Галстена капли: инструкция по применению для детей и новорожденных, отзывы

Применение Галстены при разных формах желтухи у новорожденных

Синонимы: Galstena

«Галстену» применяют при болезнях печени и желчного пузыря. Он действует в качестве противовоспалительного средства, а также способен снимать болевые спазмы. «Галстена» не дает камням возникнуть в желчном пузыре, и оказывает положительное влияние на его состояние. Данный препарат повсеместно используется в терапии и педиатрии, поскольку выполняет активное действие, при этом вредное влияние сводится к минимуму.

Капли этого лекарственного средства подходят для применения даже новорожденным малышам, потому что очень мягко воздействуют на детский организм. Также использование такой формы выпуска отличается удобством, потому что упрощается отмеривание необходимой дозы.

К сожалению, у младенцев иногда возникают такие болезни, которые требуют серьезного лечения таблетками, иногда даже с применением антибиотиков. Однако не стоит беспокоиться, ведь «Галстена» не относится к разряду опасных для организма медикаментов. Напротив, она относится к натуральным фито-гомеопатическим веществам, которые отличаются гепатопротекторным свойством. И хотя многие относятся довольно скептически к гомеопатии и подобным лекарствам, именно «Галстена» имеет весьма эффективное действие, поэтому врачи часто прописывают ее больным разного возраста.

Галстена для грудных детей: инструкция по применению

Несмотря на то, что это гомеопатическое средство (а отношение к таким лекарствам неоднозначное), оно является одним из самых широко применяемых и эффективных гепатопротекторов (то есть положительно влияет на функции печени и желчного пузыря).

Препарат назначают пациентам всех возрастов без ограничений в ситуациях, когда требуется защита или восстановление поврежденных клеток печени, поддержание функций желчного пузыря или поджелудочной железы. Следовательно, показаниями к приему Галстены могут быть следующие состояния:

  • заболевания печени и желчного пузыря (в том числе гепатоз, гепатит, холецистит);
  • воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
  • прохождение лечебного курса препаратами, которые угнетают работу печени;
  • алкогольная нагрузка на печень.

В педиатрии наиболее широко применяется Галстена от желтухи у детей грудного возраста. Во-первых, повышенный билирубин отмечается у очень многих новорожденных деток, и необходимо снижать его уровень, устранять интоксикацию. Во-вторых, Галстена для детей может применяться с первых дней жизни практически без опасений и предостережений. Единственным противопоказанием к такой терапии является индивидуальная непереносимость составляющих компонентов лекарства. Это расторопша, одуванчик, чистотел, фосфор, сульфат натрия.

Состав и формы выпуска

Препарат «Галстена» поступает в продажу в различных форматах — в виде капелек и таблеток. Для младенцев подходят исключительно капли, поскольку имеют благоприятное влияние на детскую иммунную систему, они достаточно просты и удобны в эксплуатации.

Капли состоят из таких компонентов:

  • Пятнистая расторопша из древних славянских рецептов;
  • Лекарственный одуванчик с целебным действием;
  • Большой чистотел, всем знакомый с детства;
  • Фармакологический фосфор;
  • Натриевая соль серной кислоты (натрий сульфат);
  • Этанол (одноатомный спирт на основе этила).

Таблетки помимо вышеописанного состава включают в себя также вспомогательные вещества:

  • Моногидрат лактозы;
  • Стеарат магния;
  • Обыкновенный картофельный крахмал.

Капли визуально представляют собой некую жижу слегка желтоватого цвета. Отличаются довольно специфическим и резким ароматом.

Как принимать Галстену для новорожденного: дозировка

Препарат выпускается в двух формах: это таблетки и капли. Для младенца назначается обычно капельная форма лекарства.

Сколько раз в день давать Галстену новорожденному ребенку, устанавливает только врач. Это зависит главным образом от возраста и состояния пациента, то есть от степени поражения печени. Классическая схема предусматривает прием 1 капли лекарства не более 3 раз в сутки. Но возможны и другие варианты лечения: к примеру, дважды в день по 2 капли. Продолжительность курса также различна в каждом случае. Обычно требуется принимать лекарство не менее 2-3 недель.

Галстена для грудничка разводится в ложке грудного молока или кипяченой воды. Лекарство необходимо давать ребенку между кормлениями. В инструкции рекомендуется соблюдать временной промежуток в 30 минут до еды или 1 час после приема пищи. Но на практике придерживаться этой рекомендации бывает очень сложно, в особенности, если ребенок полностью пребывает на грудном вскармливании. В таком случае постарайтесь давать ему капли в перерывах между прикладываниями. И если кроме них врач назначил и другие лекарства, то необходимо давать их малышу раздельно.

Несмотря на то, что Галстена грудным детям не противопоказана, компетентно судить о целесообразности ее применения может только специалист. Потому как в одних случаях физиологическая желтуха у новорожденного может пройти самостоятельно без специального лечения, а в других случаях возникает вполне обоснованная необходимость приема гепатопротектора, даже если младенец уже «побелел».

Отзывы и аналоги от желтухи новорожденных

По отзывам родителей, Галстена – хороший препарат, быстро помогает убрать желтизну кожи, высокий уровень билирубина в крови. Но многие с этим мнением не согласны. Они считают, что желтушку лучше лечить солнечными ваннами и настоями на основе шиповника. Это хорошие нетрадиционные методы, если речь идет именно о физиологическом явлении. Когда содержание билирубина намного выше нормы, без медикаментов не обойтись.

