Метокард – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Метокард ® (Metocard)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки50 мг 100 мг30

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Метокард
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Метокард
  • Срок годности препарата Метокард
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
метопролола тартрат50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: лактоза; ПВП; магния стеарат; КМЦ; рисовый крахмал

в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.

Фармакодинамика

Уменьшает минутный объем и работу сердца. Угнетает центральную симпатическую импульсацию. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Cmax и Tmax при приеме Метокард 100 мг или Метокард ретард составляют 99,4±33 нг/мг и 1,58±0,55 ч, либо 152,9±72,8 нг/мл и 2,75±0,87 ч. Связывание с белками — 11–12%. Метаболизируется в печени, T1/2 — 3,5 ч. Экскретируется в основном почками (95%). Проходит через плаценту.

Показания препарата Метокард ®

Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (кроме Метокард ретард).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, острая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО , внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) или др. антиаритмических средств (дизопирамид), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, кратковременная амнезия, дезориентация, парестезия; нарушение зрения, сухость глаз, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, нарушение AV проводимости, недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, удушье.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, изжога, метеоризм, боль в желудке, рвота, запор/диарея.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, псориатические изменения кожи.

Прочие: болезнь Пейрони, миалгия, алопеция.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, кардиодепрессивный эффект наркозных и антиаритмических средств, депримирующий — алкоголя. Циметидин повышает концентрацию в крови, рифампицин — понижает. Сердечные гликозиды увеличивают вероятность развития брадикардии, резерпин, верапамил и др. антагонисты кальция — нарушений ритма сердца и гипотензии, производные эрготамина — расстройств периферического кровообращения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия — по 50 мг 2 раза в сутки; при необходимости через неделю дозу повышают до 200 мг/сут (2 табл. по 100 мг). В случае отсутствия положительного терапевтического результата возможно применение препарата в комбинации с другими антигипертензивными или диуретическими средствами.

Стенокардия — 50–100 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.

При нарушениях ритма сердца — по 50 мг 2–3 раза в сутки.

При лечении пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (в основном корректировки дозы не требуется).

Максимальная доза — 400 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости введение атропина сульфата (1–2 мг в/в), изопреналина сульфата (в/в медленно).

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушении периферического кровообращения, в том числе синдроме Рейно, феохромоцитоме, тяжелых нарушениях функции почек и печени, бронхиальной астме, обструктивном бронхите, гипертиреозе, продолжительном голодании, ацидозе, у пациентов в пожилом возрасте. Следует воздержаться от применения Метокарда ретард в педиатрической практике (безопасность и эффективность не определены). Необходимо отменить за 48–72 ч до родов (возможно развитие брадикардии и гипотензии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Метокард ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метокард ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Метокард, 100 мг, таблетки, 30 шт.

Цены в аптеках на Метокард

История стоимости Метокард

Инструкция на Метокард

Состав

Таблетки1 табл.
метопролола тартрат50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: лактоза; ПВП; магния стеарат; КМЦ; рисовый крахмал

в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.

Фармакодинамика

Уменьшает минутный объем и работу сердца. Угнетает центральную симпатическую импульсацию. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax и Tmax при приеме Метокард 100 мг или Метокард ретард составляют 99,4±33 нг/мг и 1,58±0,55 ч, либо 152,9±72,8 нг/мл и 2,75±0,87 ч. Связывание с белками — 11–12%. Метаболизируется в печени, T1/2 — 3,5 ч. Экскретируется в основном почками (95%). Проходит через плаценту.

Метокард: Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (кроме Метокард ретард).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия — по 50 мг 2 раза в сутки; при необходимости через неделю дозу повышают до 200 мг/сут (2 табл. по 100 мг). В случае отсутствия положительного терапевтического результата возможно применение препарата в комбинации с другими антигипертензивными или диуретическими средствами.

Стенокардия — 50–100 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.

При нарушениях ритма сердца — по 50 мг 2–3 раза в сутки.

При лечении пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (в основном корректировки дозы не требуется).

