Ванкомицин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Ванкомицин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 1г

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения
  • Состав
  • Инструкция

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

  • сепсис
  • эндокардит
  • менингит
  • инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого)
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
  • инфекции кожи и мягких тканей

Для приема внутрь:

  • псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile
  • энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus

Повышенная чувствительность к ванкомицину, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II и III триместры).

Применение при беременности

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Назначение во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

Лиофилизат растворяют в воде для инъекций: 500 мг – в 10 мл, 1 г – в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг – 100 мл и для 1 г – 200 мл). Растворы, приготовленные на основе 0.9% натрия хлорида или 5% декстрозы, могут храниться в холодильнике (2-8°С) в течение 14 дней без значимой потери активности.

Раствор для приема внутрь готовится путем растворения соответствующей дозы лиофилизата в 30 мл воды.

Курс лечение, дозы препарата и кратность лечения определяет лечащий врач.

1 флакон содержит:
активное вещество: ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 1000 мг.

Владелец регистрационного удостоверения

Лекарственный препарат – Ванкомицин (Vancomycin)

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 фл. ванкомицин (в форме гидрохлорида) 1 г

1 г – флаконы (1) – пачки картонные.
1 г – флаконы (10) – пачки картонные.
1 г – флаконы (50) – пачки картонные.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Противопоказания к применению

Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Вводят в/в капельно. Взрослым – по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям – 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.

В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей – 40 мг/кг в 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие “синдрома красной шеи”, связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности – Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью – Противопоказано.

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек – Противопоказано.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Ограничения для пожилых пациентов – С осторожностью.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Применение у детей

Ограничения для детей – С осторожностью.

При применении у новорожденных необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Ванкомицин: описание, инструкция, цена

Международное название: Ванкомицин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Характеристика:
Трициклический гликопептидный природный антибиотик

Фармакологическое действие:
Антибиотик-гликопептид, продуцируемый Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на Enterococcus spp. – бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновыми остатками субъединиц пептидогликана – основного компонента клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp. Оптимум действия – при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.

Фармакокинетика:
Плохо абсорбируется при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме – около 10 мг/кг). Около 60% дозы абсорбируется через 6 ч. Связь с белками плазмы – 55%. После в/в введения объем распределения – 0.39-0.92 л/кг. Cmax после в/в инфузии 500 мг – 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после в/в инфузии 1 г – 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 при нормальной функции почек: взрослые – около 6 ч (4-11 ч), новорожденные – 6-10 ч, грудные дети – 4 ч, дети более старшего возраста – 2-3 ч; T1/2 при ХПН (олигурия или анурия) у взрослых – 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания:
Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), менингит, псевдомембранозный колит вызванный Clostridium difficile, энтероколит, инфекции кожи.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации, неврит слухового нерва.C осторожностью. Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность.

Режим дозирования:
Только в/в (в/м инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин. Взрослым – по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч. Новорожденным детям – по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; у детей в возрасте 1 мес применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 мес – по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч. У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза – 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений КК (при уремии интервал между введениями – до 10 дней): при КК более 80 мл/мин – обычная доза, КК 50-80 мл/мин – 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин – 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин – 1 г каждые 7-14 дней. Клиренс креатинина можно вычислить по формуле Для мужчин: масса тела (кг) * (140 – возраст (лет)/72 * концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл), для женщин – полученный результат умножается на 0.85. Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг – в 10 мл, 1 г – в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы: для 500 мг – 100 мл и для 1 г – 200 мл. При псевдомембранозном колите – внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым – по 0.5-2 г разделенные на 3-4 приема, детям – 0.04 г/кг разделенные на 3-4 приема, не более 2 г в сутки. Продолжительность лечения – 7-10 дней.

Побочные эффекты:
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение АД, бронхоспазм, одышка, кожная сыпь, зуд), синдром ‘красного человека’, связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко – интерстициальный нефрит. Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит. Со стороны органов чувств: ототоксичность – снижение слуха, вертиго, звон в ушах. Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко – агранулоцитоз. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения. Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Особые указания:
Применение во II-III триместре беременности возможно только по ‘жизненным’ показаниям. При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови. При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией. В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные – 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

Взаимодействие:
При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых – нарушение внутрисердечной проводимости. Не рекомендуется одновременное назначение с нефро- и ототоксичными ЛС (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, ‘петлевые’ диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота). Колестирамин снижает эффективность. Антигистаминные ЛС, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Общие анестетики и векурония бромид – риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Вальпроевая кислота
  • Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Вальпроевая кислота
  • Фармакология
  • Применение вещества Вальпроевая кислота
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Вальпроевая кислота
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия
Читайте также:  Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ) от аллергии. Асит терапия что это такое

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Вальпроевая кислота

Химическое название

2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота

  • Противоэпилептические средства
  • Нормотимики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Вальпроевая кислота

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

Применение вещества Вальпроевая кислота

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Ограничения к применению

Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Вальпроевая кислота

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Взаимодействие

Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).

Вальпроевая Кислота

Химическое название

2-пропилвалериановая кислота или 2-пропил-пентановая кислота. В составе лекарственных средств присутствует в виде натриевой, кальциевой или магниевой соли.

Химические свойства

Данное химическое вещество – производное жирных кислот. Кислота при комнатной температуре жидкая, в медицинских целях используют натриевую соль. Натрия вальпроат – белое твердое вещество, мелкий порошок, который хорошо растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса = 144,2 грамма на моль.