Урсофальк

От патологической желтухи у новорожденных детей назначают Урсофальк в жидкой форме – в виде суспензии. В составе активным компонентом является урсодезоксихолевая кислота; в качестве дополнительных составляющих аннотация указывает МКЦ, цикламат натрия, хлорид натрия, стерильную воду, ароматизаторы.

Лекарственное средство относится к гепатопротекторам, улучшает работу печени, уменьшает количество холестерина в крови. Действует как иммуномодулятор – способствует повышению иммунного статуса.

Не назначается, если в анамнезе маленького ребенка острые воспалительные патологии, дисфункция желчного пузыря, выраженные изменения в печени, почках и поджелудочной железе.

Дозировка зависит от веса ребенка. Дети до 7 килограмм получают 0,25 мерной ложки суспензии, прием не зависит от еды. На фоне применения возможна аллергическая реакция, диспепсические нарушения – рвота, тошнота, жидкий стул. Длительность лечения определяется индивидуально. Во время терапии контролируют показатели печени. Раствор для внутреннего приема стоит 350 рублей.

Хофитол

В качестве альтернативы Галстене педиатр может назначить Хофитол. Это желчегонный препарат, состоящий из густой водной вытяжки листьев полевого артишока. Концентрация составляет 20 грамм на 100 мл. Вспомогательные составляющие – спирт, апельсиновый ароматизатор, глицерол, очищенная жидкость. Раствор для внутреннего применения продается во флаконах по 120 мл.

Фармакологическое действие лекарства базируется на комплексном влиянии экстракта листьев артишока. Цинарин в комбинации с фенолокислотами восстанавливает клетки печени, обеспечивает желчегонное воздействие. Инулин, витамин С, В, каротин и др. вещества улучшают процессы обмена в детском организме.

  1. Непроходимость желчных каналов.
  2. Калькулезный холецистит.
  3. Острый воспалительный процесс в почках, печени.

Дозировка назначается в зависимости от веса ребенка, лечение длится 2-3 недели. Иногда развиваются отрицательные явления у младенцев. Побочные действия – жидкий стул, тошнота, ухудшение аппетита. Ребенок часто капризничает, отказывается кушать, плохо спит ночью и днем.

Гомеопатический препарат Хепель

Гомеопатическое лекарство, нормализующее работу печени. Выпускается в виде таблеток и раствора для внутренних инъекций. Обеспечивает комплексный эффект. Грудничкам назначают таблетки. На их основе готовят раствор – четверть таблетки измельчают до состояния порошка, растворяют в теплой воде или грудном молоке. Средняя стоимость 350 рублей за 50 таблеток.

Галстена для грудничков: отзывы

Но вот родители с этим согласны не всегда. Многие из них считают, что желтушку у ребенка можно вылечить одними лишь солнечными ваннами и настоями из шиповника. Это действительно очень эффективные методы, но только если речь идет о физиологической желтухе, которая проходит самостоятельно. Если же уровень билирубина у новорожденного сильно повышен и требуется лечение, то лучше начать принимать лекарство сразу, не теряя времени и не допуская осложнений.
Между прочим, некоторые новорожденные плохо реагируют на прием шиповника (мамы замечают аллергические реакции), но это нечастые случаи.

Не всегда одинаково хорошо переносится малышами и Галстена. Иногда желаемый эффект отсутствует, в других случаях появляются колики у детей. Мамы жалуются, что малыши отказываются от лекарства, пьют его очень неохотно. А еще переживают, что оно содержит спирт. Относительно этого врачи успокаивают, что содержащаяся в 1 капле Галстены доза алкоголя мизерно мала и не причиняет никакого вреда младенцу. Но иногда можно встретить отзывы, будто бы после приема данного лекарства детишки становятся «странными».

Если Вы переживаете по этому поводу, то можете выпарить спирт, нанося каплю Галстены на горячую ложку. Уж лучше так, чем поддавать кроху риску билирубиновой энцефалопатии — считают мамы, деткам которых Галстена в короткие сроки помогла пойти на поправку и избежать госпитализации с постановкой мучительных капельниц.

Показания к применению

Согласно вышесказанному, «Галстена» относится к гепатопротекторам. Она излечивает болезни печени и способна восстанавливать ее поврежденные клетки. Также препарат нормализует и стабилизирует функционирование желчного пузыря и поджелудочной.

Кроме того, препарат имеет эффективное действие при устранении хронического, а также острого гепатита, панкреатита. Врач назначает курс лечения данным средством только если ранее вводимые препараты оказывали негативное воздействие на стабильную работу печени. Также большинство врачей настоятельно рекомендует обращаться к данному лекарству во время интоксикации.

В педиатрической области «Галстена» считается одним из основополагающих средств, прописываемых при заболевании желтухой. В основном по причине того, что его можно давать даже маленьким деткам непосредственно после рождения. У новорожденного малыша часто фиксируется такое состояние, которое в народе зовется «желтушкой». К его возникновению может привести слишком высокое содержание в крови ребенка несвязанного билирубина. Он начинает образовываться в момент распада эритроцитов — красных кровяных клеток.