Максимальная доза — 400 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Метокард: Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, острая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО, внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) или др. антиаритмических средств (дизопирамид), кормление грудью.

Метокард: Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, кратковременная амнезия, дезориентация, парестезия; нарушение зрения, сухость глаз, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, нарушение AV проводимости, недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, удушье.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, метеоризм, боль в желудке, рвота, запор/диарея.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, псориатические изменения кожи.

Прочие: болезнь Пейрони, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости введение атропина сульфата (1–2 мг в/в), изопреналина сульфата (в/в медленно).

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, кардиодепрессивный эффект наркозных и антиаритмических средств, депримирующий — алкоголя. Циметидин повышает концентрацию в крови, рифампицин — понижает. Сердечные гликозиды увеличивают вероятность развития брадикардии, резерпин, верапамил и др. антагонисты кальция — нарушений ритма сердца и гипотензии, производные эрготамина — расстройств периферического кровообращения.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушении периферического кровообращения, в том числе синдроме Рейно, феохромоцитоме, тяжелых нарушениях функции почек и печени, бронхиальной астме, обструктивном бронхите, гипертиреозе, продолжительном голодании, ацидозе, у пациентов в пожилом возрасте. Следует воздержаться от применения Метокарда ретард в педиатрической практике (безопасность и эффективность не определены). Необходимо отменить за 48–72 ч до родов (возможно развитие брадикардии и гипотензии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Метокард

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Санофи Илач Санайи ве Тиджарет А

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Метокард выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • metoprolol succinate; • гидроксипропилметилцеллюлоза; • крахмал, добываемый из рисовых зерен; • поливинилпирролидон; • полисорб; • химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты; • искусственный, водорастворимый, термопластичный полимер; • полиэтиленгликоль; • амфотерный оксид четырехвалентного титана; • пищевая добавка Е172. Метокард купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена Метокард составляет 200 рублей. Пользовательские отзывы препарата Метокард, говорят о высокой эффективности во время лечения. На нашем сайте можно найти аналоги Метокард. Метокард в Москве отпускается по рецепту. При покупке на других ресурсах уточняйте наличие и способ доставки.

Фармакологическое действие

Метокард широко распределяется по всему организму с указанным объемом распределения от 3,2 до 5,6 л/кг. Препарат приблизительно на 10-12% связан с сывороточным альбумином. Metoprolol tartrate умеренно жирорастворим, он более растворим в липидах, чем атенолол, но менее растворим в липидах, чем пропранолол или бетаксолол. Metoprolol tartrate проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом 78% концентрации в плазме распределяется в спинномозговой жидкости. Он также проникает через плаценту и концентрируется в грудном молоке, Равновесие в плаценте достигается через 4-5 часов после дозирования. Пораженные цитохрома P450 изоферменты и переносчики лекарств: CYP2D6. Метопролол метаболизируется преимущественно CYP2D6. По сравнению с обширными метаболизаторами, плохие метаболизаторы CYP2D6 демонстрируют более длительный период полувыведения (от 7 до 9 часов против 3 до 4 часов), и больший процент препарата выводится с мочой в неизмененном виде (от 30% до 40% против менее чем 10%). Metoprolol tartrate быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако предполагаемая пероральная биодоступность составляет всего около 50% из-за значительного эффекта первого прохождения. Предсистемный метаболизм насыщается, что приводит к непропорциональному увеличению воздействия при увеличении дозы. Значительный эффект бета-блокады (измеряемый по уменьшению частоты сердечных сокращений при физической нагрузке) возникает в течение 60 минут после введения. Продолжительность варьируется и зависит от дозы, 50% снижение максимальной частоты сердечных сокращений после однократного приема 20, 50 и 100 мг происходит через 3,3, 5 и 6,4 часа соответственно. Однако антигипертензивные эффекты, по-видимому, не связаны напрямую с концентрацией в плазме, полный терапевтический эффект обычно проявляется после 1 недели терапии. Поглощение быстрое и полное. В устойчивом состоянии биодоступность составляет приблизительно 77% от соответствующей дозы таблеток немедленного высвобождения, но бета блокада сопоставима в течение 24-часового интервала дозирования. Пиковые концентрации metoprolol tartrateа в сыворотке составляют примерно от одной четверти до половины тех, которые достигаются с помощью таблеток с немедленным высвобождением, и наблюдается значительно более низкая вариация от пика до минимума. В устойчивом состоянии биодоступность снижается на 25% относительно соответствующей дозы таблеток немедленного высвобождения. Пиковые концентрации в плазме, достигаемые через 10 часов после введения капсулы, снижаются в среднем на 50-75% по сравнению с соответствующей дозой таблеток немедленного высвобождения. Воздействие (Cmax и AUC) капсулы с пролонгированным высвобождением аналогично действию таблетки с пролонгированным высвобождением. Администрация с высоким содержанием жиров, калорийной едой не оказывает существенного влияния на всасывание. При введении в голодных условиях путем разбрызгивания содержимого на яблочном пюре Tmax, Cmax и AUC не претерпели значительных изменений. После в/в инфузии в течение 10 минут максимальная бета-блокада наступает через 20 минут. Концентрация в плазме, достигаемая после внутривенного введения, примерно в 2,5 раза выше, чем при использовании пероральной таблетки с немедленным высвобождением.