Выпускают в виде таблеток, таблеток в кишечнорастворимой оболочке, таблеток длительного действия, капсул, сиропа или раствора для приема внутрь, в форме раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Седативное, противоэпилептическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальпроевая Кислота улучшает психическое состояние пациентов, обладает седативным, центральным миорелаксирующим и прямым кардиотропиным действием. По сей день механизм действия лекарства не до конца понятен. Считается, что вещество стимулирует работу ГАМКергической системы, угнетая фермент ГАМК-трансферазу, что вызывает снижение концентрации ГАМК в нервной системе. Также средство действует непосредственно на постсинаптические рецепторы (ГАМК-А рецептор), которые имитируют или усиливают воздействие вещества на нервную систему. Кроме того, кислота оказывает воздействие на работу потенциал-зависимых натриевых каналов, влияет на активность полунепроницаемых мембран, изменяет проводимость ионов К.

Вещество после перорального приема полностью и достаточно быстро всасывается в пищеварительном тракте. Далее средство диссоциирует до вальпроат-иона и проникает в плазму крови. Степень биодоступности составляет 93%. Степень всасывания не зависит от приема пищи. Максимальной концентрации лекарство в крови достигает в течение 3 часов.

Равновесная концентрация препарата будет наблюдаться на 2-4 день лечения. У вещества достаточно высокая степень связи с альбуминами крови – до 95%. Лекарство проникает через ГЭБ, выделяется при лактации. Метаболизм протекает в печени, где Вальпроевая Кислота подвергается окислению и глюкуронизации.

Выводится лекарство с помощью почек. Период полувыведения составляет от 8 до 20 часов. При сочетании с прочими лекарствами, если наблюдается индукция метаболических ферментов, период полувыведения сокращается до 8 часов.

Показания к применению

Вальпроевая Кислота показана к приему:

  • при очаговых, генерализованных и малых эпилептических припадках;
  • пациентам, страдающим от судорожного синдрома при органических заболеваниях головного мозга;
  • при расстройствах поведения, ассоциированных с эпилепсией;
  • больным маниакально-депрессивным психозом при биполярном течении, если заболевание не поддается лечению препаратами лития или прочими средствами;
  • при терапии фебрильных судорог в детском возрасте;
  • при детском тике.

Противопоказания

  • при аллергии на средство, в том числе в анамнезе и у родственников;
  • больным с нарушениями работы печени и поджелудочной железы;
  • при геморрагическом диатезе;
  • пациентам с хроническим или острым гепатитом;
  • при порфирии;
  • в первые 3 месяца беременности (на поздних сроках назначают при неэффективности других лекарств от эпилепсии).

Побочные действия

Вальпроат может вызвать:

  • тремор кистей рук, болезненные ощущения и спазмы в области живота, понос, снижение аппетита, диспепсию, рвоту;
  • склонность к кровотечениям, тромбоцитопении;
  • потерю или набор массы тела, сбои в менструальном цикле, выпадение волос;
  • аллергические реакции на коже.

Вальпроевая Кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство используют для лечения различных видов эпилепсии в детском и старшем возрасте.

Кислоту пьют сразу после еды или во время приема пищи. Лечение начинают в минимальных дозах, затем постепенно увеличивая суточную дозировку на протяжении 1-2 недель.

Стандартная начальная дозировка для взрослого составляет 300-600 мг, разовая – 300-450 мг. Через 14 дней переходят на прием 1-1,5 грамм вещества в сутки. Максимальная суточная доза = 2,4 г.

Для детей проводится коррекция дозировки в соответствии с возрастом, переносимостью и весом пациента. В среднем назначают от 20 до 50 мг средства на 1 кг веса. Максимальную суточную дозировку рассчитывают из соотношения 60 мг средства на 1 кг веса.

Лечение начинают с 15 мг на кг и каждую неделю повышают на 10 мг, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Вальпроевую Кислоту принимают 2-3 раза в сутки.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные реакции, наблюдается рвота, тошнота, понос, головокружение, миоз, нарушения дыхательной функции, кома и гипорефлексия. Рекомендуется промыть желудок и принять энтеросорбенты. Эффективно провести гемодиализ и форсированный диурез. Необходимо наблюдать за общим состоянием пациента, контролировать работу дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

При сочетании лекарства с нейролептиками, ингибиторами МАО, антидепрессантами, производными бензодиазепина и этиловым спиртом усиливается влияние на нервную систему.

Комбинация препаратов с гепатотоксичными средствами нежелательна.

При сочетанном приеме с антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами усиливается эффект от приема препаратов.

Лекарство усиливает токсичность зидовудина и повышает его плазменную концентрацию.

При сочетании препарата с карбамазепином снижается его концентрация в крови, ускоряется метаболизм вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Вальпроевая Кислота усиливает токсическое действие карбамазепина на организм.

Вещество увеличивает период выведения ламотриджина из организма.

При сочетанном приеме лекарства с мефлохином ускоряется метаболизм Вальпроевой Кислоты, наблюдается рост вероятности возникновения судорог.

Сочетанный прием лекарства с меропенемом приводит к падению концентрации кислоты в плазме крови, с салицилатами – к усилению действия к-ты, с примидоном – к росту концентрации примидона.

Фелбамат повышает плазменную концентрацию лекарства в крови и может спровоцировать токсические реакции, тошноту, головные боли, сонливость, снижение числа тромбоцитов, когнитивные нарушения.

С особой осторожностью лекарство сочетают с фенитоном. В первые несколько недель лечения может наблюдаться уменьшение его плазменной концентрации, ускорение метаболизма лек. средства. Далее, напротив, плазменная концентрация вещества будет расти, метаболизм фенитоина будет замедляться под действием вальпроата. Также предполагается, что фенитоин способен повышать концентрацию не гепатотоксичного, вторичного метаболита кислоты вследствие индукции ферментов печени.

