитала, а также Фенитоина).

Линезолид относят к числу обратимых неселективных ингибиторов МАО, вот почему стоит исключить его одновременный прием с адренергическими, а также серотонинергическими ЛС.

Не рекомендуется сочетание антибиотика с симпато- и дофаминомиметиками, а также вазопрессорами. Это объясняется высоким риском повышения кровяного давления.

Одновременный прием с Допамином или же Эпинефрином рекомендуется существенно снизить их дозу. Подбор дозировки осуществляется методом титрования до получения ожидаемого результата.

Не стоит смешивать антибиотик с иными ЛС для внутривенного введения, каждый из них должен вводиться отдельно. Несовместим Линезолид с такими препаратами:

  • Эритромицин
  • Хлорпромазин
  • Диазепам
  • Фенитоин
  • Амфотерицин В
  • Декстрозы раствор (5%-й)
  • Натрий Хлорид
  • Ко-Тримоксазол
  • Раствор Цефтриаксон Натрия
  • Рингер Лактат в растворе для в/в.

Комбинированный прием Линезолида, а также антидепрессантов трициклической группы может вызвать серотониновый синдром, что чреват серьезными последствиями вплоть до летального исхода.

Во время проведения курса лечения стоит исключить употребление напитков, а также пищи, содержащей большое количество тирамина. Поэтому необходимо отказаться от спиртных напитков, сыров, сдобы на дрожжах, сои.

Побочные эффекты

Прием антибиотика может вызывать целый ряд побочных действий:

  • Система кроветворения: нарушение свертываемости крови, анемия обратного типа, панцитопения, а также лейкопения
  • ЖКТ: изменение вкусовых предпочтений, тошнота и позывы к рвоте, расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области живота, изменение уровня общего билирубина
  • Иные: головные боли, грибковые поражения внутренних половых органов. Довольно редко при длительном приеме наблюдаются серьезные нарушения в работе периферической НС и ЦНС.

Перечисленные побочные реакции не зависят от дозировки, в большинстве случаев нет необходимости в отмене препарата.

О том, как лечить боль в животе, читайте в статье: отрыжка и боль в животе.

Отзывы о Линезолиде

Следует отметить, что отзывы о Линезолиде встречаются достаточно редко. Возможно, что причина этого кроется в активном применении препарата в стационарных условиях, где проводится лечение сложных форм заболеваний. Как правило, такие случаи пациенты вспоминают неохотно.

Тем не менее, в обсуждениях специалистов на специализированных сайтах можно встретить информацию, подтверждающую высокую эффективность данного препарата. А так как лечение Линезолидом обычно проходит под контролем врачей, то и побочные действия проявляются в исключительно редких случаях.

Аналоги

«Зивокс»

Pharmacia & Upjohn Company, США Цена от 6500 до 11000 руб.

Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток, суспензии и инфузионного раствора. Действующим веществом каждой из лекарственных форм является линезолид. ЛС оказывает губительно действие на аэробные грамположительные бактерии, к которым также относится энтерококк.

Плюсы:

  • Эффективно лечит инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызвал энтерококк (штаммы, что не чувствительны к действию препарата Ванкомицин)
  • Редко вызывает побочные эффекты
  • ЛС представлено несколькими лекарственными формами, что предоставляет выбор пациенту схемы лечения.

Минусы:

  • Высокая стоимость
  • Не назначается детям младше 12 лет.

«Ванкомицин»

Тева, Израиль Цена от 149 до 550 руб.

Ванкомицин – антибиотик, входящий в группу гликопептидов. Препарат оказывает бактерицидное действие (на энтерококк Ванкомицин воздействует бактериостатически), выпускается в виде порошка, что используется для приготовления раствора для инфузий.

Плюсы:

  • Доступная цена
  • Ванкомицин эффективен при менингите и пневмонии
  • Приобрести Ванкомицин можно практически в любой аптеке.