У маленького ребенка печень сформирована недостаточно и еще не способна на полноценное функционирование, а, значит, не может своевременно справиться с утилизацией излишков билирубина. Вследствие чего на детской коже и слизистой начинается образование некой желтизны, пятен характерного цвета. И хотя это не относится к патологиям, предупреждение такого заболевания и его патологических форм совершенно не помешает и, даже наоборот, поспособствует развитию иммунитета у ребенка. И препарат «Галстена» в форме капель отлично подходит для этих целей. Более того, его принимают при устранении сложных формирований патологической желтушки, которая зачастую может проявляться у недоношенного грудничка и в запущенном виде приводит к негативному положению и повреждениям жизненно важных систем организма, внутренних органов.

Галстена для новорожденного ребенка: побочные эффекты

В пользу препарата следует сказать, что он не имеет никаких противопоказаний, кроме индивидуальной непереносимости, и при соблюдении допустимых доз не вызывает никаких побочных эффектов, заверяют врачи. Запор и колики, на которые жалуются иногда родители, возникают не на фоне приема лекарства, а сами по себе, как физиологическое дозревание еще несовершенных органов ЖКТ младенца. Скорее всего, это просто совпадение, считают медики. Более того, Галстена оказывает в том числе и спазмолитическое действие и может даже снять или уменьшить боль в животике при коликах у детей.

Если же по каким-то причинам Галстена для новорожденных Вам не подходит, то спросите у своего доктора, какие есть аналоги этого средства. Возможно, он заменить Аллохолом или другим препаратом. Но среди педиатров Галстена считается лучшим выбором.

Специально для — Лариса Незабудкина

Симптомы

Главным признаком развития заболевания является изменение окраски кожных покровов, белков глаз и слизистых оболочек. Они могут быть ярко-желтого цвета.

Важно! В том случае, если у малыша по истечении четырнадцати дней кожа не приобрела естественный цвет, нужно обратиться к врачу.

Прежде всего, назначается анализ. При превышении нормы билирубина назначается соотвесттвующее лечение.

Признаки заболевания патологических желтух характеризуются изменением цвета эпидермиса, которые имеют определенные особенности:

  • цвет кожи меняется сразу после появления на свет;
  • спустя трое суток цвет становится ярче, общие признаки усиливаются;
  • нездоровый цвет сохраняется более месяца;
  • все признаки возникают волнообразно: могут появляться и исчезать;
  • кожа может приобрести зеленоватый окрас.

К общим симптомам заболевания относятся:

  • темный цвет мочи;
  • обесцвеченный кал;
  • спонтанное появление синяков на теле;
  • увеличение объема селезенки и печени;
  • ухудшение самочувствия малыша.

Цена Галстены, где купить

Цена капель Галстена 20 мл – в среднем 350 рублей. Цена Галстены в таблетках – в среднем 200 руб. за 12 шт. Цена раствора (Украина) – 110 грн. за флакон 20 мл. Купить таблетки в Харькове и в других городах можно по цене от 90 грн. за 12 шт.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Галстена капли гомеопат. 50млBittner Richard Gmbh
    597 руб.заказать
  • Галстена капли гомеопат. 20млBittner Richard Gmbh

Аптека Диалог

  • Галстена флакон 20млBittner Richard

Галстена флакон 50млBittner Richard

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Галстена капли 20 млBittner Richard

Галстена капли 50 млРихард Биттнер АГ

Аптека24

  • Галстена №12 таблетки Ріхард Біттнер АГ,Австрія
    90 грн.заказать
  • Галстена 50 мл капли пероральные Ріхард Біттнер АГ,Австрія

Галстена №48 таблетки Ріхард Біттнер АГ,Австрія

Галстена 20 мл капли пероральные Ріхард Біттнер АГ,Австрія

ПаниАптека

  • Галстена таблетки Галстена табл. №48 Австрия , Bittner

Галстена таблетки Галстена табл. №12 Австрия , Bittner

Галстена жидкость Галстена капли 20мл Австрия , Bittner

Галстена жидкость Галстена капли 50мл Австрия , Bittner

Галстена: капли и таблетки для новорожденный и взрослых, отзывы

Галстена является лекарственным средством на основе растительных экстрактов, которое сравнимо по эффективности с синтетическими препаратами. Препарат предназначен для лечения заболеваний печени и характеризуется отсутствием токсического действия после приема. Галстена показывает хорошие результаты в лечении острых гепатитов любого типа и некоторых других патологий печени.

  1. Формы выпуска
  2. Состав препарата
  3. Фармакологические особенности
  4. Показания к применению
  5. Как принимать лекарство?
  6. Инструкция по применению таблеток Галстена
  7. Инструкция по применению капель Галстена
  8. Противопоказания
  9. Побочные эффекты
  10. Особенности приема беременными и кормящими женщинами
  11. Назначение препарата детям
  12. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  13. Аналоги
  14. Длительность и условия хранения
  15. Цена лекарства и условия продажи в аптеках

Формы выпуска

В продаже встречаются таблетки и капли Галстена:

  1. Капли Галстена обладают желтоватым оттенком и слабым специфическим запахом. Продаются во флаконах емкостью 20, 50 и 100 мл. В комплекте с лекарством имеется капельный дозатор.
  2. Таблетки Галстена следует класть под язык. Они имеют округлую форму плоского цилиндра, риску и фаску. Цвет лекарства белый с незначительными вкраплениями и мраморностью. Запах отсутствует. Выпускаются в блистерах по 12 штук. В одной упаковке может находиться от 1 до 4 блистеров.