Вещество обладает способностью вытеснять фенобарбитал из белков плазмы крови и увеличивать его плазменную концентрацию. Фенобарбитал ослабляет эффект от применения вальпроата.

Вещество способно усиливать эффекты от приема флуоксетина и флувоксамина. У некоторых пациентов наблюдается рост или уменьшение концентрации кислоты в плазме.

При сочетанном приеме с циметидином и эритромицином повышается концентрация вальпроата в крови, замедляется его метаболизм в печени.

Условия продажи

Особые указания

Натрия вальпроат с особой осторожностью назначают пациентам с патологическими изменениями крови, органическими заболеваниями головного мозга и печени в анамнезе, при гипопротеинемии и нарушениях в работе почек.

При переходе с других противоэпилептических средств на данный препарат рекомендуется постепенно снижать дозировку предыдущего средства. Клинически эффективная дозировка вальпроата может быть назначена через 2 недели после начал лечения. Нельзя резко прекращать принимать другие противосудорожные лекарства.

Нужно учитывать, что при сочетании лекарства с другими гепатотоксичными средствам увеличивается нагрузка на печень.

Во время лечения средством рекомендуют контролировать работу печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови, в особенности в первые пол года терапии.

Не рекомендуют водить автомобиль и управлять механизмами после приема вальпроата.

Детям

Лекарство можно назначать детям после коррекции дозировки.

С алкоголем

Средство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Врачи крайне не рекомендуют принимать Вальпроевую Кислоту во время беременности. Вещество может спровоцировать развитие врожденных аномалий плода. Женщины детородного возраста должны соблюдать осторожность и использовать надежные методы контрацепции.

Вещество выделяется с грудным молоком. В молоке может содержаться до 10% от принятой дозировки. Продолжать кормить грудью на фоне проведения терапии средством не рекомендуется.

Вальпроевая кислота (Депакот)

Вальпроевая кислота (Депакот) – это противосудорожное средство, используемое уже почти пятьдесят лет. Она также используется для лечения биполярного расстройства, шизофрении и мигрени. Но может вызывать целый ряд побочных эффектов, начиная от тошноты и заканчивая поражением печени. В данной статье мы подробно рассмотрим, что представляет из себя данный препарат, какие эффекты оказывает на организм, в чем его плюсы и минусы.

  1. Что такое Вальпроевая кислота?
  2. Как работает Вальпроевая кислота
  3. Полезные свойства
  4. Вальпроевая кислота уменьшает судороги и помогает при эпилепсии
  5. Предотвращает мигрень
  6. Уменьшает беспокойство
  7. Помогает при депрессии
  8. Помогает при биполярном расстройстве
  9. Другие полезные свойства
  10. Побочные эффекты
  11. Абстинентный синдром
  12. Вальпроевая кислота — передозировка
  13. Вальпроевая кислота — противопоказания
  14. Беременность
  15. Заболевание печени
  16. Нарушения цикла мочевины
  17. Митохондриальные расстройства
  18. Аллергия и лекарственная гиперчувствительность
  19. Гиперчувствительность к вальпроевой кислоте
  20. Алкоголь и вальпроевая кислота
  21. Инструкция по применению и дозировка
  22. Заключение

Что такое Вальпроевая кислота?

Вальпроевая кислота (ВК) – это жирная кислота, созданная американскими химиками в 1881 году и используемая в качестве промышленного и фармацевтического растворителя. В качестве растворителя она использовалась до 1963 года. Именно тогда, один французский ученый проводил опыты с Келлином (khellin), растительным противосудорожным средством. В качестве растворителя препарата он использовал вальпроевую кислоту. И к его удивлению и счастливому стечению обстоятельств, он обнаружил, что данная кислота, сама по себе является противосудорожным средством.

Как только было обнаружено, что вальпроевая кислота уменьшает судороги, ученые начали проверять ее на наличие других эффектов. С этого момента ее стали использовать не только в качестве лечения судорог, но и для депрессии, мании и мигреней. Как и используют по сей день. [R]

В дженериках вальпроевую кислоту также называют дивалпроекс натрия, вальпроат, натрий вальпроат и вальпроат полунатрий. Основные же торговые марки — Депакот (Depakote), Depakene, Epilim, Epival.

Как работает Вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота является мощным противосудорожным и противоэпилептическим препаратом, который также эффективен для уменьшения головных болей при мигрени, а также для лечения различных психических расстройств.

Она достигает своих результатов с помощью множества различных механизмов: [R, R, R]

  • Повышает уровень ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). Это основной тормозной нейротрансмиттер организма. Именно ГАМК отвечает за спокойное и расслабленное состояние. Подробнее про ГАМК>>>
  • Снижает чрезмерную коммуникацию между нейронами. Происходит это за счет блокировки натриевых и кальциево-ионных каналов мозга, генерирующих напряжение. Такое напряжение является распространенным триггером при припадках.
  • Защищает мозг и способствует росту новых нервных клеток. Происходит опять из-за блокирования. Только на этот раз ферментов, которые изменяют активность генов — Деацетилазы гистонов. [R]
  • Эти ферменты также способствуют распространению раковых клеток. Следовательно, вальпроевая кислота может быть полезна при лечении рака. Ниже мы про это поговорим. [R]
Читайте также:  Влажный кашель: чем и как лечит, почему возникает сильный и частый кашель с мокротой

Полезные свойства

Вальпроевая кислота уменьшает судороги и помогает при эпилепсии

Эпилепсия в детском возрасте обычно лечится с помощью этосуксимида, вальпроевой кислоты или ламотриджина. Для выявления сильнейшего в 2010 году было проведено исследование. Участвовали 453 ребенка с эпилепсией. Их разделили случайным образом на 3 группы. И начали исследование на протяжении 16 недель. Выяснилось, что наиболее эффективными являются этосуксимид и вальпроевая кислота. Ламотриджин слабее. Правда этосуксимид имеет меньше побочных эффектов. [R]