Показания

Метокард имеет показания в лечебных курсах для улучшения состояния при: • поражений сердечной мышцы, вызванным острым нарушением ее кровоснабжения из-за тромбоза; • дискомфорта и боли за грудиной, которые возникают вследствие острого недостатка кровоснабжения миокарда; • синдрома повышения систолического АД; • функциональных нарушений сердечной функциональности.

Противопоказания

Метокард имеет ряд противопоказания: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • AV блокады тяжелых форм; • серьезные поражения сердечной системы; • грудное вскармливание; • одновременный прием блокаторов кальция.

Способ применения и дозы

Применение пероральной дозировки (обычные таблетки): 50 мг метокард перорально два раза в день (от 25 до 50 мг перорально два раза в день). Дозу можно титровать с еженедельными интервалами, пока не будет получен оптимальный клинический ответ или пока не произойдет заметное замедление сердечного ритма. Обычный эффективный диапазон доз составляет от 100 до 400 мг/день в 2 приема. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы. Пероральная дозировка (пролонг релиз таблетки, капсулы): первоначально 100 мг лекарства один раз в день. При необходимости титруйте дозу еженедельно до 400 мг один раз в день. Мониторинг симптомов стенокардии и частоты сердечных сокращений для руководства титрования дозы. При переходе от метопролола с немедленным высвобождением, дозировка может быть преобразована в такую же общую суточную дозу препаратов с пролонгированным высвобождением. Чтобы прекратить лечение, постепенно уменьшайте дозу в течение 1-2 недель. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы. Для нестабильной стенокардии: руководства по клинической практике рекомендуют 5 мг медленным в/в болюсом каждые 5 минут для общей начальной дозы 15 мг. Затем дать метопролол перорально. Более консервативный режим (например, пациенты с ХОБЛ в анамнезе) заключается в снижении внутривенных доз до 1-2,5 мг. В соответствии с практическими рекомендациями, внутривенная доза может быть зарезервирована для пациентов с высоким риском и исключена из режима у пациентов со средним и низким риском. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы. Пероральная дозировка (обычные таблетки): в руководствах по клинической практике рекомендуется принимать от 25 до 50 мг перорально каждые 6 часов, начиная с 1-2 часов после 3 внутривенных болюсных доз в течение 15 минут. Более консервативный режим (например, пациенты с ХОБЛ в анамнезе) должен давать 12,5 мг ПО каждые 6 часов. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.