Состав препарата

  1. В капельной форме лекарство содержит набор следующих компонентов: чистотел (Chelidonium) D6, расторопша пятнистая (Carduus) D1, лекарственный одуванчик (Taraxacum) D6, сульфат натрия (Natrium sulfuricum) D12, фосфор (Phosphorus) D12. Дополнительным компонентом является этанол.
  2. В форме таблеток препарат содержит в составе: чистотел (Chelidonium) D6, расторопша пятнистая (Carduus) D1, лекарственный одуванчик (Taraxacum) D6, сульфат натрия (Natrium sulfuricum) D12, фосфор (Phosphorus) D12. Дополнительными компонентами являются моногидрат лактозы, стеарат магния, картофельный крахмал.

Фармакологические особенности

Является гомеопатическим комплексным средством.

  • Оказывает защитное действие на клетки печени, которое выражается в уменьшении признаков синдрома цитолиза и внутреннего холестаза почек.
  • Препарат способствует активизации деятельности желчевыводящих протоков, снимает симптомы диспепсии.
  • Галстена оказывает спазмолитический, противовоспалительный и желчегонный эффект, снижает риск появления камней в желчном пузыре.

Показания к применению

Лекарство назначается в ходе комплексного лечения следующих заболеваний:

  • острый и хронический гепатит и гепатоз печени,
  • заболевания желчного пузыря (постхолецистэктомический синдром, холецистит),
  • хронический панкреатит.

Как принимать лекарство?

Инструкция по применению таблеток Галстена

Лекарство в форме таблеток принимается в промежутках между приемами пищи: через час после или за полчаса до еды.

  1. Таблетку нужно положить под язык, где она постепенно рассасывается.
  2. Если лекарство назначено детям до 5 лет, таблетку растворяют в столовой ложке воды.
  3. Подросткам и взрослым пациентам назначается прием одной таблетки, для детей от 5 до 12 лет – половина дозы.
  4. Малыши возрастом от года до пяти должны принимать четверть таблетки.
  5. Для купирования острых симптомов болезни на первых этапах лечения необходимо принимать лекарство каждые 30-60 минут.
  6. В течение дня разрешается принять не более 4 доз. После купирования острой формы рекомендуется прием 1-2 доз ежесуточно.
  7. Для пациентов, страдающих от хронической или острой формы гепатита, холецистита и желчекаменной болезни, курс лечения препаратом должен составлять не менее 90 дней.

При необходимости курс повторяют через 30 дней.

Инструкция по применению капель Галстена

Прием капельной формы препарата проводят аналогично таблеткам.

  1. Галстена принимается через час после или за час до еды.
  2. Перед проглатыванием капель их необходимо немного подержать во рту. Если капли назначены детям, допускается разведение требуемой дозы в столовой ложке воды.
  3. Для взрослых пациентов и подростков доза лекарства составляет 10 капель.
  4. Для детей от 5 до 12 лет – 5-7 капель, для детей от года до пяти – 2-4 капли, для детей до года – 1 капля лекарства. Галстена в форме капель может применяться для новорожденных детей.
  5. На первых этапах лечения разовая доза лекарства должна приниматься каждые 30-60 минут для снятия острых симптомов заболевания.
  6. В течение дня разрешается принимать не более четырех разовых доз. В дальнейшем рекомендуется принимать препарат трижды в день по 10 капель.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

  • алкогольной зависимости,
  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарства.

Побочные эффекты

Применение лекарства в редких случаях может привести к повышенному выделению слюны.

При появлении любых других побочных явлений пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Особенности приема беременными и кормящими женщинами

В период беременности или грудного вскармливания решение о приеме препарата принимается врачом в каждом отдельном случае.

  • В медицинской практике не отмечено случаев негативного влияния лекарства на плод или будущую мать.
  • В период грудного вскармливания необходимость назначения препарата определяется из сопоставления возможной пользы и вреда организму больной и ребенка.

Назначение препарата детям

Галстена может беспрепятственно назначаться детям, при условии четкого соблюдения указанной в инструкции дозировки приема. Родители, чьи дети принимали лекарство, дают только положительные отзывы о результатах лечения препаратом Галстена. Тем не менее они отмечают неприятный вкус препарата, из-за чего его сложно давать ребенку.

Согласно официальной инструкции, препарат Галстена можно назначать младенцам в виде раствора. Обычно он прописывается от желтухи новорожденных. По отзывам родителей, средство эффективно устраняет признаки заболеваний без проявления побочных действий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В официальной практике не отмечено значимых особенностей взаимодействия препарата с другими лекарствами. Медицина допускает прием Галстена в комплексе с любыми другими лекарствами и методами лечения.

При комплексном приеме лекарственных средств рекомендуется придерживаться 20-минутного перерыва между приемом разных лекарств.

Аналоги

Структурных аналогов активных компонентов гомеопатического средства Галстена в настоящее время не существует.

Читайте также:  ЛФК при ИБС: особенности, показания и противопоказания, стандартный комплекс упражнений

Аналогичными лечебными свойствами обладают некоторые другие препараты, применяемые для лечения печени и желчного пузыря: Фосфолгив, Антраль, Вокара, Ливолакт, Гепалак.

Длительность и условия хранения

Лекарство в форме подъязычных таблеток рекомендуется хранить в темном и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов. Длительность хранения таблеток составляет 3 года, капель – 5 лет.

Запрещается применять препарат по завершении указанного на упаковке срока годности.

Цена лекарства и условия продажи в аптеках

Приобрести таблетки и капли Галстена в аптеках можно без предъявления рецепта.