Предотвращает мигрень

Согласно проведенным исследованиям, вальпроевая кислота может выступать в качество отличного профилактического средства против мигрени. Благодаря своим ГАМК-эргическим эффектам, она снижает частоту и интенсивность приступов. Начальная эффективная доза при мигрени составляет 250 мг/сут. При необходимости можно увеличить до 600 мг/сут. Более высокие дозировки не показали значимое повышение эффективности. [R, R]

Уменьшает беспокойство

Начиная с конца 20-го века (момента открытия психоневрологических свойств), вальпроевая кислота использовалась для снижения приступов паники. Происходит данный эффект также из-за ГАМК-эргической активности препарата. Успокаивающие свойства сравнимы с бензодиазепинами. Вот только вальпроевая кислота не обладает характерными для них транквилизирующими свойствами (сонливость, атаксия, миорелаксация). Существует целый ряд исследования, которые доказывает эффективность данной кислоты против панических расстройств. [R, R, R, R]

Помогает при депрессии

Одно исследование 33 пациентов с депрессией показало, что вальпроевая кислота помогает снизить негативные симптомы у 86% наблюдаемых. Эффект заметен уже на 4-ой неделе, а полностью наблюдается после 8-ми недельного лечения. [R]

В другом исследовании принимали участие уже люди с устойчивой к лечению депрессией. Тут вальпроевая кислота выступала в качестве дополнительного лечения. Так как предыдущая терапия с использованием только антидепрессантов закончилась неудачей. В результате выяснилось, что совместное использование антидепрессантов и данной кислоты обеспечивает существенное клиническое улучшение симптомов и поддерживает нормальное состояние в течение длительного периода. [R]

Помогает при биполярном расстройстве

Биполярное расстройство характеризуется неконтролируемыми колебаниями настроения, обычно от депрессивного состояния до мании или гипомании.

В течение многих лет литий был единственным стабилизатором настроения, и он остается препаратом первой линии в профилактическом лечении биполярного расстройства. Однако, по оценкам, от 20% до 40% пациентов не адекватно реагируют на литий. Плюс он вызывает много побочных эффектов. Поэтому было решено найти если не замену, то хотя бы поддерживающее средство при стандартном лечении данного расстройства. Для этого исследовали вальпроевую кислоту.

Согласно проведенным исследованиям, вальпроевая кислота:

  • Уменьшает депрессивные симптомы у людей с острым биполярным расстройством. [R]
  • Поддерживает нормальное психическое состояние в состоянии ремиссии. [R]

Однако, проведенный мета-анализ показал, что хоть вальпроевая кислота довольно хорошо справляется с депрессивными и маниакальными симптомами при биполярном расстройстве, Галоперидол является более эффективным средством. [R]

Другие полезные свойства

Уменьшает симптомы шизофрении

Согласно мета-анализу, вальпроевая кислота уменьшает симптомы шизофрении при добавлении к общему лечению (антипсихотические препараты, такие как галоперидол). Эффект был наиболее сильным, если принимать ее кратковременно (четыре недели). [R]

Улучшает шизоаффективное расстройство

Шизоаффективное расстройство тесно связано с шизофренией, но включает симптомы депрессии и мании в дополнение к общим симптомам. Вальпроевая кислота в данном случае оказалось более эффективным решением, нежели стандартное лечение (карбамазепин и литий). Она уменьшает интенсивность и продолжительность симптомов. [R]

Общей проблемой в лечении рака является то, что опухолевые клетки могут иногда развивать устойчивость к противораковым лекарственным средствам, уменьшая их эффекты с течением времени. Однако, вальпроевая кислота может повторно повышать чувствительность некоторых опухолей к противораковым препаратам, к которым ранее они были устойчивы. [R]

Улучшает деменцию, связанную с ВИЧ

Хотя вирус ВИЧ в первую очередь известен своими воздействиями на иммунную систему, ВИЧ-инфекция может также вызывать когнитивные нарушения по мере прогрессирования заболевания в СПИД. Вальпроевая кислота не предотвращает ВИЧ-инфекцию и не снижает способность вируса распространяться в организме. Однако, она улучшает умственную деятельность при данной инфекции. [R]

Побочные эффекты

Вальпроевая кислота может вызывать ряд краткосрочных и долгосрочных негативных эффектов.

Наиболее распространенные краткосрочные побочные эффекты:

Тошнота.
Рвота.
Выпадение волос (алопеция).
Головокружение.
Дрожь (тремор).

Долгосрочные побочные эффекты:

  • Легкие синяки.
  • Повреждение печени.
  • Повышение веса, ожирение.
  • Выпадение волос.
  • Диабет.
  • Синдром поликистозных яичников.
  • Метаболический синдром.
  • Панкреатит.
  • Паркинсонизм.
  • Слабоумие.

Побочные эффекты, характерные для детей:

Чрезмерная потребность во сне (увеличение продолжительности сна).
Гипотиреоз.
Синдром Фанкони (расстройство, которое нарушает способность почек поглощать необходимые питательные вещества).

Абстинентный синдром

Если резко прекратить прием вальпроевой кислоты, то может возникнуть синдром отмены и соответствующие симптомы [R]:

  • Раздраженность, беспокойство.
  • Проблемы с концентрацией и путаница.
  • Депрессия.
  • Головокружение и усталость.
  • Бессонница и головная боль.
  • Перепады настроения.
  • Суицидальные мысли.

Как долго длится синдром отмены?