Побочные действия

Метокард имеет ряд побочных эффектов: • зуд; • головокружение; • обморок; • боль в животе; • тошнота; • метеоризм; • ксеростомия; • пироз (изжога); • снижение либидо; • депрессия; • сердцебиение; • боль в груди; • периферические отеки; • периферическая вазоконстрикция; • фиброз полового члена; • импотенция; • путаница сознания; • затуманенное зрение; • запор; • одышка; • хрипы; • амнезия; • галлюцинации; • повышенные печеночные ферменты; • гепатит; • желтуха; • сахарный диабет; • агранулоцитоз; • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; • некроз тканей; • забрюшинный фиброз; • симптомы волчанки; • гипотония; • гипогликемия; • гипергликемия; • тромбоцитопения; • гипертриглицеридемия; • псориаз; • синусовая тахикардия; • гипертония; • сонливость; • ксерофтальмия; • увеличение веса; • скелетно-мышечная боль; • артралгия; • диафорез; • тремор; • головокружение; • усталость; • диарея; • сыпь; • бессонница; • парестезии; • шум в ушах; • кошмары; • головная боль; • тревога; • рвота; • ринит; • пурпура; • ксероз; • сердечная недостаточность; • брадикардия; • AV блок; • бронхоспазм; • инсульт; • нарушения зрения; • ларингоспазм; • алопеция; • светочувствительность; • гипергидроз; • дисгевзия;

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться к врачу с описанием возникших реакций.

Лекарственное взаимодействие

Монитор для увеличения побочных реакций метокард, включая брадикардию и гипотонию во время совместного назначения. Уменьшение дозировки для метопролола может потребоваться на основе ответа. Одновременное использование может увеличить воздействие метопролола. Метопролол является субстратом CYP2D6. Абиратерон является умеренным ингибитором CYP2D6. В присутствии другого умеренного ингибитора CYP2D6 AUC метопролола увеличивался в 3,29 раза без влияния на сердечно-сосудистую реакцию на метопролол. Метопролол значительно метаболизируется изоферментами CYP2D6, а ингибиторы CYP2D6, такие как пропоксифен, теоретически могут нарушать метаболизм метопролола. Клиницисты должны быть готовы к преувеличенным эффектам бета-блокатора, если метопролол назначается с пропоксифеном. Алемтузумаб может вызвать гипотонию. Тщательный мониторинг артериального давления и гипотензивных симптомов рекомендуется особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца и у пациентов, принимающих гипотензивные препараты. Мониторинг сердечного ритма у пациентов, получающих сопутствующий клонидин и агентов, которые, как известно, влияют на функцию синусового узла или AV узловой проводимости (например, бета-блокаторы). О тяжелой брадикардии, приводящей к госпитализации и введению кардиостимулятора, сообщалось во время комбинированной терапии с клонидином и другими симпатолитическими средствами. Одновременный прием клонидина с бета-адреноблокаторами может также вызвать аддитивную гипотензию. Бета-блокаторы не следует заменять клонидином при внесении изменений в антигипертензивную терапию пациента, поскольку введение бета-блокаторов во время отмены клонидина может усиливать отмену клонидина, что может привести к гипертоническому кризу. Если бета-адреноблокатор должен заменить клонидин, клонидин должен постепенно сужаться, а бета-адреноблокатор должен постепенно увеличиваться в течение нескольких дней, чтобы избежать вероятности гипертонии с отскоком. Введение бета-адреноблокаторов во время отмены клонидина может вызвать сильное повышение кровяного давления в результате непоправимой альфа-стимуляции.

Особые указания

Резкое прекращение действия любого бета-адренергического блокирующего агента, включая метопролол, может привести к развитию ишемии миокарда, инфаркта миокарда, желудочковых аритмий или тяжелой гипертонии, особенно у пациентов с ранее существовавшим заболеванием сердца. Даже у пациентов с гипертонической болезнью без явной ИБС целесообразно снижать дозу метопролола, поскольку ИБС часто встречается и часто не распознается.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте. Не подвергать чрезмерной влаге.