Минусы:

  • Ванкомицин не оказывает губительного действия на грамотрицательные микроорганизмы, включая энтерококк
  • Вводится только внутривенно
  • Ванкомицин оказывает токсическое действие на организм при концентрации свыше 80 мкг/мл.

«Линезолидин»

Новофарм-Биосинтез, Украиная Средняя цена – 1135 руб.

Линезолидин – препарат для системнойтерапии, обладает выраженными антибактериальными свойствами. ЛС эффективно лечит инфекции, которые вызваны грамположительными микроорганизмами, включая энтерококк. Линезолидин представлен раствором для инфузий.

Плюсы:

  • Может использоваться в комбинации с другими антибактериальными препаратами
  • Нейтрализует энтерококк и другие ванкомицинорезистенные штаммы
  • Может применяться для лечения новорожденных.

Минусы:

  • Дорогостоящий
  • Имеет ряд противопоказаний
  • Во время прием препарата стоит исключить употребление пищи, содержащей тирамин.

«Зиннат»

ГлаксоСмитКляйн, Великобритания Цена от 235 до 480 руб.

Зиннат – является антибиотиком цефалоспоринового ряда, иммет широкий спектр действия. Производится в таблетированной форме и в виде суспензии. Зиннат активен по отношению к аэробным грамположительным бактериям.

Плюсы:

  • Может применять при лечении инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов
  • Удобная в применении форма выпуска, приятный вкус суспензии
  • Приемлемая цена.

Минусы:

  • Возможны побочные эффекты, что проявляются аллергией
  • Не применяется для лечения детей до 12 лет
  • Существует риск развития псевдомембранозного колита.

Похожие по действию препараты:

  • Фурацилин (Furacilin) Раствор для местного применения
  • Лактобактерин сухой (Lactobacterin siccum) Лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь
  • Палин (Palin) Капсула
  • Бактрим (Bactrim) Суспензия для перорального применения
  • Нитроксолин (Nitroxoline) Таблетки пероральные
  • Панцеф (Pancef) Таблетки пероральные
  • Нифуроксазид (Нифуроксазид) Таблетки пероральные
  • Эрсефурил (Ercefuryl) Суспензия для перорального применения
  • Секстафаг (Sextaphag) Раствор для перорального применения
  • Панцеф (Pancef) Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Линезолид-Тева Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Линезолид-Тева? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Линезолид-Тева приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Линезолид – инструкция по применению раствора для инфузий, перечень и характеристики аналогов, цены

Латинское название: Linezolid
Код АТХ: J01XX08
Действующее вещество: Линезолид
Производитель: Тева, Венгрия
Белмедпрепараты, Беларусь
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Состав

В 1 мл раствора содержится 2 мг активного вещества (линезолида). Вспомогательные компоненты, входящие в препарат:

  • Обезводненная лимонная кислота
  • Вода очищенная
  • Цитрат натрия
  • Глюкоза.

Лечебные свойства

Линезолид является антибактериальным препаратом (новая группа противомикробных ЛС).

Механизм действия антибиотиков этого типа основан на угнетении размножения и жизнедеятельности грамположительных бактерий, к которым относятся штаммы бактерий нечувствительные к препарату Ванкомицин, включая энтерококк фекалис, а также некоторые виды стафилококка. Новая группа оксазолидинонов, а в частности, Линезолид, подавляет деятельность целого ряда штаммов бактерий даже в небольших количествах.

Читайте также:  Геморрагическая болезнь новорожденных (поздняя форма): причины, лечение и последствия

При пероральном применении наблюдаются хорошие абсорбирующие свойства препарата, что объясняет высокую биодоступность (практически 100%). Прием пищи, богатой жирами, будет способствовать продлению терапевтического эффекта, при этом отмечается снижение концентрации активного вещества в крови.