В большинстве случаев симптомы абстиненции должны постепенно уменьшаться в течение пары недель или месяца. Период полувыведения препарата составляет от 9 до 16 часов, поэтому сам препарат будет полностью удален из вашей системы в течение 2 дней. Хотя лекарство будет выведено из вашего организма в относительно короткие сроки, это не означает, что вы не почувствуете отмены после второго дня. В зависимости от того, как долго вы принимали это лекарство, нервной системе может потребоваться относительно длительный период, чтобы приспособиться к работе без препарата.

Вальпроевая кислота — передозировка

Когда вальпроевая кислота попадает в организм, она связывается с белками в крови, что затрудняет ее выведение организмом. Это облегчает накопление вальпроевой кислоты в крови, что может привести к случайным передозировкам. Важно следить за уровнем вальпроевой кислоты в крови, особенно людям, которые принимают ее регулярно или в течение длительного времени.

Симптомы передозировки широко варьируются и могут включать:

  • Замедление или остановка дыхания (угнетение дыхания).
  • Низкое кровяное давление.
  • Быстрый пульс (тахикардия).
  • Лихорадка.
  • Сонливость/усталость.
  • Тошнота и рвота.
  • Понос.
  • Сужение зрачков.
  • Волнение.
  • Треморы.
  • Мышечное напряжение.
  • Отек головного мозга.
  • Кома.

Вальпроевая кислота — противопоказания

Беременность

Вальпроевая кислота вызывает врожденные дефекты, и ее следует избегать во время беременности. Некоторые исследования показывают, что использование вальпроевой кислоты связано с повышенным в 10-20 раз риском нейронных деформаций у развивающихся детей, таких как бифида позвоночника и миелоцеле (выступы спинного мозга из-за неполного формирования позвоночника). Другие потенциальные врожденные дефекты включают аномалии сердца, мочи, половых органов и костей, причем более высокие дозы вызывают больше дефектов. [R, R]

Заболевание печени

Вальпроевая кислота расщепляется в печени, поэтому людям с заболеваниями печени следует быть особенно осторожными с ее уровнем в организме. Поврежденная печень менее эффективна при расщеплении лекарств, что означает, что люди с заболеваниями печени имеют повышенный риск передозировки вальпроевой кислоты, даже в дозах, безопасных для других людей. [R]

Нарушения цикла мочевины

Это редкие генетические заболевания, которые заставляют организм неправильно расщеплять белки. Что приводит к накоплению аммиака в крови и может вызвать опухание мозга. Это проявляется следующими симптомами, варьирующимся от тошноты и галлюцинаций до комы. Известно, что вальпроевая кислота вмешивается в цикл мочевины, поэтому людям с данными заболеваниями следует избегать ее приема. [R]

Митохондриальные расстройства

Митохондрии – это энергетические машины каждой клетки вашего тела. Генетические дефекты могут препятствовать их нормальному функционированию, нарушая широкий спектр клеточных функций. Это вызывает ряд проблем, включая глухоту, слепоту и судороги. Поскольку это мешает метаболизму печени, пациентам с митохондриальными нарушениями следует избегать вальпроевой кислоты, так как это может усугубить судороги и вызвать острую печеночную недостаточность. [R]

Аллергия и лекарственная гиперчувствительность

Люди, страдающие аллергией или повышенной чувствительностью к определенным лекарствам, должны соблюдать осторожность при приеме Вальпроевой кислоты. Многие случаи показывают, что это может вызывать другие аллергии и чувствительность к лекарствам («перекрестные реакции»).

Примеры лекарств, которые могут вызывать негативные реакции в сочетании с вальпроевой кислотой [R, R]:

  • Трициклические антидепрессанты (доксепин, венлафаксин, и амитриптилин).
  • Ламотриджин (стабилизатор настроения).
  • Оланзапин (антипсихотический препарат).
  • Аспирин.
  • Антибиотики (меропенем).
  • Противоэпилептические (ламотриджин, леветирацетам и фенитоин).
  • Нейролептики (кветиапин, рисперидон).

Совместный прием вальпроевой кислоты и антибиотиков из класса Карбапенемы может привести к судорогам даже у здоровых людей. Прием этих препаратов вместе может привести к быстрому снижению уровня вальпроевой кислоты. Поскольку вальпроевая кислота обычно снижает активность нейронов в головном мозге, внезапное падение уровня вальпроевой кислоты может привести к тому, что мозг внезапно станет гиперактивным, что может привести к судорогам. [R]

Гиперчувствительность к вальпроевой кислоте

Может вызвать следующие реакции [R, R, R, R]:

  • Снижение иммунитета.
  • Снижение свертываемости крови.
  • Воспаление кровеносных сосудов.
  • Дерматит.
  • Воспаление горла.
  • Увеличение лимфатических узлов
  • Покраснение глаз.
  • Псориазоподобные высыпания.
  • Лихорадка.
  • Воспаление мозга (обратимая энцефалопатия).
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Синдром полиорганной дисфункции (воспалительная реакция всего тела, которая повреждает внутренние органы).
  • Синдром Стивена-Джонсона (серьезное заболевание кожи и слизистой оболочки, которое вызывает широко распространенную боль, сыпь и лихорадку и требует госпитализации).
Алкоголь и вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота и алкоголь разрушаются печенью. Их совместный прием может привести к перегрузке печени, вызывая повреждение печени и приводя к накоплению токсинов и препарата до опасных уровней в организме. Такое сочетание вызовет следующие эффекты:

  • Сонливость.
  • Неугомонность.
  • Головокружение.
  • Потеря аппетита.
  • Боль в суставах и мышцах.
  • Депрессия.