Метокард таб 100мг 30 шт

В наличии в 29 аптеках

Под заказ в 372 аптеках

Производитель:АКРИХИН
Завод производитель:Польфарма,Польша
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:30 шт
Действующие вещества:метопролол
Дозировка:100 мг
Назначение:Высокое давление

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 таблетка содержит: Метопролола тартрат 50 мг или 100 мг;.

Вспомогательные вещества:
1 таблетка содержит: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

Описание:
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют делительную риску.

Форма выпуска:
Таблетки 50 мг и 100 мг.

По 10 таблеток в блистер из фольги AL/PVC. 3 блистера вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бетаблокаторам; • кардиогенный шок; • антриовентрикулярная (АV) блокада II – III степени; • синоатриальная (SA) блокада; • синдром слабости синусового узла; • выраженная брадикардия; • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; • стенокардия Принцметала; • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд. /мин; • период лактации (см. «Беременность и период лактации»); • одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью (см. также «Особые указания) – сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромацитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему – с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта – со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости – при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 час после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении

Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 – 2 мг атропина сульфата.

При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, назначение 1 – 10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета-2-адренорецепторов.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Бета 1-адреноблокатор селективный.

Фармакодинамика:
Метокард относится к кардиоселективным блокаторам бета – адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета 1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета – адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа – адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 –адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангиальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально – через 2 часа и снижение продолжается в течение 6 часов, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бетаадреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2 – адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета – адренорецепторов.

Фармакокинетика:
Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).

Биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении.

Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.

Связь с белками плазмы в среднем 10 %.

Препарат проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5 % препарата выводится в неизменном виде почками.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Не удаляется при гемодиализе.

Беременность и кормление грудью

Во время беременности назначают с учетом соотношения польза/ риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим МЕТОКАРД, следует прекратить кормление грудью.

Условия отпуска из аптек

Побочные явления

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания).

Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных ферментов», крайне редко – гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-блокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Особые указания

Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бетаадреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета-2-адреностимуляторы; при феохромацитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бетаадреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.

У пожилых пациентов – рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст. ), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Метокард таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Состав лекарственного средства

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата

Вспомогательные вещества: рисовый крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, тальк

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Метопролол является селективным бета1-адреноблокатором, блокирующим бета1-адренергические рецепторы в сердце.

Показания к применению

Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты повторного инфаркта после острого периода инфаркта миокарда

Нарушения сердечного ритма, включая желудочковую экстрасистолию и наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий

Гипертиреоз (комплексная терапия)

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

Профилактика приступов мигрени

Противопоказания

Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного электрокардиостимулятора).

Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Пациенты с нестабильной, не компенсированной сердечной недостаточностью (отек легких, недостаточная перфузия или артериальная гипотензия) и пациенты с непрерывным или промежуточным лечением с положительной инотропной терапией, действующей через агонизм бета-адренорецепторов.

Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений (ЧСС) 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением

Передозировка

В случае приема большей, чем рекомендуемая, дозы препарата, следует немедленно обратиться к врачу или в ближайшую больницу. Следует взять с собой упаковку препарата, чтобы проинформировать врача о свойствах препарата, который был принят пациентом.

Побочные действия

Как любое другое лекарственное средство, Метокард может вызывать нежелательные эффекты, хотя наблюдаются они не у всех.

Необходимо прервать применение лекарственного средства и незамедлительно связаться с врачом в случае появления аллергической реакции, проявляющейся зудящей кожной сыпью, гиперемией лица, отеком лица, губ, языка или гортани, трудностями при дыхании и глотании. Это очень редкое побочное действие. Может потребоваться неотложная медицинская помощь или госпитализация.

Необходимо сообщить врачу о появлении нижеперечисленных или каких-либо других нежелательных реакциях:

Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов)

Часто (встречающиеся реже, чем у 1 из 10 пациентов):

Головокружение, головная боль, брадикардия, сердцебиение, одышка при физической нагрузке, боль в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор, похолодание конечностей.