Цена флакона 20 мл Галстена в каплях варьируется в пределах 350 рублей. Стоимость блистера с 12 таблетками препарата составляет около 200 рублей.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Галоперидол деканоат – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения (масляный)

Состав

Действующее вещество: 70,52 мг галоперидола деканоата (соответствует 50 мг галоперидола) в 1 мл.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый – 15,00 мг, масло кунжутное – до 1,00 мл.

Описание

Желтый или зеленовато-желтый, прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола который затем попадает в кровообращение.

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует вероятно на мезокортикальные и лимбические структуры) воздействует на базальные ганглионы (нигрострия).

Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию акатизию паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов) расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Фармакокинетика:

Плазменная концентрация галоперидола высвобождающегося из депо-галоперидола деканоата после внутримышечной инъекции достигает своего максимума через 3-9 дней. Период полувыведения около 3 нед. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола.

Для достижения терапевтического эффекта необходима 4 – 20-25 мг/л концентрация галоперидола в плазме. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови выводится с каловыми массами (60%) и мочой (40%) где

1% – в неизменном виде.

Показания:

Лечение хронической шизофрении и других психозов особенно когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия.

Другие нарушения умственной деятельности и поведения протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Угнетение центральной нервной системы вызванное лекарственными средствами или алкоголем.

Поражение базальных ганглиев.

С осторожностью:

Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия нарушения внутрисердечной проводимости удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому – гипокалиемия одновременное применение др. ЛС которые могут вызывать удлинение интервала Q-T) эпилепсия закрытоугольная глаукома печеночная и/или почечная недостаточность гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза) легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях) гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи алкоголизм.

Беременность и лактация:

Исследования проведённые с вовлечением большого числа больных свидетельствуют о том что галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития.

Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае когда лечение принесёт больше пользы чем вреда для плода.

Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Способ применения и дозы:

Предназначен исключительно для взрослых исключительно для внутримышечного введения! Запрещается вводить внутривенно!

Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз превышающих 3 мл во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Взрослым : Больным находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом) можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания её тяжести дозы галоперидола или других нейролептиков назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола что обычно соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (05-15 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать по 50 мг до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза например по 125-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочные эффекты:

Побочные действия развивающиеся во время лечения галоперидолом деканоатом обусловлены действием галоперидола.

Возможно развитие и местных реакций связанных с введением инъекции.

Со стороны нервной системы: головная боль бессонница или сонливость (особенно в начале лечения) состояние беспокойства тревожность возбуждение страхи акатизия эйфория или депрессия летаргия приступы эпилепсии развитие парадоксальной реакции – обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ надувание щек быстрые и червеобразные движения языка неконтролируемые жевательные движения неконтролируемые движения рук и ног) поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век необычное выражение лица или положение тела неконтролируемые изгибающиеся движения шеи туловища рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание тахикардия аритмия гипертермия повышение или снижение АД повышенное потоотделение недержание мочи мышечная ригидность эпилептические припадки потеря сознания).

Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах – снижение АД ортостатическая гипотензия аритмии тахикардия изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита сухость во рту гипосаливация тошнота рвота диарея или запоры нарушение функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – временная лейкопения или лейкоцитоз агранулоцитоз эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы) периферические отеки боли в грудных железах гинекомастия гиперпролактинемия нарушение менструального цикла снижение потенции повышение либидо приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта ретинопатия нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи фотосенсибилизация редко – бронхоспазм ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция увеличение массы тела.

Передозировка:

Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать большую продолжительность действия галоперидола деканоата.

Симптомы : развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.

Симптомы представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции снижение артериального давления седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления нежели понижение его. В исключительных случаях – развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение : специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения – внутривенное введение жидкости плазмы или концентрированного альбумина и допамина либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать существенное повышение АД требующее незамедлительной коррекции. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах – введение антипаркинсонных средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола трициклических антидепрессантов опиоидных анальгетиков барбитуратов и снотворных ЛС средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина фенилэфрина норэпинефрина эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экетрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания:

В нескольких случаях у психиатрических больных получавших антипсихотические средства наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT гипокалиемия приём лекарств пролонгирующих QT) во время лечения галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT.

Лечение следует начинать с приёма орального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или в состояниях предрасполагающих к конвульсиям (например травма головы отмена алкоголя) требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных страдающих гипертиреозом допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении антипаркинсонной терапии после окончания лечения галоперидолом деканоатом её следует продолжить ещё на несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонных средств.

Препарат Галоперидол деканоат является масляным раствором для внутримышечного введения поэтому запрещается вводить внутривенно!

В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

1 мл препарата в ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома.

5 ампул в пластиковом поддоне.

1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Использовать до истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Гедеон Рихтер ОАО, 1103 Gyomroi st. 19-21, Budapest, Венгрия

Галоперидол деканоат

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая “стероидный”), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому – гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых – 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем – до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении – до 20-60 мг). Максимальная доза – 100 мг/сут. Продолжительность лечения – 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы – 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах – внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта – внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме – внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут.

При отсутствии эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется.

В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, – в/в или в/м. При “неукротимой” рвоте – по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для в/м – 2-5 мг, интервал между введениями – 4-8 ч.

При острых психозах – 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг.

При остром алкогольном психозе – в/в, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.

Раствор для инъекций, содержащий препарат, строго в/м, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается – гонадотропных гормонов.