Линезолид достаточно быстро проникает вглубь тканей, его концентрация поддерживается на одном уровне на протяжении 2-3 суток от начала приема. Результат расщепления – неактивные метаболиты, их выведение из организма осуществляется преимущественно почками и кишечником.

Показания к применению

Основными показаниями к приему препарата являются:

  • Инфекции, вызванные рядом микроорганизмов, что чувствительны у линезолиду (к их числу относят энтерококк)
  • Инфицирование кожного покрова, а также мягких тканей
  • Пневмония (как госпитальная, так и внебольничная).

Форма выпуска

Средняя цена — 3500 руб

Антибиотик выпускается в виде раствора для инфузий, объем стеклянных флаконов — 100, 200 или 300 мл. Каждый флакон помещен в картонную коробку, внутри нее также находится бумажная инструкция по применению.

Способ применения

Дозировка ЛС, а также длительность лечебной терапии прежде всего зависит от типа инфекции, ее локализации и характера протекания. Большое значение также играет терапевтический эффект от приема подобных лекарственного средств.

Вводится антибиотик внутривенно в виде инфузий, дозировка – 600 мг с промежутком в 12 часов. Продолжительность терапии – от 14 до 28 дней.

Детям старше 5 лет расчет дозировки осуществляется с учетом массы тела (на 1 кг – 10 мг препарата), антибиотик также вводится дважды на протяжении дня.

Пациентам, которым ранее назначалось лечение с внутривенным введением антибиотиков класса оксазолидинонов, может быть предложен пероральный прием препаратов-аналогов, выпускаемых в другой лекарственной форме. При этом нет необходимости подбирать другую дозировку, так как биодоступность при пероральном приеме достигает 100%.

При беременности и грудном вскармливании

На данный момент нет информации о том, безопасен ли Линезолид при беременности. Как и Ванкомицин этот антибиотик может применяться лишь в тех случаях, когда возможная польза лечения для матери значительно выше возможных рисков для ребенка в утробе.

Нет сведений о том, попадает ли действующего вещество препарата в грудное молоко. При необходимости проведения курса лечения препаратом Линезолид стоит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания

Не рекомендовано использование ЛС при чрезмерной чувствительности к основному компоненету — линезолиду.

Меры предосторожности

В случае возникновения диареи, что наблюдается на фоне лечения линезолидом, стоит учесть высокий риск развития колита (псевдомембранозный тип).

Принимая Линезолид, стоит регулярно контролировать основные показатели крови в таких случаях:

  • Повышен риск возникновения кровотечений
  • Ранее наблюдалась миелосупрессия
  • При одновременном приеме ЛС, способствующих снижению уровня тромбоцитов и гемоглобина
  • При длительной терапии линезолидом (курс лечения превышает 2 недели).

Довольно редко во время проведения терапии может возникать периферическая или же оптическая нейропатия, ухудшение качества зрения. Признаки патологических изменений: снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, затуманенность. Если такие симптомы появились во время лечебной терапии Линезолидом, стоит проконсультироваться со специалистом о возможности продолжения лечения.

Взаимодействие с иными лекарствами

Комбинация с Рифампицином может снижать концентрацию Линезолида, при этом процесс его выведения существенно замедлится. Такое действие также характерно для иных сильнодействующих индукторов ферментов печени (например, Карбамазепина, Фенобарбитала, а также Фенитоина).

Линезолид относят к числу обратимых неселективных ингибиторов МАО, вот почему стоит исключить его одновременный прием с адренергическими, а также серотонинергическими ЛС.

Не рекомендуется сочетание антибиотика с симпато- и дофаминомиметиками, а также вазопрессорами. Это объясняется высоким риском повышения кровяного давления.

Одновременный прием с Допамином или же Эпинефрином рекомендуется существенно снизить их дозу. Подбор дозировки осуществляется методом титрования до получения ожидаемого результата.