Нечасто (встречающиеся реже, чем у 1 из 100 пациентов):

Боль в груди, временное обострение сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, парестезии, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическим компонентом, реакции повышенной чувствительности кожи, отек, увеличение веса, депрессия, кошмары, нарушения сна.

Редко (встречающиеся реже, чем у 1 из 1000 пациентов):

Пролонгированное время AV-проводимости, сердечные аритмии, тромбоцитопения, нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, шум в ушах, нарушения вкуса, обострение псориаза, реакции фоточувствительности, гипергидроз, выпадение волос, обморок, повышенные уровни трансаминаз, обратимая дисфункция либидо, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, беспокойство.

Неизвестно (частоту невозможно определить по имеющимся данным):

Конъюнктивит, ринит, сухость во рту, мышечные спазмы, артралгия, гангрена у пациентов с тяжелыми периферическими сосудистыми нарушениями, нарушенная способность к концентрации.

В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это важно для охраны окружающей среды.

Метокард

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Следующие заболевания служат показанием к приему препарата:

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в том числе при общей анестезии) – синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, тремор (эссенциальный, старческий), мигрень (профилактика), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), при беременности, в детском возрасте (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия – глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

При артериальной гипертензии средняя доза – 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – 200 мг/сут.

При стенокардии – 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) – 50 мг препарата 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии – 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости – 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг/сут.

Профилактика мигрени – 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин – внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие препарата обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Прием препарата снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах лечение препаратом оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижается концентрация холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии препарата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Побочные действия

Возможны следующие побочные эффекты при лечении:

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), похолодание нижних конечностей, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: псориазоподобные кожные реакции, высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение передозировки: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах – медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Лечение препаратом может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект от приема препарата наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии препаратом (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности лечение препаратом назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В начале лечения больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих препарат. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия Метокарда и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метокарда должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Метокард

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Купить Метокард таблетки 50мг №30 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Инструкция по применению
    Метокард таб. 50мг №30


    Лекарственные формы

    таблетки 50мг

    Синонимы
    Беталок
    Беталок ЗОК
    Вазокардин
    Корвитол 100
    Корвитол 50
    Метозок
    Метокор Адифарм
    Метопролол
    Метопролол Зентива
    Метопролол Органика
    Метопролол-Акри
    Метопролол-Ратиофарм
    Эгилок
    Эгилок ретард
    Эгилок С

    Группа
    Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

    Международное непатентованное название
    Метопролол

    Состав
    Активное вещество-Метопролол.

    Производители
    Польфарма Фармацевтический Завод (Польша)

    Фармакологическое действие
    Фармакологическое действие – гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Уменьшает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

    Побочное действие
    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит. Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ. Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз. Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

    Показания к применению
    Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

    Противопоказания
    Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Ограничен к применению при: сахарном диабете, гипогликемии, отягощенном аллергологическом анамнезе, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, эмфиземе, неаллергическом бронхите, гипертиреозе, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях функции печени и/или почек, миастении, депрессии, проведении общей анестезии, пожилом и детским возрасте.

    Способ применения и дозировка
    Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или вечером и вечером ( при двуразовом приеме), в/в. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритимического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внуть в дозе 100-200мг в 2-3 приема, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до 450мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5мг с 2-х минутными перерывами (суммарная доза 15мг), при хорошей переносимости через 15мин после инъекции назначают внутрь по 25-50мг каждые 6 часов в течение 48 часов, а затем по 50-100мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес-3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени – внутрь по 50-100мг 2-4 раза в сутки. Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением, назначают внутрь в дозе 50-100мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени 200мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 неделю, т.е. после развития максимального эффекта.

    Передозировка
    Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин – 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) – при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина – в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) – при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) – для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

    Взаимодействие
    Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины – повышают уровень метопролола в крови, рифампицин – уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

    Особые указания
    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

    Условия хранения
    Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

    Читайте также:  ЗППП – что это такое? Источник заражения, виды, симптомы, диагностика
Оцените статью
Добавить комментарий