Инструкция по применению и дозировка

Вальпроевая кислота выпускается в различных формах, включая таблетки, таблетки с пролонгированным высвобождением и капсулы с отсроченным высвобождением. Таблетки с нормальным высвобождением выпускаются в дозах 125, 250 и 500 мг.

Дозирование для вальпроевой кислоты индивидуально и требует титрования — начиная с низкой и постепенно увеличивая дозу, пока не будет достигнут оптимальный ответ или уровень в крови. Дозы также могут быть ограничены побочными эффектами.

  • Мания: Начинать с 750 мг в день (в разделенных дозах), увеличивая дозировку как можно быстрее.
  • Сложные частичные припадки: Начинать с 10-15 мг/кг в день, постепенно повышая с интервалом в 1 неделю.
  • Абсанс: Начинать с 15 мг/кг ежедневно, постепенно повышая с интервалом в 1 неделю.
  • Мигрень: Начинать с 250 мг дважды в день, а затем можно увеличить до 1000 мг в день.

Однако дозировка может варьироваться в зависимости от лекарственной формы, взаимодействия препаратов и возраста.

Заключение

Вальпроевая кислота – это хорошо изученное и проверенное временем лекарство. Принимать его надо строго по назначению и только по указанию врача. В противном случае, последствия могут быть очень плохими.

Депакин® Хроно (300 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия, делимые 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: натрия вальпроат 199,8 мг,

вальпроевая кислота 87,0 мг,

(что соответствует 300 мг натрия вальпроата)

вспомогательные вещества: гипромеллоза 4000, этилцеллюлоза, сахарин натрий, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), полиакрилатная дисперсия 30%.

Описание

Таблетки продолговатой формы с полусферическими краями, почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Производные жирных кислот. Вальпроевая кислота.

Код АТХ N03AG01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность препарата Депакин Хроно в плазме при пероральном приеме близка к 100%.

Депакин Хроно циркулирует в плазме в форме вальпроевой кислоты. Всасывание таблеток Депакин Хроно замедленного высвобождения в пищеварительном тракте начинается немедленно, является регулярным и продолжительным. Это приводит к отсутствию пиков вальпроевой кислоты в плазме и способствует поддержанию терапевтических концентраций вальпроевой кислоты в течение длительного времени.

Вальпроевая кислота распределяется преимущественно в кровь и во внеклеточную жидкость.

Связывание с белками ограничивается, в основном, альбуминами, является дозозависимым и насыщаемым. При общей концентрации вальпроевой кислоты в плазме 40-100 мг/л несвязанная фракция, как правило, составляет 6-15%.

Концентрация вальпроевой кислоты в цереброспинальной жидкости сходна с концентрацией несвязанной фракции в плазме крови (около 10%).

Вальпроевая кислота подвергается диализу, но содержание диализированной фракции значительно снижается из-за связывания с альбумином (примерно 10%).

Вальпроат натрия проникает через плаценту. Вальпроевая кислота была обнаружена в молоке (1-10% от общей концентрации в сыворотке) в период лактации у женщин, получавших препарат Депакин Хроно.

В начале длительной терапии с приемом (пероральной формы) препарата Депакин Хроно, достижение равновесной сывороточной концентрации вальпроевой кислоты занимает примерно 3-4 дня, а в некоторых случаях дольше.

Терапевтической концентрацией в плазме обычно считается концентрация 40-100 мг/л вальпроевой кислоты (278-694 ммоль/л). Если общая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови сохраняется на уровне выше 150 мг/л (1040 ммоль/л), суточная доза должна быть уменьшена.

Читайте также:  Линекс - официальная* инструкция по применению. Таблетки "Ленуксин": отзывы, инструкция по применению, описание, аналоги, цена

Депакин Хроно в основном метаболизируется в печени. Основные пути метаболизации включают глюкуронидацию и бета-окисление. В отличие от большинства других противоэпилептических средств, вальпроат натрия не ускоряет ни свою деградацию, ни таковую других веществ, таких как эстроген и прогестерон. Это свойство отражается в отсутствии индуцирующего действия на ферменты, включая ферменты системы цитохрома Р450.

При длительном приеме препарата средний период полувыведения вальпроевой кислоты у взрослых составляет 10,6 часов (хотя может варьировать от 5 до 20 часов), что требует приема препарата два раза в сутки. Период полувыведения у доношенных детей составляет 20-30 часов и постепенно приближается к значениям у взрослых, в зависимости от развития ребенка.

Экскреция вальпроевой кислоты происходит, в основном, почками, при этом небольшая часть выводится в неизмененном виде, а большая часть выделяется в виде метаболитов.

Кинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью: снижается связывание альбумина. Следует иметь в виду повышение сывороточной концентрации несвязанной фракции вальпроевой кислоты, и соответственно снижать дозу препарата.

Пожилые пациенты: отмечались изменения фармакокинетических значений, однако, они не являлись особенно значимыми; поэтому доза должна определяться в соответствии с клиническим ответом (достижением контроля припадков).

Фармакодинамика

Доклинические фармакологические исследования показали, что Депакин проявляет противосудорожные свойства в различных экспериментальных моделях эпилепсии (генерализованные и фокальные припадки).

Аналогично этому, в клинических исследованиях, Депакин проявлял противоэпилептическую активность при различных формах эпилепсии. Механизм действия, по-видимому, включает повышенную ГАМК-эргическую активность, предотвращающую или ограничивающую распространения разряда.

В нескольких исследованиях in vitro было показано, что вальпроат натрия может стимулировать репликацию ВИЧ-1, однако этот эффект невелик и в большинстве исследований не мог быть воспроизведен. Клиническое значение этих наблюдений для пациентов, инфицированных ВИЧ-1, неизвестно. При назначении вальпроата натрия пациентам, инфицированным ВИЧ-1, эти данные должны приниматься во внимание при интерпретации результатов мониторинга вирусной нагрузки.