Препарат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Терапевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции – обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Читайте также:  Вариабельность ритма сердца снижена. Что это значит у ребенка, плода, взрослого, лечение

Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах – снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко – временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко – бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: при приеме внутрь – промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания – ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов – центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Особые указания

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, “печеночными” пробами.

Парентеральное введение препарата должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

При смешивании концентрированного раствора препарата для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.

Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к препарату).

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Применение препарата повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию препарата в плазме.

В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие препарата.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Галоперидол деканоат

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Галоперидол (Haloperidol)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Галоперидол
  • Фармакологическая группа вещества Галоперидол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Галоперидол
  • Фармакология
  • Применение вещества Галоперидол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Галоперидол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Галоперидол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Галоперидол

Химическое название

4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Галоперидол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F20 Шизофрения
  • F22.0 Бредовое расстройство
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F60.2 Диссоциальное расстройство личности
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • F91 Расстройства поведения
  • F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
  • F98.5 Заикание [запинание]
  • G10 Болезнь Гентингтона
  • R11 Тошнота и рвота
  • R44.3 Галлюцинации неуточненные

Код CAS

Характеристика вещества Галоперидол

Нейролептик, производное бутирофенона.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакология

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ , устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Применение вещества Галоперидол

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС , сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой ( в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Галоперидол

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения ( в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения ( в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT , вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ , при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Пути введения

В/в, в/м и внутрь.

Способ применения и дозы

В/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30–40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5–5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20–60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг.

Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.

Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.

Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м , начальная доза — 25–75 мг 1 раз в 4 недели.

Меры предосторожности вещества Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA) 1 , антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС , выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС , в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT , в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT . При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ , формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Галоперидол деканоат

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Масляный раствор для инъекций, 50 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – галоперидола деканоат 70, 52 мг (эквивалентно 50 мг галоперидола)вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.

Описание

Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Бутирофенонов производные.

Код АТХ N05A D01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты.

При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит

высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.

После внутримышечного введения максимальная концентрация активного галоперидола в сыворотке крови достигается к 3–9-му дню, после чего снижается. Период полувыведения составляет около 3 недель. При регулярном ежемесячном введении стабильная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 2–4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходимая концентрация галоперидола в плазме крови составляет от 4 до 20–25 мкг/л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат на 92% связывается с белками плазмы крови, из организма выводится в форме метаболитов, 60% — с каловыми массами, 40% — с мочой.

Фармакодинамика

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам – производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол деканоат высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Показания к применению

– лечение хронической шизофрении и других психозов, особенно, когда лечение ранее применявшимся Галоперидолом оказывало хороший терапевтический эффект, и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия

– другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Способ применения и дозы

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения!

Запрещается вводить внутривенно!

Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Взрослым больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, Галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы Галоперидол деканоата или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального Галоперидола, что, обычно, соответствует 25-75 мг Галоперидол деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно, поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального Галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение Галоперидол деканоатом можно дополнить пероральным Галоперидолом.

Читайте также:  Как выбрать медицинский матрас для больной спины. Таблица заболеваний. Как выбрать ортопедический матрас при грыже позвоночника

Обычно, инъекции вводят каждые 4 недели, однако, в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочные действия

– головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, ажитация, страх, акатизия, эйфория, депрессия, седативный эффект, эпилептические припадки, приступы grand mal, в редких случаях обострение психоза, в том числе галлюцинации

-экстрапирамидальные симптомы: тремор, ригидность, слюнотечение, брадикинезия, острая дистония, окулогирильный кризис, ларингеальная дистония (в таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако, ни в коем случае не с профилактической целью, поскольку они снижают эффективность Галоперидол деканоата)

-поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими подёргиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (возобновление терапии, повышение дозы, замена препарата на другое антипсихотическое средство могут замаскировать синдром, при развитии этих явлений лечение следует прекратить, как можно скорее)

– злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, затрудненным или учащенным дыханием, тахикардией, аритмией, повышением или снижением артериального давления, повышенным потоотделением, недержанием мочи, судорожными расстройствами и изменением сознания (гипертермия часто является предвестником синдрома; при развитии синдрома лечение антипсихотическим средством следует незамедлительно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию)

– местные реакции, связанные с введением инъекции

– тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия, снижение или повышение массы тела, запор

– гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, олиго – или аменорея)

– гипер – или гипогликемия, гипонатриемия, снижение секреции антидиуретического гормона

– тахикардия, гипертензия, гипотензия, в очень редких случаях удлинение интервала QT и/или желудочковая аритмия, трепетание и мерцание желудочков (чаще при высоких дозах и наличии предрасположенности)

– лейкопения или лейкоцитоз; редко агранулоцитоз, эритропения, тромбоцитопения (обычно, при одновременном приёме других лекарственных средств), моноцитоз

– нарушение печёночной функции, гепатит, холестаз, боли в желудке

– реакции повышенной чувствительности (крапивница, сыпь, анафилаксия, фотосенсибилизация; бронхоспазм, ларингоспазм)

– нечёткость зрения, катаракта, ретинопатия, у пожилых приступ закрытоугольной глаукомы

– задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

– угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем

-заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона)

– поражение базальных ганглионов

– детский и подростковый возраст до 18 лет

-беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептикам, усиливает центральный ингибирующий эффект депрессантов на центральную нервную систему (алкоголь, снотворные, барбитураты, успокоительные, сильнодействующие анальгетики, средства для общей анестезии). Совместное с ними применение Галоперидол деканоата может привести к подавлению дыхательной деятельности.