Не стоит смешивать антибиотик с иными ЛС для внутривенного введения, каждый из них должен вводиться отдельно. Несовместим Линезолид с такими препаратами:

  • Эритромицин
  • Хлорпромазин
  • Диазепам
  • Фенитоин
  • Амфотерицин В
  • Декстрозы раствор (5%-й)
  • Натрий Хлорид
  • Ко-Тримоксазол
  • Раствор Цефтриаксон Натрия
  • Рингер Лактат в растворе для в/в.

Комбинированный прием Линезолида, а также антидепрессантов трициклической группы может вызвать серотониновый синдром, что чреват серьезными последствиями вплоть до летального исхода.

Во время проведения курса лечения стоит исключить употребление напитков, а также пищи, содержащей большое количество тирамина. Поэтому необходимо отказаться от спиртных напитков, сыров, сдобы на дрожжах, сои.

Побочные эффекты

Прием антибиотика может вызывать целый ряд побочных действий:

  • Система кроветворения: нарушение свертываемости крови, анемия обратного типа, панцитопения, а также лейкопения
  • ЖКТ: изменение вкусовых предпочтений, тошнота и позывы к рвоте, расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области живота, изменение уровня общего билирубина
  • Иные: головные боли, грибковые поражения внутренних половых органов. Довольно редко при длительном приеме наблюдаются серьезные нарушения в работе периферической НС и ЦНС.

Перечисленные побочные реакции не зависят от дозировки, в большинстве случаев нет необходимости в отмене препарата.

О том, как лечить боль в животе, читайте в статье: отрыжка и боль в животе.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться более выраженная побочная реакция на антибиотик.

В качестве лечения рекомендуется проведение симптоматического лечения, что включает поддерживающие процедуры, а также гемодиализ.

Условия и срок хранения

Хранить раствор Линезолид необходимо в сухом месте, защищенном от солнечного света, которое недоступно для маленьких детей. Антибиотик стоит использовать сразу же после его вскрытия.

Срок годности препарата с момента производства – 2 года.

Аналоги

«Зивокс»

Pharmacia & Upjohn Company, США
Цена от 6500 до 11000 руб.

Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток, суспензии и инфузионного раствора. Действующим веществом каждой из лекарственных форм является линезолид. ЛС оказывает губительно действие на аэробные грамположительные бактерии, к которым также относится энтерококк.

Плюсы:

  • Эффективно лечит инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызвал энтерококк (штаммы, что не чувствительны к действию препарата Ванкомицин)
  • Редко вызывает побочные эффекты
  • ЛС представлено несколькими лекарственными формами, что предоставляет выбор пациенту схемы лечения.

Минусы:

  • Высокая стоимость
  • Не назначается детям младше 12 лет.

«Ванкомицин»

Тева, Израиль
Цена от 149 до 550 руб.

Ванкомицин – антибиотик, входящий в группу гликопептидов. Препарат оказывает бактерицидное действие (на энтерококк Ванкомицин воздействует бактериостатически), выпускается в виде порошка, что используется для приготовления раствора для инфузий.

Плюсы:

  • Доступная цена
  • Ванкомицин эффективен при менингите и пневмонии
  • Приобрести Ванкомицин можно практически в любой аптеке.

Минусы:

  • Ванкомицин не оказывает губительного действия на грамотрицательные микроорганизмы, включая энтерококк
  • Вводится только внутривенно
  • Ванкомицин оказывает токсическое действие на организм при концентрации свыше 80 мкг/мл.

«Линезолидин»

Новофарм-Биосинтез, Украиная
Средняя цена – 1135 руб.

Линезолидин – препарат для системнойтерапии, обладает выраженными антибактериальными свойствами. ЛС эффективно лечит инфекции, которые вызваны грамположительными микроорганизмами, включая энтерококк. Линезолидин представлен раствором для инфузий.

Плюсы:

  • Может использоваться в комбинации с другими антибактериальными препаратами
  • Нейтрализует энтерококк и другие ванкомицинорезистенные штаммы
  • Может применяться для лечения новорожденных.