Показания к применению

В виде монотерапии:

– первичная генерализованная эпилепсия: малый эпилептический припадок/ абсанс, массивные двусторонние миоклонии, большой эпилептический припадок с миоклонусом или без него, светочувствительные формы.

В виде монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами:

– вторичная генерализованная эпилепсия, в частности, синдром Веста (инфантильные спазмы) и синдром Леннокса-Гасто

– парциальная эпилепсия с элементарной или сложной симптоматикой (психосенсорные формы, психомоторные формы)

– смешанные формы (генерализованная и парциальная эпилепсия)

– лечение маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами

– профилактика рецидивов эпизодов расстройства настроения у взрослых пациентов с биполярным расстройством, у которых наблюдался терапевтический ответ в отношении маниакальных эпизодов при лечении вальпроатом.

Способ применения и дозы

Суточная доза должна назначаться в зависимости от возраста и веса пациента. Тем не менее, следует помнить, что индивидуальная чувствительность к вальпроату значительно варьирует.

Оптимальная доза должна определяться в зависимости от полученного клинического ответа; в случаях, когда не достигается удовлетворительный контроль над приступами или когда подозревается развитие побочных эффектов от приема препарата, в дополнение к клиническим наблюдениям может понадобиться определение концентрации активного вещества препарата в плазме крови.

В качестве монотерапии первой линии, при пероральном способе приема

Формула пролонгированного действия (Хроно) позволяет принимать препарат в виде одной суточной дозы. Желательно принимать препарат в начале приема пищи. Стандартная суточная доза составляет: 25 мг/кг для новорожденных и детей; 20-25 мг/кг для подростков; 20 мг/кг для взрослых, и 15-20 мг/кг для пожилых людей.

По возможности Депакин® Хроно следует вводить постепенно, начиная с суточной дозы 10-15 мг/кг, и последовательно увеличивать дозу каждые 2-3 дня, достигая оптимальной дозы примерно в течение недели. В случае приема препарата в качестве монотерапии при достижении определенной дозы, т.е. 15 мг/кг/сут для пожилых, 20 мг/кг/сут для взрослых и подростков, 25 мг/кг /сут для детей и младенцев, может наступать этап наблюдения. Если на данном этапе будет отмечаться удовлетворительная клиническая эффективность, прием препарата должен быть продолжен в такой дозе.

Необходимость в превышении суточной дозы 25 мг/кг для пожилых людей, 30 мг/кг для взрослых и подростков, или 35 мг/кг для детей и младенцев возникает только в редких случаях, особенно при монотерапии препаратом.

Однако если прием препарата в таких дозах не позволяет достичь контроля над припадками, можно продолжать увеличение дозы; при превышении дозы 50 мг/кг рекомендуется разделить суточную дозу на 3 приема, а также усилить клинический и биохимический контроль (см. «Особые указания»).

Комбинация препарата Депакинс другими противоэпилептическими средствами

Вальпроат натрия должен приниматься таким же образом, как и при монотерапии первой линии. Средняя суточная доза, как правило, сходна с дозой, которая используется при монотерапии. Однако в некоторых случаях эта доза может быть увеличена на 5-10 мг/кг.

Следует также иметь в виду влияние препарата Депакин на другие противоэпилептические средства (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Замена противоэпилептического лекарственного средства на препарат Депакин

Если назначение Депакина предполагает постепенное и полное замещение предыдущего препарата, он должен вводиться таким же образом, как и при монотерапии первой линии. Дозировка некоторых предыдущих препаратов, в частности барбитуратов, должна быть немедленно снижена, с последующей постепенной поэтапной отменой препарата. Отмена препарата должна составить 2-8 недель.

Маниакальные эпизоды у пациентов с биполярным расстройством

Рекомендуемая стартовая доза составляет 20 мг/кг/сут. Эта доза должна быть увеличена как можно быстрее для достижения минимальной терапевтической дозы, позволяющей получить желаемый клинический эффект.

Желаемый клинический эффект обычно достигается при концентрации вальпроата в плазме в диапазоне между 45 и 125 мкг/мл.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения биполярного расстройства составляет 1000-2000 мг/сут. В редких случаях доза может быть увеличена максимум до 3000 мг/сут. Коррекция дозы должна основываться на индивидуальном клиническом ответе.

Профилактика рецидивов маниакальных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами

Доза, применяемая для профилактики рецидивов, соответствует минимальной эффективной дозе, обеспечивающей соответствующий контроль над симптомами острого маниакального синдрома у данного пациента. Не следует превышать максимальную суточную дозу, равную 3000 мг.

Особые указания по дозировке

Депакин Хроно в форме таблеток с риской следует принимать, запивая половиной стакана чистой воды, молока или другого безалкогольного напитка.

Побочные действия

– врожденные, семейные и генетические нарушения (см. «Беременность»)

– угнетение костномозгового кроветворения, в том числе истинная эритроцитарная аплазия

– агранулоцитоз. В литературе сообщается о нарушениях коагуляции, соответствующих болезни Виллебранда по типу I. Если пациенту предстоит операция или в случае спонтанного кровотечения или гематомы перед началом лечения необходимо выполнение анализа крови (общий анализ крови, включая тромбоциты, время кровотечения и тесты на коагуляцию, включая определение фактора VIII).

– отек Квинке, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS- синдром), аллергические реакции

– синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ)

– расстройства пищеварения (тошнота, боли в верхней части живота, диарея) могут возникать у некоторых субъектов в начале лечения, но обычно исчезают после нескольких дней без прерывания лечения. Частоту возникновения таких нарушений можно значительно снизить, если вводить Депакин® очень постепенно, с приемом таблеток замедленного высвобождения (Хроно), покрытых оболочкой, и принимать препарат в начале приема пищи. В этих случаях может быть назначено симптоматическое лечение.