Галоперидол деканоат усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Снижает метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Снижает эффект противопаркинсонических средств, например, леводопы (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе, дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие Галоперидол деканоата, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию препарата в плазме крови: может потребоваться увеличение дозы Галоперидол деканоата, а после отмены энзим-индуктора – снижение её.

В нескольких случаях одновременное применение с литием Галоперидол деканоата сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидальных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы. Большинство симптомов имело обратимый характер. Причина их развития неизвестна. При появлении подобных реакций лечение следует незамедлительно прекратить.

Хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренное повышение концентрации Галоперидол деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы Галоперидол деканоата.

Особые указания

Лечение следует начинать с приёма орального Галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям Галоперидол деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций. Парентеральное введение Галоперидол деканоата должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

Во время лечения Галоперидол деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT) во время лечения Галоперидол деканоатом следует соблюдать осторожность и регулярно проводить ЭКГ.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или состояний, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность Галоперидол деканоата. Лечение Галоперидол деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии, после окончания лечения Галоперидол деканоатом её следует продолжить ещё несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонических средств.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать “противопростудные” безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома “отмены”. Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Беременность и лактация

Галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении Галоперидол деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начальном периоде лечения Галоперидол деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с потенциально опасными механизмами, возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные реакции (в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора), снижение или повышение артериального давления, седативный эффект. В исключительных случаях – развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной их нормализации, проводится лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами; при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения – внутривенное введение плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с Галоперидол деканоатом может вызвать экстремальную гипотонию. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах – введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия (например, 1-2 мг бензтропина мезилата внутривенно или внутримышечно) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из коричневого стекла с меткой для вскрытия.

По 5 ампул в пластиковой ячейковой упаковке. По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После истечения срока годности препарат не использовать.

Галоперидол

«Атомное оружие»

Заслуги Галоперидола хорошо известны. Это один из наиболее мощных препаратов для купирования острого психоза, наряду с Оланзапином. Также известно, что галоперидол «рубит без разбора» по всему организму, а его побочные эффекты можно перечислять очень долго:
– паркинсонизм (скованность, маскообразное лицо, слюнотечение, заторможенность, толчкообразные движения, дрожь в руках и пр.);
– акатизия (постоянная и невыносимая неусидчивость);
– дистонии (спазмы, проявляющие себя «закатыванием глаз», резким напряжением с поворотами мышц шеи или туловища, спазмы мышц челюстей и пр.);
– поздние дискинезии (насильственные движения губ и других мышц лица), с которыми крайне трудно справляться.
Кроме того, Галоперидол повышает уровень пролактина — гормона, который у мужчин влияет на потенцию, а у женщин на регулярность менструаций, набухание грудных желез, а в конечном итоге, кистозно-фиброзную мастопатию. Наверное, нет такого органа, по которому бы «не прошелся» Галоперидол, то он повышает сахар в крови, то увеличивает вес, то формирует остеопороз, то ухудшает память, внимания и мышление, то вызывает депрессию или негативную симптоматику (ослабление воли, апатию, отсутствие эмоционального отклика и потребности в разговорах с другими людьми) и пр.

На фоне лечения Галоперидолом могут возникать различные сердечно-сосудистые нарушения, сердцебиение и аритмия, удлинение сегмента ST на электрокардиограмме, колебания артериального давления, головокружения и обмороки, боли в груди. Возможны тяжелые аллергические реакции. И, это далеко не полный список возможных побочных эффектов.

Когда целесообразно использовать Галоперидол?

Галоперидол стоит использовать у тех пациентов, которые не отвечают на терапию другими препаратами. Не рекомендую использовать Галоперидол более 5 дней. Не так-то легко с Галоперидолом «договориться» поскольку, чтобы курировать психоз этим препаратом надо блокировать не менее 60% рецепторов дофамина D2 (окончаний нейронов чувствительных к этому медиатору), но плохо, если вы допустим блокируете больший % этих нейронов, например, 80%, «вреда будет больше, чем пользы», то есть побочные эффекты перевесят пользу от этого нейролептика. Галоперидол также требует чуткого к себе отношения, поэтому сначала необходимо назначать небольшие дозы и лишь затем они могут быть постепенно увеличены. Очень важно мониторировать концентрацию этого препарата в крови, чтобы не допустить побочных эффектов.

Одиночка

По большому счету Галоперидол – «профессионал одиночка», мнение о том, что его можно сочетать с Аминазином, Тизерцином или даже Феназепамом устарело, о других препаратах, особенно, атипичных антипсихотиках, типа Клозапина и говорить нечего. Побочные эффекты этих препаратов резко усиливаются, а польза практически нивелируется, этот эффект называется полипрагмазия.
Вероятно, назначение Галоперидола совместно с другими нейролептиками («масло масляное») особенно вредно, например, если вы принимаете Галоперидол с Клозапином, вероятность того, что у вас возникнет сахарный диабет, ожирение, пролактинемия (повышение пролактина), иммунодефицит (ослабление иммунитета), склонность к кровотечениям и, наконец, постинтоксикационная энцефалопатия (слабость структур мозга вследствие отравления мозга несколькими нейролептиками) очень высок. Не забывайте, что галоперидол может «разозлиться», если в его компанию пригласить барбитураты, препараты для анестезии и даже обезболивающие лекарства, он с ними не очень то хочет иметь дело и чаще всего подавляет активность мозга.