Минусы:

  • Дорогостоящий
  • Имеет ряд противопоказаний
  • Во время прием препарата стоит исключить употребление пищи, содержащей тирамин.

«Зиннат»

ГлаксоСмитКляйн, Великобритания
Цена от 235 до 480 руб.

Зиннат – является антибиотиком цефалоспоринового ряда, иммет широкий спектр действия. Производится в таблетированной форме и в виде суспензии. Зиннат активен по отношению к аэробным грамположительным бактериям.

Плюсы:

  • Может применять при лечении инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов
  • Удобная в применении форма выпуска, приятный вкус суспензии
  • Приемлемая цена.

Минусы:

  • Возможны побочные эффекты, что проявляются аллергией
  • Не применяется для лечения детей до 12 лет
  • Существует риск развития псевдомембранозного колита.

Линезолид

Линезолид — это препарат (таблетки), (фармакологическая группа — противомикробные препараты для системного применения). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан

Упаковка

Состав

В препарате содержится активный компонент линезолид.

Дополнительные составляющие: глюкоза и лимонная кислота безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Линезолид в форме таблеток – 100-200 г, расфасованных в пакетыи в растворе для инфузий, разлитом в стеклянные флаконы по 100, 200 и 300 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность Линезолида направлена на аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы, а именно на ванкомицинорезистентные штаммы Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и так далее. Чтобы подавить большинство штаммов микроорганизмов требуется минимальное количество линезолида.

При приёме внутрь отмечено быстрое и интенсивное всасывание вещества из ЖКТ, так как его биодоступность составляет почти 100%. Употребление жирной еды может продлить терапевтический эффект и несколько снизить максимальную концентрацию активного компонента. Однако это не имеет особого клинического значения.

Для данного препарата характерно хорошее проникновение в ткани с установлением постоянной концентрации на 2-3 сутки лечения. В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты, которые выводятся в составе мочи или кала.

Показания к применению

Линезолид назначают при:

  • лечении различных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому препарату;
  • госпитальной и внебольничной пневмонии;
  • осложнённых и неосложнённых инфекциях кожи и мягких тканей.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • одновременном приёме ингибиторов МАО А или Б, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, добутамина;
  • невозможности контроля артериального давления при неконтролируемой артериальной гипертензии и так далее.

Требуется соблюдать осторожность во время назначения Линезолида пациентам с почечной или печёночной недостаточностью, при лактации и беременности – тщательно взвесив ожидаемый лечебный эффект по отношению к потенциальному риску для младенца и плода.

Побочные эффекты

При лечении Линезолидом могут развиваться такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота и головная боль.

Кроме того, не следует исключать развития различных нежелательных явлений в работе нервной, сердечно-сосудистой, кроветворной и пищеварительной системы. Возможно возникновение аллергических реакций и общих симптомов недомогания.

Инструкция по применению Линезолида (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Линезолида, данное лекарство, в зависимости от формы, предназначено для приёма внутрь или внутривенного введения.

При этом дозировку устанавливают индивидуально, учитывая показания и тяжесть заболевания. В среднем, суточная доза для пациентов от 12 лет составляет 0,8-1,2 г на два введения. Для детей от 5 лет определяют суточную дозу 10 мг на кг к двухразовому введению. Максимальная суточная дозировка для пациентов от 12 лет не должна превышать 1,2 г.

Особые указания

Запрещается использование Линезолида при лечении инфекций, которые вызывают грамотрицательные микроорганизмы. В таких случаях устанавливается терапия соответствующими препаратами.

Лечение данным препаратом может привести к развитию миелосупрессии, в том числе: анемии, лейкопении, панцитопении, тромбоцитопении и других нарушений. Поэтому пациентам необходим еженедельный контроль всех показателей крови.

Также возможно развитие лактацидоза. Если у пациентов во время лечения отмечается повторяющаяся рвота или тошнота, необъяснимый ацидоз, снижается уровень бикарбонатов, то необходим тщательный контроль лечения специалистом.