– отмечалось несколько случаев гиперактивности или раздражительности, которые возникали в начале лечения, особенно у детей. В некоторых случаях (≥0.1%-

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Вальпроевая кислота*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Вальпроевая кислота*/ Acidum valproicum*.

Формула: C8H16O2, химическое название: 2-Пропилвалериановая кислота (и виде кальциевой, магниевой или натриевой соли).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ нормотимики.
Фармакологическое действие: миорелаксирующее, противоэпилептическое, седативное.

Фармакологические свойства

Вальпроевая кислота за счет угнетения фермента ГАМК-трансферазы, увеличивает концентрацию в центральной нервной системе гамма-аминомасляную кислоту, что ведет к снижению уровня судорожной готовности и порога возбудимости моторных зон головного мозга. После приема внутрь вальпроевая кислота диссоциирует до вальпроат-иона, всасывающегося в плазму крови. Пища уменьшает скорость всасывания. Максимальная концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови достигается в течение 1 – 4 часов. Терапевтический уровень вальпроевой кислоты в крови равен 50 – 100 мкг/мл (в зависимости от проницаемости гематоэнцефалического барьера у каждого конкретного пациента может быть значительно ниже или выше). С белками плазмы вальпроевая кислота связывается примерно на 90%. Вальпроевая кислота подвергается в печени метаболизму: основная часть глюкуронидируется, оставшаяся — окисляется или в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление), или при участии микросомальных ферментов. Период полувыведения вальпроевой кислоты колеблется от 6 до 16 часов (в зависимости от активности микросомальных печеночных ферментов). Конъюгаты и метаболиты вальпроевой кислоты выводятся почками. Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком.

Показания

Различные формы генерализованных припадков: большие (судорожные), малые (абсансы), полиморфные; детский тик, фокальные припадки.

Способ применения вальпроевой кислоты и дозы

Вальпроевая кислота принимается внутрь, сразу после или во время еды. Для взрослых суточная доза в начале терапии равна 0,3 – 0,6 г, в течение 7 – 14 дней ее постепенно увеличивают до 0,9 – 1,5 г, разовая доза для взрослых составляет 0,3 – 0,45 г. Для детей суточная доза равна15 – 50 мг/кг (в начале терапии — 15 мг/кг, далее постепенное увеличение на 5 – 10 мг/кг в неделю).

При терапии вальпроевой кислотой целесообразен контроль уровня билирубина, активности печеночных трансаминаз, активности амилазы, тромбоцитов крови, картины периферической крови, состояния системы свертывания крови (каждые 3 месяца, в особенности при совместном применении с другими противоэпилептическими препаратами). Больным, получающим прочие противоэпилептические препараты, перевод на использование вальпроевой кислотой необходимо проводить постепенно, через 2 недели достигая клинически эффективной дозы, только тогда возможна постепенная отмена прочих противоэпилептических препаратов. У больных, которые не получали терапию прочими противоэпилептическими препаратами, через 1 неделю должна быть достигнута клинически эффективная доза. Риск развития побочных реакций со стороны печени выше при использовании комбинированного противосудорожного лечения, а также у пациентов до 18 лет. При терапии необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности (включая и вождение автотранспорта), которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. Не допускается прием напитков, которые содержат этанол. До хирургического вмешательства необходимо провести общий анализ крови, определить показатели коагулограммы, время кровотечения. При развитии на фоне терапии вальпроевой кислотой симптоматики острого живота, до оперативного вмешательства необходимо определить содержание в крови амилазы, чтобы исключить острый панкреатит. При появлении каких-либо острых серьезных побочных реакций необходимо немедленно сообщить об этом врачу и решить вопрос о целесообразность прекращения или продолжения терапии. Для уменьшения вероятности развития явлений диспепсии возможен прием обволакивающих средств и спазмолитиков. Резкая отмена приема вальпроевой кислоты может привести к учащению припадков эпилепсии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая и семейную (смерть близких родственников при использовании вальпроевой кислоты), геморрагический диатез, болезни поджелудочной железы и печени (у некоторых больных возможно выраженное уменьшение метаболизма вальпроевой кислоты в печени).

Ограничения к применению

Аплазия костного мозга, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение вальпроевой кислоты в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности использование возможно, если ожидаемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода. На время приема вальпроевой кислоты необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия вальпроевой кислоты

Тошнота, диарея, рвота, боли в желудке, повышение аппетита или анорексия, нарушения функционального состояния печени, спутанность сознания, тремор, сонливость, парестезии, периферические отеки, лейкопения, кровотечение, тромбоцитопения; при продолжительном использовании — временное выпадение волос.

Взаимодействие вальпроевой кислоты с другими веществами

Эффекты вальпроевой кислоты усиливают прочие противосудорожные, снотворные и седативные препараты. На фоне приема обволакивающих средств и спазмолитиков реже развиваются диспептические расстройства, вызванные приемом вальпроевой кислоты. Гепатотоксичные средства (включая и алкоголь) повышают риск поражения печени, ацетилсалициловая кислота или антикоагулянты повышают возможность развития кровотечений.

Передозировка

При передозировке вальпроевой кислотой развиваются тошнота, головокружение, рвота, диарея, мышечная гипотония, нарушение функции дыхания, миоз, гипорефлексия, кома. Необходимо: промыть желудок (не позднее 10 – 12 часов), принять активированный уголь, провести гемодиализ; обеспечить форсированный диурез; поддержание сердечно-сосудистой системы и дыхания.

Оцените статью
Добавить комментарий