Любимое занятие психиатров — назначать Галоперидол вместе с Циклодолом, можно сказать «из огня, да в полымя», поскольку Галоперидол купирует психоз, а Циклодол, напротив его вызывает, правда иногда они и «дружат» вместе нарушают зрение, вызывают сердцебиение, усиливают дисфункцию вегетативной нервной системы или как говорят сегодня дисфункцию вегетативной нервной системы (слабость, сонливость, потливость, колебание артериального давления и пр.).

На мой взгляд, в большинстве случаев не нужен и пролонг (Галоперидол – деканоат), так как сам Галоперидол стоит применять не более недели. Основные эффекты деканоата Галоперидола ничем не отличаются от таковых для Галоперидола, за исключением продолжительности действия. Если при применении Галоперидол-деканоата появились побочные эффекты, сразу отменить препарат или снизить его дозировку будет невозможно, поэтому стоит относиться к назначению Галоперидола-деканоата с осторожностью.

Галоперидол для пожилых — «таблетка смерти»

Эффективность Галоперидола при психозах на фоне деменции очевидна даже при очень низких дозах препарата (до 4 мг/сут.). Однако, серьезные и опасные неврологические нарушения (экстрапирамидная симптоматика) и усиление проявлений паркинсонизма представляет собой препятствие для лечения таких психозов Галоперидолом. У пациентов отмечается повышенная смертность от Галоперидола, причем летальные исходы наблюдались в течение нескольких дней после начала лечения Галоперидолом, что указывало на острый эффект Галоперидола в плане увеличения риска смерти.

Галоперидол для детей

Даже сегодня в детских психиатрических больницах вы может встретить такой анахронизм как терапии психозов детей и подростков (5—12 лет, слава Богу, что не грудных) Галоперидолом или Тиотиксеном. Следует, однако, иметь ввиду опасность развития у детей таких побочных эффектов как острые дистонические реакции, сонливость и головокружение. В литературе сообщалось о возможности Галоперидола вызывать у детей позднюю дискинезию, что говорит от том, что терапию психозов расстройств у детей следует начинать с новых атипичных антипсихотиков, но не таких препаратов первого поколения как Галоперидол или Тиокситен.

Также не стоит назначать Галоперидол пациентам с каким-либо серьезным органическим повреждением мозга (по секрету скажу, что у 70% пациентов психиатра оно есть, просто его не выявляют, поскольку большинство психиатров считают ненужным делать магнитно-резонансную томографию или хотя бы электроэнцефалограмму). Нельзя принимать Галоперидол и беременным женщинам, поскольку он может вызвать мальформацию конечностей у плода.

Слово адвокату

Скажем еще несколько слов в защиту Галоперидола: им лечат шизофрению (полагаю, что этого психического расстройства нет, есть разные болезни, которые объединяются этим словом и, которые лечить, естественно, надо по-разному). Полагают, что этот препарат особенно эффективен при купировании психомоторного возбуждения, галлюцинаций, мании (для этого есть и другие препараты и необязательно нейролептики, поскольку Галоперидол с легкостью переводит манию в тяжелую депрессию). Однако, побочные эффекты ограничивают применение данного препарата.

Сложные отношения у Галоперидола с алкоголизмом. Он может купировать алкогольный делирий, но способен вызвать и судорожные припадки, если применяется во время похмельного синдрома.

Говорят, что Галоперидол можно использовать при лечении синдрома Туретта у подростков (не советую, есть более безопасные препараты, например, Арипипразол). Галоперидол используют для прекращения тошноты и рвоты (послеоперационной, как побочных эффектов лучевой терапии, химиотерапии рака). Галоперидол может ослаблять выраженность хронического болевого синдрома (вместе с анальгетиками), но будьте в этом случае осторожны.

Информация к размышлению

Происхождение:

Галоперидо́л — нейролептик, производное бутирофенона. Разработан и испытан в 1957 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica.

Влияние:

Галоперидол обладает мощным антипсихотическим действием, умеренным седативным. Механизм антипсихотического действия Галоперидола скорее всего связан с блокадой дофаминовых рецепторов, с чем связаны неврологические нарушения со стороны экстрапирамидной систем. Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата.

Способы введения: при внутривенном введении биодоступность 100%, проявляет действие очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия — от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Cmax в крови достигаются через 3—6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л («терапевтическое окно») считается необходимой для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация Галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).

Кому противопоказан Галоперидол:

Противопоказаний к применению Галоперидола довольно много. К абсолютным противопоказаниям относятся: кома, острый период инсульта, токсическое угнетение центральной нервной системы, спровоцированное лекарственными и психоактивными препаратами, включая алкоголь, повышенная чувствительность к Галоперидолу и производным бутирофенонов, кунжутному маслу, возраст до 3-х лет, беременность, кормление грудью. Относительные противопоказания к назначению Галоперидола: заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных и пирамидных расстройств (болезнь Паркинсона), эпилепсия, истерия, депрессия, сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, изменения проводимости миокарда, пролнгирование интервала QT, гипокалиемия, прием препаратов, удлиняющих интервал РQ, нарушение функции печени, закрытоугольная глаукома, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, прием антикоагулянтов, вегетососудситая дистония (опасность вегетативных кризов).

Оцените статью
Добавить комментарий