Иногда приём Линезолида вызывает периферическую и оптическую нейропатии, затуманенность зрения, обычно при лечении больше 28 дней. Симптомы нарушения зрения: остроты, цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения – требуют срочной консультации офтальмолога. В таких случаях необходима грамотная оценка потенциального риска.

Передозировка

Случаи передозировки могут усилить выраженность побочных эффектов. При этом требуется проведение симптоматической терапии с поддерживающими мероприятиями и гемодиализом.

Взаимодействие

Одновременное применение Рифампицина и Линезолида может снизить его концентрацию и последующее выведение из организма. Это характерно и для других сильных индукторов печёночных ферментов, к примеру: Карбамазепина, Фенитоина и Фенобарбитала.

Известно, что Линезолид – это обратимый неселективный ингибитор МАО, поэтому не следует исключать его взаимодействие с серотонинергическими и адренергическими препаратами.

Сочетание с симпатомиметиками, вазопрессорами, дофаминергическими средствами, Псевдоэфедрином и Фенилпропаноламином вызывает значительное повышение артериального давления.

Когда назначают лечение одновременно с Допамином или Эпинефрином, то их начальные дозировки сокращают, а в дальнейшем выполняют подбор дозировки титрованием, до получения желаемого результата.

Назначение раствора для инфузий вместе с прочими лекарствами требует отдельного введения каждого вида препарата. При этом отмечена несовместимость данного препарата с растворами Хлорпромазина, Амфотерицина В, Диазепама, Эритромицина, Фенитоина, Ко-Тримоксазола, 5% раствором Декстрозы, 0,9% раствором Натрия Хлорида, раствором Рингер Лактат и Цефтриаксоном Натрия.

Как показывает клиническая практика при одновременном использовании Линезолида с трициклическими антидепрессантами из группы Дибензазепина, например: Кломипрамином или Имипрамином, может развиваться серотониновый синдром, представляющий собой потенциальную опасность для жизни.

Условия продажи

Линезолид в любой форме отпускается в аптеках строго по рецепту.

Условия хранения

Для хранения препарата требуется сухое, тёмное и прохладное место, надёжно защищённое от детей. Лекарственное средство в виде раствора для инфузий необходимо использовать сразу после вскрытия.

Срок годности

Аналоги Линезолида

Основные аналоги представлены препаратами: Амизолид, Зеникс, Линезолидин и Зивокс.

Алкоголь

Во время лечения нужно отказаться от употребления различных напитков и продуктов, в которых содержится значительное количество тирамина. К ним в первую очередь относятся: алкоголь, сыры, экстракты дрожжей, соя и так далее.

Отзывы о Линезолиде

Следует отметить, что отзывы о Линезолиде встречаются достаточно редко. Возможно, что причина этого кроется в активном применении препарата в стационарных условиях, где проводится лечение сложных форм заболеваний. Как правило, такие случаи пациенты вспоминают неохотно.

Тем не менее, в обсуждениях специалистов на специализированных сайтах можно встретить информацию, подтверждающую высокую эффективность данного препарата. А так как лечение Линезолидом обычно проходит под контролем врачей, то и побочные действия проявляются в исключительно редких случаях.

Цена Линезолида, где купить

Цена Линезолида, который обычно предлагается в упаковке по 10 штук, составляет от 700 рублей за один пакет 300 мл.

ПаниАптека

Видео по теме

Зивокс — показания к применению

Пневмония/ воспаление легких. Как, чем и зачем лечить пневмонию.

Методика эндолимфатического введения препаратов

Методика введения лекарственного препарата «Неоваскулген».

Ramanan Laxminarayan: The coming crisis in antibiotics

Рубинчик В.Е.: Стратегия и тактика контроля антимикробной терапии — вызовы и решения

Оцените статью
Добавить комментарий